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Anatomia Sistêmica

Colégio Objetivo
Existe uma via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem, acarretando, muitas vezes, em uma diminuição drástica da concentração do fármaco que alcança a circulação sistêmica. Assinale a alternativa que apresenta essa via de administração.
Subcutânea.
Intramuscular.
Oral.
Tópica.
Endovenosa.
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Questões sobre Anatomia dos Sistemas Orgânicos

ano passado

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Questões sobre Anatomia dos Sistemas Orgânicos

ano passado

AVS - Química Medicinal 12 12
3 pág.

AVS - Química Medicinal 12 12

ESTÁCIO

Respostas

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ano passado

A via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem é a oral. Isso ocorre porque, após a administração oral, os fármacos são absorvidos pelo trato gastrointestinal e passam pelo fígado antes de alcançarem a circulação sistêmica, onde podem ser metabolizados.

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Observe na figura a seguir as estruturas da sinvastatina e lovastatina, fármacos antilipêmicos da classe das estatinas usados para reduzir os níveis de colesterol.
Assinale a alternativa que apresenta o tipo de pró-fármaco em que elas se enquadram e a justificativa.
São fármacos dirigidos porque utilizam transportadores específicos que conduzem ao local de ação.
São pró-fármacos mistos porque tanto elas como seus transportadores têm atividade biológica.
São pró-fármacos dirigidos pois utilizam a albumina como transportador.
São pró-fármacos clássicos pois não necessitam de transportadores moleculares.
São bioprecursores porque não utilizam transportadores e são ativadas in vivo pela hidrólise da lactona.

A ampicilina é uma penicilina pobremente absorvida por via oral (30% a 40%). O emprego de bacampicilina (éster aciloximetílico da ampicilina), 100% absorvida por via oral, que se converte in vivo em ampicilina, é um processo útil para aumentar sua biodisponibilidade. Esse processo de modificação química de um composto para melhorar suas propriedades farmacêuticas e farmacocinéticas é denominado de:
Hibridação molecular.
Potenciação de fármacos.
Bioisosterismo.
Latenciação de fármacos.
Simplificação molecular.

As reações de biotransformação de fase II terminam por aumentar ou inativar os metabólitos formados pelas reações de fase I, culminando, então, na eliminação dos fármacos.
Dentre as reações de metabolismo de fase II estudadas, assinale a alternativa que apresenta apenas as reações dessa fase:
Hidrólise, sulfatação e metilação.
Oxidação, sulfatação e conjugação com glutationa.
Redução, oxidação e hidrólise.
Metilação, acetilação e hidrólise.
Sulfatação, acetilação e conjugação com glicina.

Sobre as reações multicomponentes (RMC), marque a afirmativa incorreta:
As reações do tipo one-pot podem levar à formação do produto final por meio de reações sucessivas entre três ou mais reagentes iniciais ou por uma etapa reacional única.
As RMC são reações químicas que utilizam três ou mais reagentes de partida que reagem produzindo um único produto final.
Estes tipos de reações tendem a apresentar maior economia atômica, pois envolvem todos ou a maior parte dos átomos de carbono dos produtos de partida.
As reações multicomponentes, por apresentarem alta seletividade atômica, tendem a gerar menos rejeitos e por isso são consideradas reações eco-friendly.
Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot apresentam maior dificuldade de purificação e isolamento de intermediários.

Em relação à estrutura-atividade dos bloqueadores ou antagonistas de canais de cálcio utilizados como anti-hipertensivos, assinale a afirmativa incorreta:
A relação estrutura-atividade do nifedipino, felodipino ou anlodipino indica que o substituinte alquílico na posição C2 da piridina pode ser substituído sem comprometer a atividade.
Dentre as cinco subunidades que constituem os canais de cálcio do tipo L, os bloqueadores desses canais se ligam à subunidade a1, inibindo a entrada de cálcio.
O nitrogênio da amina terciária e os dois anéis de benzeno do Verapamil são essenciais para sua ação, devido à interação de hidrogênio e hidrofóbica, respectivamente.
O Diltiazem tem sua atividade dependente do grupo fenil-p-metóxi, responsável por uma interação do tipo hidrogênio e do resíduo básico de N,N-dimetiletanamina, que é facilmente protonado, gerando interação do tipo iônica.
Os BCC do tipo dihidropiridinas, o substituinte na posição 4 do anel piridina, deve ser um anel fenil para que haja atividade e o enantiômero S é mais ativo que o enantiômero R.

Dentre as alternativas abaixo qual delas não corresponde a um produto natural usado como precursor de moléculas bioativas?
Sinvastatina.
Espongotimidina.
Compactina.
Ácido lisérgico.
Epotilona B.

Os fármacos lovastatina, pravastatina, fluvastatina, atorvastatina e rosuvastatina, são considerados me-too da primeira estatina descoberta, a sinvastatina.

O primeiro fármaco do tipo me-too desenvolvido foi a ranitidina por modificações bioisostéricas no protótipo cimetidina.

O fármaco me-too geralmente tem sua estrutura química bem parecida ao composto de origem.

A farmacodinâmica é a fase em que o fármaco encontra o sítio receptor e envolve processos como os descritos a seguir, exceto:
Mecanismos de ação
Efeitos farmacológicos
Biotransformação
Forças intermoleculares
Efeitos fisiológicos

Existem diferentes vias de administração de fármacos, mas a maioria é administrada por via oral e absorvida no intestino. Diversos fatores afetam a absorção no trato gastrointestinal.
Indique a alternativa que descreve o fator incorreto.
A quantidade de alimento no estômago.
O fluxo de sangue local.
As interações medicamentosas que podem alterar a motilidade do trato gastrointestinal.
A formulação do medicamento.
O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo.

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