No corpo humano, o colesterol é um dos componentes essenciais da membrana plasmática das células, além de participar na síntese de certos hormônios, como a testosterona. Todavia, tal lipídeo não tem função constituinte de material genético.
Dependendo da proporção entre o colesterol, os lipídios e as proteínas é possível formar micelas de alta (HDL) e baixa (LDL) densidade, por exemplo.
Níveis elevados de colesterol, presdispóem a doença cardiovascular pois causam a aterosclerose, que trata-se de um distúrbio que caracteriza-se pelo depósito de colesterol, ésteres do colesterol, fosfolipídios e glicerídeos na íntima de artérias.
No processo de aterosclerose, a primeira reação é a ativação do endotélio, que expressa moléculas de adesão e captura monócitos circulantes. Daí, a LDL oxidada se acumula em vacúolos, fazendo com que os macrófagos apresentem aspecto de células espumosas e, em seguida, constituindo o núcleo lipídico, que é envolvido por uma capa fibrosa.
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