farmacologia 2 Livro-Texto Unidade II

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Unidade II
Unidade II
5 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL (PARTE 3)
5.1 Tratamento de doenças neurodegenerativas
As doenças neurodegenerativas do SNC incluem a doença de Parkinson e a doença de Alzheimer. 
Essas doenças graves são caracterizadas pela perda progressiva de neurônios específicos em áreas 
cerebrais limitadas, resultando em distúrbios característicos de movimento, de cognição ou de ambos.
5.1.1 Mal de Alzheimer
A doença de Alzheimer é uma doença neurodegenerativa crônica que geralmente começa lentamente 
e piora ao longo do tempo. É a causa de 60% a 70% dos casos de demência. 
O sintoma inicial mais comum é a dificuldade em lembrar eventos recentes (perda de memória de 
curto prazo). À medida que a doença avança, os sintomas podem incluir problemas com a linguagem, 
desorientação (incluindo facilmente se perder), mudanças de humor, perda de motivação, não 
gerenciamento de autocuidado e problemas comportamentais. Conforme a condição de uma pessoa 
diminui, ela geralmente se afasta da família e da sociedade. Gradualmente, as funções corporais são 
perdidas, levando finalmente à morte. Embora a velocidade da progressão possa variar, a expectativa de 
vida média após o diagnóstico é de três a nove anos. 
A causa da doença de Alzheimer é mal compreendida. Cerca de 70% do risco é considerado genético, 
com muitos genes geralmente envolvidos. Outros fatores de risco incluem história de lesões na cabeça, 
depressão ou hipertensão. O processo da doença está associado a placas e emaranhados no cérebro. 
Um diagnóstico provável baseia-se no histórico da doença e testes cognitivos com imagens médicas e 
exames de sangue para descartar outras causas possíveis. 
Os sintomas iniciais são muitas vezes confundidos com o envelhecimento normal. O exame do 
tecido cerebral é necessário para um diagnóstico definitivo. Praticar exercícios físicos e mentais e evitar 
a obesidade pode diminuir o risco da doença. No entanto, a evidência para apoiar essas recomendações 
não é forte, não há medicamentos ou suplementos que diminuam o risco.
Nenhum tratamento interrompe ou reverte sua progressão, embora alguns possam melhorar 
temporariamente os sintomas. As pessoas afetadas confiam cada vez mais em outros para obter 
assistência, muitas vezes colocando um fardo no cuidador. 
As pressões podem incluir elementos sociais, psicológicos, físicos e econômicos. Os programas de 
exercícios físicos podem ser benéficos em relação às atividades da vida diária e, potencialmente, podem 
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melhorar os resultados. O tratamento dos problemas comportamentais – ou psicose – devido à demência 
com antipsicóticos é o indicado, mas geralmente não é recomendado, uma vez que há pouco benefício, 
com um risco aumentado de morte precoce. 
Os principais fármacos utilizados no tratamento da doença de Alzheimer são:
• Inibidores de acetilcolinesterase: são exemplos desta classe terapêutica a donepezila, a 
galantamina e a rivastigmina. 
— Mecanismo de ação: numerosos estudos relacionaram a perda progressiva de neurônios 
colinérgicos e, presumidamente, da transmissão colinérgica no córtex com a perda da 
memória, que é o sintoma característico da doença de Alzheimer. Postula-se que a inibição 
da acetilcolinesterase no SNC melhora a transmissão colinérgica, pelo menos nos neurônios 
que continuam funcionando. Todos os fármacos desta classe apresentam seletividade pela 
acetilcolinesterase do SNC em detrimento da periferia.
— Indicação: oferecem redução modesta da velocidade de perda da função cognitiva em 
pacientes com Alzheimer. 
— Efeitos adverso: náuseas, diarreia, êmese, anorexia, tremores, bradicardia e caibras musculares.
• Antagonista de glutamato (NMDA): é exemplo de fármaco desta categoria a memantina. 
— Mecanismo de ação: a estimulação de receptores de glutamato no SNC parece importante 
na formação de certas memórias. Contudo, a superestimulação de receptores de glutamato, 
particularmente o NMDA, pode resultar em efeitos tóxicos nos neurônios e é sugerida como 
mecanismo dos processos neurodegenerativos. 
— Indicação: evitar a perda neuronal em doenças neurodegenerativas, como o Mal de Alzheimer, 
e pode ser associada aos inibidores de acetilcolinesterase. 
— Efeitos adversos: confusão, agitação e intranquilidade.
5.1.2 Mal de Parkinson
A doença de Parkinson é um transtorno degenerativo de longo prazo do sistema nervoso central 
que afeta principalmente o sistema motor. Os sintomas geralmente ocorrem lentamente ao longo do 
tempo. No início da doença, os mais óbvios são tremores, rigidez, lentidão do movimento e dificuldade 
em caminhar. Problemas de pensamento e comportamentais também podem ocorrer. 
A demência torna-se comum nos estágios avançados da doença. A depressão e a ansiedade também 
são comuns em mais de um terço das pessoas com a doença de Parkinson. Outros sintomas incluem 
problemas sensoriais, de sono e emocionais. Os principais sintomas motores são coletivamente chamados 
de parkinsonismo, ou uma síndrome parkinsoniana. 
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A causa da doença de Parkinson é geralmente desconhecida, mas acredita-se que envolve fatores 
tanto genéticos quanto ambientais. Pessoas que possuem um membro da família afetado são mais 
propensas a obter a doença. 
Há também um risco aumentado em pessoas expostas a certos pesticidas e entre aqueles que tiveram 
lesões anteriores na cabeça, enquanto há um risco reduzido nos fumantes de tabaco e entre aqueles que 
bebem café ou chá. 
Os sintomas motores da doença resultam da morte de células na substância negra, uma região 
do mesencéfalo. Isso resulta em pouca dopamina nessas áreas. O motivo dessa morte celular é mal 
compreendido, mas envolve a acumulação de proteínas em corpos de Lewy nos neurônios. O diagnóstico 
de casos típicos baseia-se principalmente em sintomas, com testes, como a neuroimagem, sendo usados 
para descartar outras doenças.
Não há cura para a doença de Parkinson. O tratamento é direcionado para melhorar os sintomas. 
O tratamento inicial é tipicamente com a medicação antiparkinsoniana levodopa (L-DOPA), sendo 
utilizados agonistas de dopamina, uma vez que a levodopa torna-se menos eficaz. À medida que 
a doença progride e os neurônios continuam a morrer, esses medicamentos tornam-se menos 
efetivos e, ao mesmo tempo, produzem uma complicação marcada por movimentos involuntários 
de contorção. 
A dieta e algumas formas de reabilitação demonstraram alguma eficácia na melhora dos sintomas. 
A cirurgia para colocar microeletrodos para estimulação cerebral profunda tem sido usada para reduzir 
os sintomas motores em casos graves em que as drogas são ineficazes. 
 Lembrete
A doença de Parkinson é muitas vezes acompanhada por alguns 
problemas adicionais, que podem ser tratáveis, como dificuldade de 
memória, surgimento de problemas cognitivos, demências, dificuldades 
de raciocínio, depressão e alterações emocionais, dificuldades com a 
deglutição, problemas e distúrbios do sono, problemas de bexiga, prisão de 
ventre, alterações da pressão arterial, problemas de olfato, fadiga excessiva, 
prostração, dor e disfunção sexual.
Os principais fármacos utilizados para aliviar os sintomas do Mal de Parkinson são:
• Levodopa e carbidopa
— Mecanismo de ação: a levodopa é um precursor metabólico da dopamina. Ela restabelece 
a neurotransmissão dopaminérgica noestriato, aumentando a síntese de dopamina nos 
neurônios ainda ativos da substância negra. No início da doença, a levodopa responde melhor, 
pois há ainda muitos neurônios dopaminérgicos disponíveis. A carbidopa é um inibidor 
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da dopamina descarboxilase que diminui a biotransformação da levodopa na periferia e 
aumenta a biodisponibilidade da levodopa no SNC. 
