Além da inibição causada por sinapses inibitórias que operam na membrana neuronal, outro tipo de inibição é a pré-sináptica.
Ela é causada pela liberação de uma substância inibitória sobre os terminais nervosos pré-sináptico, antes mesmo que estes terminais atinjam o neurônio pós-sinaptico. O neurotransmissor GABA abre os canais aniônios permitindo a difusão de um grande numero de íons cloreto no terminal nervoso.
As cargas negativas desses íons inibem a transmissão sinaptica porque cancela boa parte do efeito excitatório dos íons sódio carregados positivamente, que também entram nos terminais quando da chegado do potencial de ação.
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