O principal local de absorção das drogas são:

As mucosas 

Estamos falando do trato grastrointestinal, mais especifícamente do intestino delgado.

A menos que uma droga atue topicamente ou seja, no seu próprio local de aplicação, ela deve inicialmente penetrar no sangue para depois ser distribuída para o seu local de ação. A mera presença da droga no sangue, contudo, não provoca uma resposta farmacológica; para que seja eficaz, a droga deve deixar o espaço vascular e penetrar nos espaços intracelulares e/ou extracelulares. A velocidade com a qual uma droga atinge seu local de ação depende de dois processos: sua taxa de absorção e sua taxa de distribuição.

Assim sendo a absorção envolve a passagem da droga de seu local de administração para o sangue e a distribuição envolve o transporte da droga para os tecidos. A compreensão das características estruturais e funcionais que influenciam a passagem das drogas nas membranas biológicas tem sido alvo de grandes esforços. Apesar de algumas substâncias serem translocadas por mecanismos de transporte especializados e de compostos polares pequenos poderem ser filtrados através dos poros membranosos, a maioria dos compostos exógenos penetra nas células mediante difusão através das membranas lipídicas.

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