são chamados antagonista alostérico atua em outro receptor mas que tem efeitos semelhantes dos efeitos desencadeados pelo agonista.
Uma droga que se liga e ativa um receptor. Pode ser completo , parcial ou inverso . Um agonista completo tem alta eficácia, produzindo uma resposta completa enquanto ocupa uma proporção relativamente baixa de receptores. Um agonista parcial tem eficácia menor que um agonista completo. Ela produz ativação submáxima mesmo quando ocupa a população total de receptores, portanto não pode produzir a resposta máxima, independentemente da concentração aplicada. Um agonista inverso produz um efeito oposto ao de um agonista, mas liga-se ao mesmo sítio de ligação ao receptor que um agonista.
Um antagonista é um medicamento que atenua o efeito de um agonista. Pode ser competitivo ou não competitivo , cada um dos quais pode ser reversível ou irreversível . Um antagonista competitivo liga-se ao mesmo local do agonista, mas não o ativa, bloqueando assim a ação do agonista. Um antagonista não competitivo liga-se a um sítio alostérico (não agonista) no receptor para impedir a ativação do receptor.
Um antagonista reversível se liga não covalentemente ao receptor, portanto pode ser “lavado”. Um antagonista irreversível liga-se covalentemente ao receptor e não pode ser deslocado por ligandos concorrentes ou por lavagem.
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