Como a meia-vida plasmática e a extensão de ligação de um medicamento às proteínas plasmáticas interfere com a eliminação desse agente do organismo?
Farmacologia I
•
UNICID
Andresa De Moraes

Question

Como a meia-vida plasmática e a extensão de ligação de um medicamento às proteínas plasmáticas interfere com a eliminação desse agente do organismo?

GABRIELI JANKE RIGHEZ · Answer

Medicamentos de forma inativa (ligados a proteínas) permanecem por mais tempo no organismo, apresentando sua forma ativa, somente quando todo o fármaco nessa forma já estiver sido utilizado, fazendo assim com que as ligações aos carreadores se desfaça.

Andre Smaira · Answer

b>Apenas a fração não ligada do medicamento sofre metabolismo no fígado e outros tecidos. À medida que a droga se dissocia da proteína, mais e mais medicamentos sofrem metabolismo. Alterações nos níveis de droga livre alteram o volume de distribuição porque o fármaco livre pode se distribuir nos tecidos levando a uma diminuição no perfil de concentração plasmática. Para os fármacos que rapidamente sofrem metabolismo, a depuração depende do fluxo sanguíneo hepático. Para drogas que sofrem metabolismo, alterações na fração não ligada do fármaco alteram diretamente a depuração do fármaco.A fração não ligada pode ser alterada por um número de variáveis, como a concentração de fármaco no organismo, a quantidade e a qualidade das proteínas plasmáticas e outras drogas que se ligam às proteínas plasmáticas. Concentrações mais altas de fármaco levariam a uma fração mais alta não ligada, porque a proteína plasmática estaria saturada com o fármaco e qualquer excesso de droga seria desvinculado. Se a quantidade de proteína plasmática estiver diminuída (como no catabolismo , desnutrição , doença hepática , doença renal ), também haverá uma fração mais alta não ligada. Além disso, a qualidade da proteína plasmática pode afetar quantos sítios de ligação a drogas existem na proteína.

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