Em geral, as reações de biotransformação são divididas em duas grandes categorias de reações: "fase I" e "fase II". Reações de fase I são reações de funcionalização que introduzem porções químicas polares ao fármaco, ou seja, acabam inserindo novos grupos funcionais polares. As reações da fase I são mediadas por enzimas. Nas reações da fase II, pequenas moléculas polares (por exemplo, ácido glucurônico e sulfato) se conjugam com os grupos funcionais formados durante as reações da fase I. As reações de fase II são catalisadas por enzimas hidrolíticas.
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