— Indicação: a associação entre levodopa e carbidopa é eficaz no tratamento da doença de 
Parkinson. 
— Efeitos adversos: causam anorexia, náusea, êmese, hipotensão, midríase, discrasias sanguíneas, 
alteram a coloração da saliva e urina (marrom), alucinações visuais e auditivas, discinesias, 
alteração de humor, depressão, psicose e ansiedade.
• Selegilina
— Mecanismo de ação: inibidor seletivo da MAO cerebral, aumentando os níveis de dopamina 
no cérebro por diminuir sua metabolização cerebral. 
— Indicação: é usada no tratamento de transtornos de humor e no Mal de Parkinson. Se associada 
à levodopa, torna o tratamento mais eficaz. 
— Efeitos adversos: hipertensão, insônia e distúrbios gastrointestinais.
• Inibidores da O-metil transferase (COMT): são exemplos desta categoria de fármacos a 
entacapona e a tolcapona. 
— Mecanismo de ação: são inibidores reversíveis e seletivos da COMT, reduzem a 
concentração de 3-O-metildopa no plasma, aumentam a captação central de levodopa e 
elevam as concentrações cerebrais de dopamina. Os dois fármacos diminuem os sintomas 
de desvanecimento vistos em pacientes que recebem levodopa e carbidopa e diferem nos 
efeitos adversos.
— Indicação: são indicados para diminuir os sintomas do Mal de Parkinson.
— Efeitos adversos: diarreia, hipotensão postural, náusea, anorexia, discinesias, alucinações e 
distúrbios do sono. Raramente apresentam necrose hepática fulminante.
• Agonista de receptor de dopamina: este grupo de fármacos inclui a bromocriptina, derivados 
de ergot, ropinirol, pramipexol, rotigotina, apomorfina. 
— Mecanismo de ação: estes fármacos apresentam maior duração de ação do que a levodopa e 
são mais eficazes em pacientes que apresentam flutuações em resposta à levodopa. Contudo, 
são ineficazes em pacientes que não mostraram resposta terapêutica à levodopa. 
— Indicação: são eficazes em pacientes com doença de Parkinson complicada por flutuações 
motoras e discinesias. 
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— Efeitos adversos: alucinações, confusão, delírio, náuseas, hipotensão ortostástica, discinesia, 
fibrose pulmonar e retroperitoneal. Os efeitos adversos graves limitam a utilidade dos agonistas 
de dopamina.
• Amantadina
— Mecanismo de ação: apresentam vários efeitos em inúmeros neurotransmissores implicados 
no parkinsonismo, incluindo maior liberação de dopamina, bloqueio dos receptores colinérgicos 
e inibição do receptor de glutamato (NMDA). 
— Indicação: é indicada para tratamento de gripe para aliviar os sintomas do Mal de Parkinson. 
— Efeitos adversos: intranquilidade, agitação, confusão e alucinações. 
• Antimuscarínicos: são exemplos desta categoria os fármacos benzotropina, triexilfenidil, 
prociclidina e o biperideno. 
— Mecanismo de ação: agem bloqueando a transmissão colinérgica que resulta em efeitos 
similares aos do aumento da transmissão dopaminérgica, pois ajuda a corrigir o desequilíbrio 
na relação de dopmina e acetilcolina. 
— Indicação: esses fármacos são menos eficazes do que a levodopa e somente têm papel auxiliar 
no tratamento do parkinsonismo. 
— Efeitos adversos: podem causar alteração no humor, xerostalmia, constipação e problemas 
visuais típicos dos bloqueadores antimuscarínicos. São contraindicados em pacientes com 
glaucoma, hiperplasia de próstata e estenose pilórica.
Tirosina Tirosina
Dopa Dopa
Dopa
Carbidopa
Efeitos indesejados
Menos efeitos indesejados
Levodopa administrado
Levodopa administrado
Menor metabolismo 
no TGI
Menor metabolismo nos 
tecidos periféricos
Metabolismo nos 
tecidos periféricos
Dopamina
Dopamina
Receptor de 
dopamina
Neurônio
Vesícula 
sináptica Metabolismo 
no TGI
B. Destino do levodopa administrado com carbidopa
A. Distribuição do levodopa administrado
Figura 9 – Síntese de dopamina a partir da levodopa na ausência e na presença da carbidopa, 
um inibidor da dopamina descarboxilase nos tecidos periféricos
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 Observação
Os sintomas mais reconhecidos na doença de Parkinson são 
relacionados a movimentos, mas os sintomas não motores, que incluem 
disfunção autonômica, problemas neuropsiquiátricos (humor, cognição, 
comportamento ou alterações do pensamento), sensoriais (especialmente 
o sentido do olfato alterado) e dificuldades de sono também são comuns. 
5.2 Analgésicos opioides
Os opioides são substâncias que atuam sobre receptores de opioides para produzir efeitos semelhantes 
à morfina. São utilizados principalmente para alívio da dor, incluindo anestesia. 
Outros usos médicos incluem a supressão da diarreia, o tratamento de vícios, a reversão da 
sobredosagem de opioides, a supressão da tosse e a supressão da constipação induzida por opioides. Os 
opioides extremamente potentes, como o carfentanil, são aprovados apenas para uso veterinário. 
Os efeitos colaterais dos opioides podem incluir coceira, sedação, náuseas, depressão respiratória, 
constipação e euforia. Tolerância e dependência desenvolver-se-ão com uso contínuo, exigindo doses 
crescentes e levando a uma síndrome de abstinência após descontinuação abrupta. A euforia estimula 
o uso recreativo, e, frequentemente, o uso recreacional crescente de opioides resulta em dependência. 
Uma sobredosagem ou uso concomitante com outros medicamentos depressivos geralmente resulta em 
morte por depressão respiratória. 
Os opioides agem ligando-se aos receptores opioides que se encontram principalmente no 
sistema nervoso central e periférico e no trato gastrointestinal. Esses receptores medeiam os efeitos 
psicoativos e somáticos dos opioides. Os fármacos opioides incluem agonistas parciais – como o 
fármaco antidiarreia loperamida – e antagonistas – como o naloxegol para a constipação induzida 
por opioides –, que não atravessam a barreira hematoencefálica, mas podem deslocar outros opioides 
da ligação nesses receptores.
Entre os principais opioides utilizados na terapêutica encontram-se:
• Agonista opioide potente: fentanila, heroína, hidrocodona, hidromorfona, meperidina, 
metadona, morfina, oxicodona e oximorfona.
• Agonista opioide fraco: codeína.
• Antagonista opioide: naloxona, naltrexona e naloxegol.
• Outros: tapendatol e tramadol.
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Devido à reputação dos fármacos opiáceos quanto ao vício e à overdose fatal, a maioria é de 
substâncias controladas. Em 2013, entre 28 e 38 milhões de pessoas utilizaram ilegalmente opiáceos 
(entre 0,6% e 0,8% da população global entre 15 e 65 anos). Em 2017, estima-se que quatro milhões de 
pessoas nos Estados Unidos usaram opioides de forma recreativa ou dependiam deles. As atuais taxas 
aumentadas de uso recreativo e dependência são atribuídas à prescrição excessiva de medicamentos 
opioides e ao uso de heroína ilícita barata. 
5.2.1 Indicação de uso terapêuticoA seguir, algumas indicações de uso terapêutico de opioides:
• Dor: os opioides são indicados para o alívio de dor de leve a severa, mas geralmente são reservados 
para dor de moderada a grave.
