farmacologia

Farmacocinética

Diz respeito aos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos (ou seja, o que o organismo faz aos fármacos).

Um perfil farmacocinético de um antibiótico refere-se à concentração no sangue ou nos tecidos no tempo e reflecte os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação do medicamento. A informação farmacocinética é importante para estimar a dose apropriada do antibiótico, a frequência de administração, para ajustar doses nos pacientes e para fazer comparações entre os vários fármacos.

O processo de absorção consiste na passagem do fármaco desde o local onde ele é depositado até atingir a circulação sanguínea. Pela via intravenosa, não existe absorção dado que o fármaco é introduzido directamente na corrente sanguínea.

Administração oral: a maioria dos pacientes com infecções é tratada com antibióticos por via oral. As vantagens da via oral são o custo mais baixo, menos efeitos secundários e maior aceitação pelo paciente. A percentagem de absorção de um antibiótico administrado oralmente varia entre os 20% (por exemplo, eritromicina) e quase 100% (no caso da amoxicilina, clindamicina, linezolide, …). Estas diferenças de biodisponibilidade não são clinicamente importantes desde que a concentração de fármaco no local de infecção seja suficiente para inibir ou eliminar o agente causador da infecção.

No entanto a eficácia da terapêutica pode estar comprometida quando a absorção é reduzida em resultado de condições fisiológicas ou patológicas (como a presença de alimentos no estômago ou a existência de uma diarreia), de interacções medicamentosas ou pelo não cumprimento da terapêutica.

A via oral é usualmente usada para pacientes com infecções com pouca gravidade, cuja absorção não esteja comprometida por nenhuma condição.

Administração intramuscular: apesar da via intramuscular geralmente apresentar uma biodisponibilidade de 100%, não é tão usada como a via intravenosa e a via oral, em parte por causa da dor associada às injecções intramusculares. A via intramuscular é usada para situações específicas em que se requer um efeito imediato.

Administração intravenosa: a via intravenosa está indicada quando os antibióticos orais não são eficazes contra um agente patogénico em particular, quando a biodisponibilidade é incerta, quando são necessárias grandes doses e quando se requer um efeito imediato.

Após a administração intravenosa, a biodisponibilidade é de 100% e a concentração no sangue é máxima após o final da perfusão.

O processo de distribuição corresponde à transferência reversível das moléculas do fármaco da circulação sanguínea para os tecidos do organismo. Os fármacos penetram nos tecidos a diferentes velocidades, dependendo da sua capacidade de atravessar as membranas (por exemplo, a penicilina demora mais tempo a penetrar no cérebro do que outros fármacos).

Alguns tecidos acumulam quantidades elevadas de fármaco que servem como reserva deste, prolongando a sua distribuição e continuando a circular no sangue vários dias depois de o doente os ter deixado de tomar.

A distribuição dos fármacos varia de individuo para individuo. As pessoas mais velhas armazenam grandes quantidades de fármaco na gordura, pois a proporção desta no organismo aumenta com a idade.

Para ser eficaz, a concentração de antibiótico tem de exceder a concentração inibitória mínima do agente patogénico. A concentração de antibiótico no sangue geralmente excede a concentração inibitória mínima para as bactérias susceptíveis, mas como a maioria das infecções são extravasculares, o antibiótico tem que ser distribuído para os locais da infecção. Quando a infecção está localizada em locais onde a penetração é difícil, como por exemplo os olhos e a próstata, são necessárias doses mais elevadas ou administrações locais por períodos prolongados, para obter a cura.

Mesmo que o antibiótico penetre no local de infecção, a sua actividade pode ser alterada por vários factores do meio onde vai actuar, como por exemplo, as variações do pH.

Biotransformação e eliminação: os fármacos são substâncias estranhas ao organismo e das quais ele se quer libertar. Para isso os fármacos sofrem transformações que alteram a sua estrutura química, permitindo a sua eliminação.

A biotransformação dos fármacos pode ter lugar em vários órgãos como o rim, o intestino, o pulmão e o fígado. Este último órgão é o mais importante de todos nesta tarefa devido à sua grande diversidade enzimática.