farmacologia

Na fase de investigação farmacológico-clínica do propranolol (um bloqueador beta adrenérgico), foram empregadas doses orais progressivamente crescentes (5 a 120 mg) em voluntários normais, sem ocorrência de efeitos adversos. Ao contrário, apenas 5mg administrados intravenosamente aos mesmos indivíduos determinaram sinais de toxicidade (distúrbios nas atividades contrátil e elétrica do coração).

Justifique esta aparente discrepância.

Farmacologia I

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SENAC/RS

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Diego Persch

12/03/2019

💡 6 Respostas

Mila Cunha

05.02.2023

O fármaco administrado por via oral, passa pelo metabolismo de primeira passagem e tem sua biodisponibilidade reduzida. Por sua vez, o fármaco administrado por via IV tem biodisponibilidade total, ocasionando os efeitos tóxicos citados, devido à maior concentração plasmática atingida de forma imediata pela administração IV. O que ocorreu, foi semelhante à administração em bolus.

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caio tube Caio Régis

13.03.2019

boa pergunta

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Andre Smaira

24.05.2019

A pergunte exige conhecimentos prévios em Farmacologia.

Quando se administra o propanol por via intravenosa, o mesmo atinge níveis de concentração tóxica rapidamente, o que faz com que o fármaco possa ser considerado bastante tóxico se administrado nesta via.

Há uma relação entre os mecanismos de ação dos betabloqueadores com os sistemas serotoninérgico e noradrenérgico, reação essa de inibição da noradrenalina por meio do bloqueio de beta-receptores pré-juncionais, o que reduz a função de disparos neuronais do locus cerebelus, e isto, por sua vez, reduz a síntese de noradrenalina pela redução da tirosina hidroxilase, interage com os receptores serotoninérgicos 5-HT2b e c e promove uma downregulation nos mesmos. Como solução, devem ser ministradas doses crescentes até que se otimize a relação dose/efeito individual de cada paciente.

Portanto, a discrepância se deve à via pela qual o fármaco é administrado, haja vista que o mesmo é tóxico por via intravenosa.

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