Como os fármacos que influenciam na transmissão colinérgica podem atuar?

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Como o restante dos receptores transmembranares, o receptor de acetilcolina é classificado de acordo com sua farmacologia, ou seja, de acordo com as afinidades e sensibilidade relativas que possui para diferentes moléculas. Embora todos os receptores de acetilcolina, por definição, respondam à acetilcolina, eles também podem se ligar a outros ligantes.

Os receptores nicotínicos (nAChR) pode ser bloqueada pelo curare e outras toxinas presentes em venenos de cobras e frutos do mar, tais como alfa bungaratoxina. Alguns medicamentos, como relaxantes musculares, são agentes que bloqueiam a junção neuromuscular, ligando-se reversivelmente aos receptores nicotínicos, de modo que são comumente usados como anestésicos.

O receptor colinérgico muscarínico ativa a proteína G quando se liga à acetilcolina extracelular. A subunidade alfa da proteína G inativa para a adenilil ciclase, enquanto a subunidade beta e gama ativam os canais de potássio, polarizando a célula.