É sintetizado por células endoteliais, macrófagos e um certo grupo de neurônios cerebrais. Nos neurônios, ele pode funcionar como um neurotransmissor, atravessando facilmente as membranas celulares devido ao seu caráter lipofílico.
Quando é produzido nas células endoteliais dos vasos sanguíneos, funciona como um regulador parácrino. Difunde-se em células musculares lisas, onde induz a produção de cGMP pela enzima guanilato ciclase, que por sua vez produz um efeito relaxante na musculatura com vaso e broncodilatação.
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