Durante o metabolismo hepático, o fármaco é transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, facilitando sua excreção pelo organismo. Essa transformação geralmente ocorre em duas fases: fase I (modificação química, como oxidação, redução ou hidrólise) e fase II (conjugação com moléculas endógenas para aumentar a solubilidade). Portanto, podemos afirmar que o metabolismo no fígado torna o fármaco mais fácil de ser eliminado, reduzindo sua atividade e toxicidade.