Os antagonistas dos receptores muscarínicos (MRAs) funcionam bloqueando competitivamente a resposta colinérgica manifestada pela ligação da acetilcolina (ACh) aos receptores muscarínicos nas células glandulares exócrinas, células do músculo cardíaco e células do músculo liso. Portanto, os antagonistas dos receptores muscarínicos estão fortemente envolvidos com o sistema nervoso parassimpático e atuam em diferentes tipos de receptores muscarínicos, resultando em uma ampla gama de indicações clínicas.

Elaborado pelo professor, 2024.

​Em relação ao estudo da Relação Estudo-atividade (REA) dos antagonistas muscarínicos, assinale a opção correta:

Alternativas

Alternativa 1:

O substituinte N deve ser terciário para uma atividade mais potente.

Alternativa 2:

O substituinte X nos agentes anticolinérgicos mais potentes é uma amida.

Alternativa 3:

A distância entre o carbono substituído no anel e o nitrogênio da amina deve sempre ser de dois carbonos.

Alternativa 4:

Os substituintes R1 e R2 devem ser anéis carbocíclicos ou heterocíclicos para potência máxima do antagonista.

Alternativa 5:

O substituinte R3 não pode ser um átomo de hidrogênio, um grupo hidroxil, um grupo hidroximetil ou uma carboxamida.