• Dor aguda: os opioides são eficazes para o tratamento da dor aguda (como a dor pós-
cirúrgica). Para o alívio imediato da dor aguda de moderada a grave, os opioides são 
frequentemente o tratamento de escolha, devido ao seu rápido início, eficácia e menor risco 
de dependência. Eles também foram considerados importantes nos cuidados paliativos para 
ajudar com a dor severa, crônica e incapacitante, que pode ocorrer em algumas condições 
terminais, como o câncer, e em condições degenerativas, como a artrite reumatoide. Em 
muitos casos, os opioides são uma estratégia bem-sucedida de cuidados de longo prazo para 
aqueles com dor crônica devido ao câncer.
• Dor crônica sem câncer: as diretrizes sugeriram que o risco de opioides é provavelmente 
maior do que seus benefícios quando usado para a maioria das condições crônicas não 
cancerosas, incluindo dores de cabeça, dor nas costas e fibromialgia. Assim, eles devem ser 
usados com cautela na dor crônica sem câncer. Se usado, os benefícios e danos devem ser 
reavaliados pelo menos de três em três meses. No tratamento da dor crônica, os opioides são 
uma opção a ser testada depois que outros analgésicos menos arriscados foram considerados, 
incluindo paracetamol/acetaminofeno ou AINEs, como ibuprofeno ou naproxeno. Alguns tipos 
de dor crônica, incluindo a dor causada por fibromialgia ou enxaqueca, são preferencialmente 
tratados com drogas diferentes dos opioides. A eficácia do uso de opioides para diminuir a dor 
neuropática crônica é incerta. Os opioides são contraindicados como um tratamento de primeira 
linha para a dor de cabeça porque prejudicam o estado de alerta, trazem risco de dependência 
e aumentam o risco de que as dores de cabeça episódicas se tornem crônicas. Os opioides 
também podem causar maior sensibilidade à dor de cabeça. Quando outros tratamentos falham 
ou não estão disponíveis, os opioides podem ser apropriados para tratar dor de cabeça se o 
paciente puder ser monitorado para prevenir o desenvolvimento de dor de cabeça crônica. 
Os opioides estão sendo usados mais frequentemente no tratamento da dor crônica não 
maligna. Essa prática levou agora a um problema novo e crescente com o vício e o uso indevido 
de opioides. Devido a vários efeitos negativos, o uso de opioides para o tratamento prolongado 
da dor crônica não é indicado, a menos que outros analgésicos menos arriscados tenham sido 
ineficazes. A dor crônica que ocorre apenas periodicamente, como a dor nervosa, enxaqueca e 
fibromialgia, frequentemente é mais bem tratada com medicamentos que não sejam opioides. 
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Paracetamol e anti-inflamatórios não esteroides, incluindo ibuprofeno e naproxeno, são 
considerados alternativas mais seguras. Eles são frequentemente usados combinados com 
opioides – como o paracetamol combinado com oxicodona (percocet) e ibuprofeno combinado 
com hidrocodona (vicoprofeno) –, o que aumenta o alívio da dor, mas também destina-se a 
dissuadir o uso recreativo.
• Tosse: a codeína já foi vista como imprescindível para supressor da tosse, mas essa posição agora 
é questionada. Alguns recentes ensaios controlados com placebo descobriram que não pode 
ser melhor do que um placebo para algumas causas, incluindo tosse aguda em crianças. Assim, 
não é recomendado para crianças. Além disso, não há evidências de que a hidrocodona seja útil 
em crianças. Da mesma forma, uma orientação holandesa de 2012 sobre o tratamento da tosse 
aguda não recomenda seu uso. O análogo opioide dextrometorfano, reivindicado há muito como 
um supressor da tosse como a codeína, demonstrou de forma semelhante poucos benefícios em 
vários estudos recentes. Baixa dose de morfina pode ajudar no tratamento da tosse crônica, mas 
seu uso é limitado por efeitos colaterais.
• Diarreia e constipação: nos casos de síndrome do intestino irritável predominantemente de 
diarreia, os opioides podem ser usados para suprimir a diarreia. A loperamida é um opioide seletivo 
periférico disponível sem receita médica para suprimir a diarreia. A capacidade de suprimir a 
diarreia também produz constipação quando os opioides são usados além de várias semanas. 
Naloxegol, um antagonista opioide perifericamente seletivo, está agora disponível para tratar 
constipação induzida por opioides.
• Falta de ar: os opioides podem ajudar a evitar ou a tratar a falta de ar, especialmente em doenças 
avançadas, como câncer DPOC, entre outros.
5.3 Anestésicos locais
Os anestésicos locais bloqueiam a condução dos impulsos sensoriais, e, em concentrações mais 
alta, os impulsos motores da periferia ao SNC. Os canais de sódio são bloqueados, prevenindo 
o aumento transitório na permeabilidade da membrana do nervo ao sódio, o que é necessário 
para o potencial de ação. Quando a propagação dos potenciais de ação é bloqueada, a sensação 
não pode ser transmitida desde a fonte do estímulo até o cérebro. As técnicas de administração 
incluem via tópica, infiltração, bloqueio de nervo periférico e bloqueio neuraxial (espinal, epidural 
ou caudal). As fibras não mielinizadas, pequenas, para a dor, temperatura e atividade autônoma, 
são mais sensíveis aos anestésicos locais. Os anestésicos locais mais usados são bupivacaína, 
lidocaína, mepivacaína, procaína, ropivacaína e tetracaína. 
O início e a duração do efeito dos anestésicos locais são influenciados por vários fatores, incluindo 
pH do tecido, morfologia dos nervos, concentração e lipossolubilidade do fármaco. Destes, o pH do 
tecido é o fator mais importante.
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5.3.1 Indicações e ações
Os anestésicos locais causam vasodilatação, levando à rápida difusão para fora do local de ação 
e diminuindo a duração quando esses fármacos são administrados sozinhos. Acrescentando um 
vasoconstritor, a velocidade de absorção e de difusão do anestésico local diminui. Isso minimiza 
a toxicidade sistêmica e aumenta a duração da ação. A função hepática não afeta a duração de 
ação da anestesia local, que é determinada pela redistribuição, e não por biotransformação. Alguns 
anestésicos locais têm outros usos terapêuticos, por exemplo, a lidocaína, que pode ser usada com 
um antiarritímico. 
5.3.2 Efeitos adversos
As reações adversas mais importantes dos anestésicos locais são as reações alérgicas. Seu uso deve 
ser cauteloso em crianças e idosos. Antes de administrar um anestésico local em uma criança, deve ser 
calculada a dose máxima com base na sua massa corporal para prevenir dosagem excessiva acidental. É 
prudente ficar bem abaixo da dosagem máxima recomendada em pacientes idosos, que com frequência 
têm comprometimento da função hepática. Como pode haver certo grau de comprometimento 
cardiovascular em pacientes idosos, pode ser prudente reduzir a dose de epinefrina. Os anestésicos 
locais são seguros para pacientes suscetíveis à hipertermia maligna. 
Quadro 3 – Resumo das propriedades farmacológicas de alguns anestésicos locais
Fármaco Potência Início Duração
Procaína Baixa Rápido Curta
Cloroprocaína Baixa Rápido Curta
Tetracaína Alta Lento Longa
Lidocaína Baixa Rápido Intermediária
Mepivacaína Baixa Moderado Intermediária
Bupivacaína Alta Lento Longa
Ropivacaína Alta Moderado Longa
Fonte: Whalen; Finkel; Panavelil (2016, p. 188).
