As glândulas endócrinas sempre liberam os hormônios no sangue (ou na hemolinfa), porque eles atingem todas as células do corpo. Cada hormônio atua apenas sobre alguns tipos de células, denominadas células-alvo. As células-alvo de determinado hormônio possuem, na membrana ou no citoplasma, proteínas denominadas receptores hormonais, capazes de se combinar especificamente com as moléculas do hormônio. É apenas quando a combinação correta ocorre que as células-alvo exibem a resposta característica da ação hormonal.
Os hormônios sintéticos imitam hormônios que são naturalmente produzidos pelo próprio organismo. As taxas elevadas dessas substâncias no sangue mandam um sinal para a glândula produtora que não é mais necessário repor o hormônio no organismo. Dessa forma, acontece a supressão das glândulas que naturalmente são as responsáveis pela sua produção.
Um exemplo é no anticoncepcional. Os altos níves de progesterona nas pílulas são responsáveis pela inibição da ovulação e podem até mesmo impedir o ciclo menstrual. Portanto, a pílula imita uma situação de gravidez liberando altos índices de progesterona e mandando um sinal ao cérebro para que cesse a produção dos hormônios pela glândula pituitária.
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