 Saiba mais
Para saber mais sobre a conduta médica e de enfermagem nas intoxicações 
por anestésicos locais,recomendamos a leitura do seguinte artigo:
BARBOSA, M. P. L.; BONI, C. L. A.; ANDRADE, F. C. J. Conduta na intoxicação 
por anestésicos locais. Revista Médica de Minas Gerais. 2017. Disponível 
em: <http://rmmg.org/artigo/detalhes/1022>. Acesso em: 21 nov. 2017. 
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5.4 Anestésicos gerais
A anestesia geral é um estado reversível de depressão do sistema nervoso central; causa perda da 
percepção e de resposta a estímulos. A anestesia oferece cinco vantagens importantes para os pacientes 
submetidos à cirurgia e a outros procedimentos médicos: 
• Sedação e diminuição da ansiedade.
• Perda da consciência e amnésia.
• Relaxamento da musculatura esquelética.
• Supressão dos reflexos indesejados.
• Analgesia.
Como nenhum fármaco sozinho é capaz de promover esses efeitos desejados, várias classes de 
fármacos são associadas para produzir uma anestesia ideal. A medicação pré-anestésica ajuda a acalmar 
o paciente, aliviar a dor e a prevenir efeitos indesejados do anestésico administrado na sequência ou do 
próprio procedimento cirúrgico. 
Bloqueadores neuromusculares facilitam a intubação e a cirurgia. Anestésicos gerais potentes são 
administrados por inalação e/ou por injeção intravenosa. Com exceção do óxido nitroso, os anestésicos 
inalatórios são hidrocarbonetos halogenados e voláteis. Os anestésicos IV consistem em vários tipos de 
fármacos, comumente usados para induzir rapidamente a anestesia.
5.4.1 Fatores do paciente na seleção da anestesia
Os fármacos são escolhidos para obter a anestesia segura e eficiente baseada no tipo de procedimento e 
nas características do paciente, como função dos órgãos, condições médicas e medicações concomitantes.
A seguir, algumas indicações:
• Sistema cardiovascular: os anestésicos suprimem a função cardiovascular em graus variados. 
Isso é uma consideração importante em pacientes com doença arterial coronariana, insuficiência 
cardíaca, disritmias e doença valvar. Pode ocorrer também hipotensão durante a anestesia, 
resultando em baixa pressão de perfusão e lesão isquêmica aos tecidos.
• Sistema respiratório: a função respiratória deve ser considerada para todos os anestésicos. Asma 
e anormalidades de ventilação ou perfusão complicam o controle dos anestésicos inalatórios. Os 
fármacos inalados suprimem a respiração, mas também atuam como broncodilatadores. 
• Fígado e rins: esses tecidos influenciam a distribuição de longo prazo e a depuração dos fármacos 
e são também alvos orgânicos para efeitos tóxicos.
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• Sistema nervoso: a presença de distúrbios neurológicos, como a epilepsia, miastenia grave, 
doença neuromuscular e circulação cerebral comprometida influenciam a seleção dos fármacos.
• Gestação: precauções especiais devem ser observadas quando o anestésico ou os fármacos 
adjuvantes são administrados durante a gestação. Os efeitos organogênicos no feto são as 
principais preocupações no começo da gestação. O uso de óxido nitoso causa anemia aplástica 
no feto. Os benzodiazepínicos não devem ser utilizados no parto, pois resultam em hipotonia 
temporária e em alteração da termorregulação do recém-nascido.
5.4.2 Fármacos adjuvantes 
É comum os pacientes receberem um ou mais destes pré-anestésicos: bloqueador H2 (famotidina, 
ranitidina) para reduzir a acidez gástrica; benzodiazepínicos (midazolam, diazepam) para diminuir a 
ansiedade e facilitar a amnésia; analgésicos não opioides (paracetamol, celecoxibe) ou opioides (fentanila); 
anti-histaminícos (difenidramina) para prevenir reações alérgicas; antieméticos (ondasertrona) para 
prevenir náuseas; anticolinérgicos (glicopirrolato) para prevenir bradicardia e secreções de líquidos no 
trato respiratório. A pré-medicação facilita a indução da anestesia e reduz a dosagem de anestésico. 
5.4.3 Estágios da anestesia
A classificação introduzida por Arthur Ernest Guedel em 1937 descreve quatro estágios da anestesia:
• Estágio 1: também conhecido como indução, é o período entre a administração de agentes de 
indução e a perda de consciência. Durante este estágio, o paciente progride da analgesia sem 
amnésia para analgesia com amnésia. Os pacientes podem conversar no momento. 
• Estágio 2: também conhecido como o estágio de excitação, é o período após a perda de 
consciência e marcado pela atividade excitada e delirante. Durante este estágio, a respiração e a 
frequência cardíaca do paciente podem tornar-se irregulares. Além disso, pode haver movimentos 
descontrolados, vômitos, suspensão da respiração e dilatação pupilar. Como a combinação de 
movimentos espásticos, vômitos e respiração irregular pode comprometer a via aérea do paciente, 
as drogas de atuação rápida são usadas para minimizar o tempo nesta fase e alcançar o estágio 3 
o mais rápido possível. 
• Estágio 3: também conhecido como anestesia cirúrgica, os músculos esqueléticos relaxam, o 
vômito para, a depressão respiratória ocorre e os movimentos oculares são lentos e depois param. 
O paciente está inconsciente e pronto para a cirurgia. Este estágio é dividido em quatro planos: os 
olhos rolam, depois se fixam; os reflexos da córnea e da laringe estão perdidos; as pupilas dilatam-
se e o reflexo leve é perdido; paralisia intercostal e respiração abdominal superficial ocorrem.
• Estágio 4: também conhecido como overdose, ocorre quando há muita medicação anestésica 
em relação à quantidade de estimulação cirúrgica e o paciente possui tronco encefálico grave ou 
depressão medular, resultando em uma cessação da respiração e potencial colapso cardiovascular. 
Este estágio é letal sem suporte.
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Os agentes anestésicos podem ser administrados por várias vias, incluindo inalação, injeção 
(intravenosa, intramuscular ou subcutânea), oral e retal. Uma vez que entram no sistema circulatório, 
os agentes são transportados para os seus sítios bioquímicos de ação nos sistemas nervoso central e 
autônomo. A maioria dos anestésicos gerais são induzidos por via intravenosa ou por inalação. A injeção 
intravenosa funciona mais rapidamente do que a inalação, levando cerca de 10 a 20 segundos para 
induzir inconsciência total. Isso minimiza a fase excitatória (estágio 2) e, portanto, reduz as complicações 
relacionadas à indução da anestesia. 
Os agentes de indução intravenosa comumente utilizados incluem propofol, tiopental de sódio, 
etomidato e cetamina. A anestesia inalatória pode ser escolhida quando o acesso intravenoso é difícil de 
obter (por exemplo, em crianças), quando a dificuldade em manter a via aérea é antecipada, ou quando 
o paciente a prefere. O sevoflurano é o agente mais utilizado para a indução inalatória, porque é menos 
irritante para a árvore traqueobrônquica do que outros agentes. 
Temos a seguinte sequência de drogas de indução como exemplo:
• Pré-oxigenação para preencher os pulmões com oxigênio e permitir um período mais longo de 
apneia durante a intubação sem afetar os níveis de oxigênio no sangue.
• Lidocaína para sedação e analgesia sistêmica para intubação.
• Fentanila para analgesia sistêmica e intubação.
• Propofol para sedação e intubação.
Após administrar os anestésicos, os sinais vitais e a resposta a estímulos são monitorados 
continuamente para balancear a quantidade de fármaco inalada ou infundida com a profundidade da 
anestesia. Comumente, a manutenção é feita com anestésicos voláteisque oferecem um bom controle 
da profundidade da anestesia. Opioides como a fentanila são usados para a analgesia junto com os 
anestésicos voláteis, pois estes últimos não são bons analgésicos. 
No pós-operatório, a mistura de anestésicos é retirada, e o paciente é monitorado para o retorno 
à consciência. Para a maioria dos anestésicos, a recuperação é o reverso da indução. O paciente 
é monitorado para assegurar completa recuperação, com funções fisiológicas normais (respiração 
espontânea, pressão arterial e frequência cardíacas aceitáveis, reflexos intactos e sem reações 
atrasadas, como a depressão respiratória).
5.4.4 Anestésicos inalatórios
Um anestésico inalatório é um composto químico que possui propriedades anestésicas gerais que 
podem ser administradas por inalação. Eles são administrados por máscara de anestesia ou tubo traqueal 
conectado a um vaporizador anestésico e a um sistema de entrega anestésica. Agentes de significativo 
interesse clínico contemporâneo incluem agentes anestésicos voláteis, como isoflurano, sevoflurano, 
desflurano e halotano, bem como certos gases anestésicos, como o óxido nitroso.
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Unidade II
Os agentes anestésicos voláteis compartilham a propriedade de serem líquidos à temperatura 
ambiente, mas evaporando facilmente para a administração por inalação. Todos esses agentes 
compartilham a propriedade de serem bastante hidrofóbicos (ou seja, como líquidos, não são miscíveis 
livremente com água e, como gases, se dissolvem em óleos melhor do que em água). 
O agente anestésico volátil ideal oferece indução e manutenção confiáveis de anestesia geral com 
efeitos mínimos em outros sistemas de órgãos. Além disso, é inodoro ou agradável para inalar, seguro 
para todas as idades e também na gravidez, não é metabolizado, rápido no início e no deslocamento, 
potente e seguro para exposição ao pessoal da sala de operações. 
Esse agente também é barato para fabricar, fácil de transportar e armazenar e apresenta uma 
longa vida útil; fácil de administrar e monitorar com equipamentos existentes; estável para a luz, 
plásticos, metais, borracha e cal sodada; não inflamável e ambientalmente seguro. Nenhum dos agentes 
atualmente em uso é ideal, embora muitos tenham algumas das características desejáveis. Por exemplo, 
o sevoflurano é agradável de inalar e é rápido no início e no deslocamento, também é seguro para todas 
as idades. No entanto, ele é caro, aproximadamente de três a cinco vezes mais caro que o isoflurano.
5.4.5 Anestésicos intravenosos
Embora existam muitos fármacos que podem ser usados por via intravenosa para produzir 
anestesia ou sedação, as mais comuns são: barbitúricos (amobarbital, metohexital, tiamilal e tiopental), 
benzodiazepínicos (diazepam, lorazepam e midazolam), etomidato, cetamina e propofol.
Os dois barbitúricos mencionados, tiopental e metohexital, são de ação ultracurta e são usados 
para induzir e manter a anestesia. No entanto, embora eles produzam inconsciência, eles não fornecem 
analgesia (alívio da dor) e devem ser usados com outros agentes. 
Os benzodiazepínicos podem ser usados para sedação antes ou após a cirurgia e podem ser usados 
para induzir e manter anestesia geral. Quando os benzodiazepínicos são utilizados para induzir anestesia 
geral, o midazolam é preferido. Os benzodiazepínicos também são usados para sedação durante 
procedimentos que não exigem anestesia geral. Como os barbitúricos, os benzodiazepínicos não possuem 
propriedades de alívio da dor. 
O propofol é um dos fármacos intravenosos mais utilizados para induzir e manter a anestesia 
geral. Também pode ser usado para sedação durante procedimentos ou na UTI. Como os outros 
agentes mencionados anteriormente, torna os pacientes inconscientes sem produzir alívio da dor. 
Por causa de seus efeitos fisiológicos favoráveis, o etomidato tem sido usado principalmente em 
pacientes doentes. 
A cetamina é muito usada na anestesia por causa das experiências desagradáveis que às vezes 
ocorrem no início da anestesia, que incluem sonhos vívidos, experiências extracorpóreas e ilusões. 
No entanto, como o etomidato, ela é frequentemente usada em situações de emergência e com pacientes 
doentes, porque produz menos efeitos fisiológicos adversos. 
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Ao contrário dos medicamentos anestésicos intravenosos mencionados anteriormente, a cetamina 
produz alívio profundo da dor, mesmo em doses inferiores às que induzem a anestesia geral. Também, 
ao contrário dos outros agentes anestésicos citados, os pacientes que recebem cetamina isoladamente 
parecem estar em um estado cataléptico, ao contrário de outros estados de anestesia que se assemelham 
ao sono normal. 
Os pacientes anestesiados com cetamina têm analgesia profunda, mas mantêm os olhos abertos e 
muitos reflexos.
6 ANTIBIÓTICOS (PARTE 1)
Os antibióticos também são chamados de medicamentos antimicrobianos e usados nos tratamentos 
e prevenções de infecções. Eles podem matar ou inibir o crescimento de bactérias ou outros 
microorganismos. Um número limitado de antibióticos também possui atividade antiprotozoária. 
Os antibióticos não são eficazes contra vírus, como o resfriado comum ou a gripe; as drogas que 
inibem vírus são chamadas de medicamentos antivirais ou antivirais. Às vezes, o termo antibiótico (que 
significa “vida oposta”) é usado para se referir a qualquer substância usada contra micróbios, sinônimo 
de antimicrobiano. 
Algumas fontes distinguem entre antibacteriano e antibiótico; antibacterianos são usados em 
sabões e desinfetantes, enquanto os antibióticos são usados como medicamento. Os antibióticos 
revolucionaram a medicina no século XX. Juntamente com a vacinação, os antibióticos levaram à quase 
erradicação de doenças como a tuberculose no mundo desenvolvido. No entanto, sua eficácia e fácil 
acesso também levaram ao seu uso excessivo, levando os microorganismos a desenvolver resistência. 
Isso ocasionou problemas generalizados, tanto quanto para induzir a Organização Mundial da Saúde 
a classificar a resistência antimicrobiana como uma “séria ameaça que não é mais uma previsão para 
o futuro, está acontecendo agora em todas as regiões do mundo e tem o potencial de afetar qualquer 
pessoa, de qualquer idade, em qualquer país”.
O tratamento antimicrobiano aproveita-se das diferenças bioquímicas que existem entre os 
microorganismos e os seres humanos. Os fármacos antimicrobianos são eficazes no tratamento 
de infecções, pois são seletivamente tóxicos, ou seja, eles têm capacidade de lesar ou matar os 
microorganismos invasores sem prejudicar as células do hospedeiro. Na maioria das situações, a 
toxicidade seletiva é relativa em vez de absoluta, exigindo que a concentração do fármaco seja 
cuidadosamente controlada para atingir o microorganismo enquanto ainda está sendo tolerada 
pelo hospedeiro.
A caracterização do microorganismo é decisiva para selecionar o fármaco apropriado. Uma 
avaliação rápida da natureza do patógeno às vezes pode ser feita com base na coloração de 
Gram, que é particularmente útil na identificação da presença e das características morfológicas 
do microorganismo nos líquidos orgânicos que, em geral, são estéreis (sangue, soro, urina, líquor, 
pleural, sinovial e peritoneal). Entretanto, com frequência é necessário cultivar o microorganismo 
para chegar a um diagnóstico conclusivo e determinar a susceptibilidade aos antimicrobianos. 
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Unidade II
Assim, é essencial obter uma amostra do microorganismo para cultura antes de iniciar o 
tratamento. De outra forma, seria inviável diferenciar se uma cultura negativa é devida à ausência 
de microorganismos ou se é resultado dos efeitos antimicrobianos do fármaco administrado.
Fungos
Bactérias
Vírus
Figura 10 – Aspectos morfológicos dos três principais microorganismos causadores de doenças nos seres humanos 
Os antibióticos são comumente classificados com base em seu mecanismo de ação, estrutura 
química ou espectro de atividade. Os antibióticos que visam à parede celular bacteriana (penicilinas 
e cefalosporinas) ou à membrana celular (polimixinas), ou interferem com enzimas bacterianas 
essenciais (rifamicinas, lipiarmicinas, quinolonas e sulfonamidas) têm atividades bactericidas, ou 
seja, agem levando o microorganismo à morte. Os inibidores da síntese de proteínas (macrolídeos, 
lincosamidas e tetraciclinas) são geralmente bacteriostáticos, impedem o crescimento e a 
proliferação do microorganismo (com exceção dos aminoglicosídeos bactericidas). A categorização 
adicional é baseada na especificidade de seu destino. Os antibióticos de espectro estreito visam a 
tipos específicos de bactérias, como gram-negativos ou gram-positivos, enquanto os antibióticos 
de amplo espectro afetam uma vasta gama de bactérias.
Após uma interrupção de 40 anos na descoberta de novas classes de compostos antibacterianos, 
quatro novas classes de antibióticos foram trazidas para o uso clínico no final dos anos 2000 e início de 
2010: lipopeptídeos cíclicos (como daptomicina), glicilciclinas (como tigeciclina), oxazolidinonas (como 
linezolide) e lipiarmicinas (como a fidaxomicina). Neste livro-texto, optou-se por classificar os agentes 
antimicrobianos pela sua estrutura química, apresentando as principais classes de antimicrobianos 
usadas na terapêutica.
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FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM
Membrana celular
Parede celular
Ribossomos
DNA
ATHF
PABA
RNAm
Inibidores do 
metabolismo
Sulfonamidas
Trimetoprima
b-Lactâmicos
Vancomicina
Daptomicina
Telavancina
Fosfomicina
Tetraciclinas
Aminoglicosídeos
Macrolídeos
Clindamicina
Cloranfenicol
Linezolida
Fluoroquinolonas
Rifampicina
Isoniazida
Anfotericina B
Polimixina
Inibidores da síntese 
da parede celular
Inibidores da função 
ou síntese dos 
ácidos nucleicos
Inibidores das funções 
da membrana celular
Inibidores da síntese de 
proteínas 
Figura 11 – Classificação de alguns antibacterianos pelo seu local de ação. ATHF: ácido tetra-hidrofólico; 
PABA: ácido para amino benzoico 
6.1 Antibacterianos
A terminologia antibacterianos se refere a fármacos que têm efeito sobre bactérias, sendo bactericidas 
ou bacteriostáticos. Em algumas situações, esses fármacos podem também desencadear respostas em 
outros microorganismos.
6.1.1 Sulfonamidas
As sulfas raramente são prescritas como fármacos únicos, exceto em países em desenvolvimento, em 
que continuam sendo empregadas graças a seu baixo custo e à sua eficácia. Entre as sulfas empregadas 
na terapêutica, encontram-se o sulfametoxazol e o cotrimoxazol.
• Sulfametoxazol e cotrimoxazol
— Mecanismo de ação: em vários microorganismos, o ácido di-hidrofólico é sintetizado a 
partir do ácido para amino benzoico (PABA). Todas as sulfonamidas empregadas atualmente 
são análogos sintéticos do PABA. Devido à sua semelhança estrutural com o PABA, elas 
competem com esse substrato pela enzima bacteriana, a di-hidropteroato sintase. As sulfas 
são consideradas bacteriostáticas.
— Indicação/espectro de ação: as sulfas são ativas contra infecções do trato urinário por 
enterobactérias e Nocardia. Além disso, podem ser usadas se associadas a outros fármacos 
para o tratamento da toxoplasmose ou como antimalárica.
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Unidade II
— Resistência: bactérias que conseguem obter o folato de ambiente são naturalmente resistentes 
às sulfonamidas. A resistência bacteriana pode ser adquirida pela transferência de plasmídeos 
ou por mutações aleatórias. A resistência em geral é irreversível e pode ser devida (1) à alteração 
da di-hipteroato sintase; (2) à diminuição da permeabilidade celular às sulfonamidas; (3) à 
maior produção do substrato natural, o PABA.
— Efeitos adversos: entre os principais efeitos adversos observados estão a cristalúrica (formação 
de cristais do fármaco nos rins), hipersensibilidade, distúrbios hematopoiéticos e icterícia 
nuclear (kernicterus).
Atualmente, as sulfas são empregadas em associação com a trimetoprima, um inibidor da di-
hidrofolato redutase bacteriana. Assim, têm eficácia maior que quando administradas isoladamente.
6.1.2 b-lactâmicos e inibidores da b-lactamase
Os fármacos denominados b-lactâmicos são assim chamados devido ao fato de apresentarem em 
suas estruturas químicas um anel heterocíclico denominado b-lactâmico. Entre os fármacos desta classe 
encontram-se as penicilinas, cefalosporinas, carbapenamas e monobactamas.
6.1.2.1 Penicilinas
As penicilinas estão entre os fármacos mais amplamente eficazes e também entre os menos tóxicos 
conhecidos, mas o aumento da resistência limitou o seu uso. Os membros dessa família diferem entre si 
apenas em uma porção da estrutura química, porém essa diferença afeta o espectro antimicrobiano, a 
estabilidade no suco gástrico, a hipersensibilidade cruzada e a susceptibilidade às enzimas bacterianas 
de degradação, conhecidas como b-lactamases. Entre os fármacos desta família estão a amoxicilina, 
ampicilina, benzilpenicilina (penicilina G), dicloxacilina, oxacilina e ticarcilina.
• Penicilinas
— Mecanismo de ação: as penicilinas interferem na última etapa da síntese da parede bacteriana 
(transpeptidação ou ligações cruzadas), resultando em exposição da membrana osmoticamente 
menos estável. Então, a bactéria fica mais susceptível à lise celular, seja pela pressão osmótica, 
seja pela ativação de autolisinas. As penicilinas são eficazes em microorganismos que estão em 
crescimento rápido e que sintetizam a parede celular de peptidoglicano.
— Indicação/espectro de ação: o espectro das várias penicilinas é determinado em parte 
pela sua capacidade de atravessar a parede celular da bactéria. Fatores que determinam a 
susceptibilidade a esses antimicrobianos incluem tamanho, carga e hidrofobicidade dos 
antimicrobianos. Em geral, os microorganismos gram-positivos têm parede celular facilmente 
atravessada pelas penicilinas e, por isso, na ausência de resistência, eles são susceptíveis a 
esses fármacos. Os microorganismos gram-negativos têm uma membrana lipopolissacarídica 
externa, que envolve a parede celular e atua como barreira contra penicilinas hidrossolúveis. 
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— Resistência: resistência natural ocorre em microorganismos que não possuem parede celular 
de peptidoglicano ou que têm paredes impermeáveis a esses fármacos. A aquisição de 
resistência às penicilinas por b-lactamases mediadas por plasmídeos tornou-se um problema 
clínico importante. A multiplicação dessas cepas resistentes aumenta a disseminação dos 
genes de resistência. Obtendo resistência por plasmídeo, a bactéria pode adquirir uma ou mais 
propriedades descritas a seguir, permitindo-lhe sobreviver na presença de antimicrobianos 
b-lactâmicos. Entre as formas de resistência estão a presença de b-lactamases – enzimascapazes de destruir fármacos b-lactâmicos –, a diminuição da permeabilidade celular ao 
antimicrobiano e alterações nos componentes da parede bacteriana, como os peptidoglicanos.
— Efeitos adversos: entre as principais reações adversas apresentadas pelas penicilinas estão a 
hipersensibilidade, diarreia, nefrite, neurotoxicidade e toxicidade hematológica.
6.1.2.2 Cefalosporinas
As cefalosporinas são uma classe de antibióticos b-lactâmicos originalmente derivados do fungo 
Acremonium, que anteriormente era conhecido como Cephalosporium. Juntamente com cefamicinas, 
eles constituem um subgrupo de antibióticos b-lactâmicos chamados cefamas. As cefalosporinas foram 
descobertas em 1945 pelo farmacologista italiano Giuseppe Brotzu e foram vendidas pela primeira vez 
em 1964.
• Cefalosporinas
— Mecanismo de ação: as cefalosporinas são bactericidas e têm o mesmo modo de ação 
que os outros antibióticos b-lactâmicos (como penicilinas), mas são menos suscetíveis às 
b-lactamases. As cefalosporinas perturbam a síntese da camada de peptidoglicano, formando 
a parede celular bacteriana. A camada de peptidoglicano é importante para a integridade 
estrutural da parede celular. 
— Indicação/espectro de ação: as cefalosporinas são classificadas de acordo com as gerações 
em primeira, segunda, terceira, quarta e quinta (ou avançada), com base principalmente no 
padrão de susceptibilidade bacteriana e resistência às b-lactamases.
- Primeira geração: entre os fármacos desta geração estão a cefazolina, cefodroxila 
e cefalexina. São ativas contra gram-positivo estafilococos sensíveis à meticilina e 
estreptococos produtoras de penicilinase (embora não sejam as drogas de escolha para tais 
infecções). Não há atividade contra estafilococos resistentes à meticilina ou enterococos. Em 
gram-negativo, tem atividade contra Proteus mirabilis, algumas Escherichia coli e Klebsiella 
pneumoniae.
- Segunda geração: fazem parte desta geração a cefuroxima e a axetil cefuroxima. Tem ação 
sobre gram-positivo menos do que a primeira geração, porém agem em gram-negativo mais 
do que a primeira geração, entre elas em Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes e 
algumas Neisserias.
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- Terceira geração: são integrantes desta geração a cefixima, ceftriaxona e ceftibuteno. 
Agem em gram-positivo, em especial em alguns membros deste grupo (principalmente 
aqueles disponíveis em uma formulação oral e aqueles com atividade antipseudomonal). 
Já em gram-negativos, as cefalosporinas de terceira geração possuem um amplo espectro 
de atividade e um aumento da atividade em relação aos organismos gram-positivos. Eles 
podem ser particularmente úteis no tratamento de infecções adquiridas no hospital, embora 
os níveis crescentes de b-lactamases de espectro estendido estejam reduzindo a utilidade 
clínica desta classe de antibióticos. Eles também são capazes de penetrar no sistema nervoso 
central, tornando-os úteis contra a meningite causada por pneumococos, meningococos, H. 
influenzae e suscetíveis à E. coli, Klebsiella e N. gonorrhoeae resistentes à penicilina. Desde 
agosto de 2012, a cefalosporina de terceira geração, ceftriaxona, é o único tratamento 
recomendado para a gonorreia (além da azitromicina ou doxiciclina para o tratamento 
concomitante de Chlamydia). A cefixima já não é recomendada como tratamento de primeira 
linha devido a evidências de susceptibilidade decrescente. A atividade contra estafilococos e 
estreptococos é menor com os compostos de terceira geração do que com os compostos de 
primeira e segunda geração. 
- Quarta geração: está entre os membros desta geração a cefipima. 
São agentes do espectro estendido com atividade similar contra organismos gram-positivos, 
como cefalosporinas de primeira geração. Eles também têm uma maior resistência às 
b-lactamases do que as cefalosporinas de terceira geração. Muitos podem atravessar a 
barreira hematoencefálica e são eficazes na meningite. Eles também são usados contra 
Pseudomonas aeruginosa.
- Quinta geração ou geração avançada: o ceftobiprole foi descrito como cefalosporina de 
“quinta geração”, embora a aceitação desta terminologia não seja universal. O ceftobiprole 
apresenta características antipseudomonais poderosas e parece ser menos suscetível ao 
desenvolvimento da resistência. A ceftarolina também foi descrita como cefalosporina de 
“quinta geração”, mas não tem cobertura antipseudomonal. Ceftolozane é uma nova opção 
para o tratamento de infecções intra-abdominais complicadas (CIAI) e infecções com trato 
urinário complicado (cUTI). O ceftolozano é combinado com o inibidor de b-lactamase 
tazobactam, uma vez que as infecções bacterianas multirresistentes a fármacos geralmente 
apresentam resistência a todos os antibióticos de b-lactâmicos, a menos que esta enzima 
seja inibida.
— Resistência: os mecanismos de resistência bacteriana às cefalosporinas são essencialmente os 
mesmos descritos para as penicilinas.
— Efeitos adversos: incluem diarreia, náuseas, erupção cutânea, distúrbios eletrolíticos, dor, 
inflamação no local da injeção, vômitos, dor de cabeça, tonturas, candidíase oral e vaginal, colite 
pseudomembranosa, superinfecção, eosinofilia, nefrotoxicidade, neutropenia, trombocitopenia 
e febre.
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FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM
6.1.2.3 Carbapenemos
Os carbapenemos são antimicrobianos b-lactâmicos sintéticos e possuem como representantes o 
imipeném e meropeném. O imipeném resiste à hidrólise pela maioria das b-lactamases. Esses fármacos 
têm papel no tratamento empírico devido à sua atividade contra microorganismos produtores de 
b-lactamases gram-positivos e gram-negativos, anaeróbicos e P. aeruginosa. Entre os efeitos adversos 
causados por esses fármacos, encontram-se náuseas, êmeses e diarreia.
6.1.2.4 Inibidores da b-lactamase
As b-lactamases são uma família de enzimas envolvidas na resistência bacteriana aos antibióticos 
b-lactâmicos. Elas atuam quebrando o anel b-lactâmico que permite que os antibióticos tipo penicilina 
funcionem. Estratégias para combater esta forma de resistência incluíram o desenvolvimento de 
novos antibióticos b-lactâmicos, que são mais resistentes à clivagem e ao desenvolvimento da classe de 
inibidores enzimáticos denominados inibidores da b-lactamase. Embora os inibidores de b-lactamase 
tenham pouca atividade antibiótica própria, impedem a degradação bacteriana de antibióticos 
b-lactâmicos e, portanto, estendem a gama de bactérias afetadas.
Os inibidores de b-lactamase atualmente comercializados não são vendidos como drogas individuais. 
Em vez disso, eles são coformulados com um b-lactâmico que tem uma semivida sérica semelhante. 
Isso é feito não só para conveniência de dosagem, mas também para minimizar o desenvolvimento da 
resistência que pode ocorrer como resultado da exposição variável a um ou outro medicamento. 
As principais classes de antibióticos b-lactâmicos utilizados para tratar infecções bacterianas 
gram-negativas incluem penicilinas (em ordem de resistência intrínseca à clivagem por b-lactamases), 
cefalosporinas de terceira geração e carbapenemas. As variantes individuais de b-lactamase podem 
atingir uma ou várias dessas classes de drogas e apenas um subconjunto será inibido por um determinado 
inibidor de b-lactamase. 
Os inibidores de b-lactamase expandem o espectro útil desses antibióticos de b-lactâmicos, 
inibindo as enzimas de b-lactamase produzidas por bactérias para desativá-las. Entre eles estão os 
ácidos clavulânico ou clavulanato, geralmente combinado com amoxicilina (Augmentin) ou ticarcilina 
(Timentina),o ácido sulbactam, geralmente combinado com ampicilina (Unasyn) ou cefoperazona 
(Sulperazon), e o ácido tazobactam, geralmente combinado com piperacilina (Zosyn).
6.1.3 Tetraciclinas
A tetraciclina é um antibiótico usado para tratar uma série de infecções. Isso inclui acne, cólera, 
brucelose, peste, malária e sífilis.
• Tetraciclinas
— Mecanismo de ação: a tetraciclina inibe a síntese das proteínas bloqueando a ligação do 
aminoacil-tRNA carregado ao local A no ribossomo. A tetraciclina se liga à subunidade 30S 
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Unidade II
dos ribossomos microbianos. Assim, impede a introdução de novos aminoácidos na cadeia de 
peptédeos nascente. A ação geralmente é inibitória e reversível após a retirada do fármaco. As 
células de mamíferos são menos vulneráveis ao efeito das tetraciclinas, apesar do fato de que 
a tetraciclina se liga à subunidade ribossômica pequena de ambos os procariotas e eucariotas 
(30S e 40S, respectivamente). Isso ocorre porque as bactérias ativam a tetraciclina em seu 
citoplasma, mesmo contra um gradiente de concentração, enquanto as células de mamíferos 
não o fazem. Isso explica o efeito relativamente pequeno fora do local da tetraciclina em 
células humanas.
— Indicação/espectro de ação: as tetracicilinas são antimicrobianos eficazes contra uma 
ampla variedade de microorganismos, incluindo bactérias gram-positivas e gram-negativas, 
protozoários, espiroquetas, microbactérias e espécies atípicas.
— Resistência: a resistência natural às tetraciclinas mais frequente é uma bomba de efluxo que 
as expele das células, impedindo o seu acúmulo intracelular. Outros mecanismos de resistência 
às tetraciclinas incluem a inativação enzimática e a produção de proteínas bacterianas que 
impedem a ligação da tetraciclina no ribossomo.
— Efeitos adversos: os efeitos adversos mais comuns incluem vômitos, diarreia, erupção cutânea, 
perda de apetite, desenvolvimento dentário deficiente – se usado por crianças com menos de 
oito anos de idade –, problemas renais e queimaduras solares. O uso durante a gravidez pode 
prejudicar o bebê.
6.1.4 Anfenicol
O principal fármaco desta categoria é o cloranfenicol, um antimicrobiano de amplo espectro e 
restrito às infecções de alto risco, para as quais não existem alternativas.
• Anfenicol
— Mecanismo de ação: o cloranfenicol se liga reversivelmente à subunidade ribossomal bacteriana 
50S e inibe a síntese proteica. Devido a alguma semelhança dos ribossomos mitocondriais 
de mamíferos e das bactérias, a síntese de ATP nessas organelas pode ser inibida com níveis 
elevados de cloranfenicol circulantes, produzindo toxicidade na medula óssea.
— Indicação/espectro de ação: é ativo contra vários microorganismos, entre os quais clamídias, 
riquétsias, espiroquetas e anaeróbios. Ele é primariamente bacteriostático, mas, dependendo 
da concentração e do microorganismo, pode ser bactericida.
— Resistência: a resistência é oferecida pela presença de enzimas que inativam o cloranfenicol. 
Outros mecanismos incluem diminuição da capacidade de penetrar no microorganismo e 
alterações no local de ligação ribossomal.
— Efeitos adversos: entre os principais efeitos estão anemia, síndrome do bebê cinzento e 
interações farmacológicas com fenitoína e varfarina.
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6.1.5 Aminoglicosídeos
Os aminoglicosídeos são usados para tratamento de infecções graves decorrentes de bacilos gram-
negativos aeróbicos. Contudo, sua utilidade clínica é limitada por graves efeitos tóxicos. O termo 
aminoglicosídeo se origina da sua estrutura: dois açúcares unidos por ligação glicosídica a um núcleo 
de hexose central. 
• Aminoglicosídeos: são derivados de Streptomyces sp (têm sufixo micina) ou de Micromonospora 
sp. São exemplos de fármacos desta classe a estreptomicina, gentamicina e neomicina.
— Mecanismo de ação: os aminoglicosídeos difundem-se por meio de canais porina na 
membrana externa dos microorganismos suscetíveis. Dentro das células, ele se fixa na 
subunidade ribossomal 30S, na qual interferem com a montagem do aparelho ribossomal 
funcional e causam a leitura incorreta do código genético pela subunidade 30S do ribossomo 
completo. Os antimicrobianos que atuam na inibição da síntese proteica são bacteriostáticos, 
porém os aminoglicosídeos são bactericidas. 
— Indicação/espectro de ação: são eficazes contra a maioria dos bacilos aeróbicos gram-
negativos, incluindo os que podem ser resistentes a múltiplos fármacos, como Pseudomonas 
aeruginosa, Klebisiela pneumoniae e Enterobacter sp. Além disso, os aminoglicosídeos são 
associados com frequência a antibióticos b-lactâmicos para obter efeito sinérgico. 
— Resistência: a resistência aos aminoglicosídeos ocorre via (1) bomba de efluxo, (2) diminuição 
da captação e (3) modificação e inativação por síntese de enzimas associada a plasmídeos. 
Cada uma dessas enzimas tem sua própria especificidade, portanto, a resistência cruzada não 
pode ser presumida.
— Efeitos adversos: os principais efeitos adversos são ototoxicidade, nefrotoxicidade, reações 
alérgicas e paralisia neuromuscular.
6.1.6 Macrolídeos
Os macrolídeos são um grupo de antimicrobianos com uma estrutura lactona macrocíclica à qual 
estão ligados um ou mais açúcares. Entre os fármacos desta classe estão a eritromicina, azitromicina, 
claritromicina e telotromicina.
• Macrolídeos.
— Mecanismo de ação: os macrolídeos são inibidores da síntese protéica. O mecanismo de 
ação dos macrolídeos é a inibição da biossíntese de proteínas bacterianas, e eles impedem a 
elongação da cadeia polipetídica nos ribossomos de forma semelhante ao cloranfenicol, bem 
como inibindo a tradução ribossomal. Outro mecanismo potencial é a dissociação prematura do 
peptidil-tRNA do ribossomo. Os antibióticos macrolídeos fazem isso ligando-se reversivelmente 
ao local na subunidade 50S do ribossomo bacteriano. Essa ação é considerada bacteriostática. 
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Unidade II
— Indicação/espectro de ação: os macrolídeos são usados para tratar infecções causadas por 
bactérias gram-positivas (por exemplo, Streptococcus pneumoniae), limitadas gram-negativas 
(por exemplo, Bordetella pertussis e Haemophilus influenzae) e algumas infecções do trato 
respiratório e do tecido mole. O espectro antimicrobiano dos macrolídeos é ligeiramente maior 
do que o da penicilina, portanto, os macrolídeos são um substituto comum para pacientes com 
alergia à penicilina. Os estreptococos b-hemolíticos, pneumococos, estafilococos e enterococos 
são geralmente suscetíveis a macrolídeos. Ao contrário da penicilina, os macrolídeos 
demonstraram ser eficazes contra Legionella pneumophila, micoplasma, micobactérias, 
rickettsia e clamídia. 
— Resistência: o principal meio de resistência bacteriana aos macrolídeos ocorre pela metilação 
pós-transcricional do ARN ribossômico bacteriano 23S. Essa resistência adquirida pode ser 
mediada por plasmídeo ou pode ser cromossômica, isto é, por mutação, e resulta em resistência 
cruzada a macrolídeos. Outros dois tipos de resistência adquirida raramente vistos incluem a 
produção de enzimas inativadoras de drogas (esterases ou quinases), bem como a produção de 
proteínas de efluxo dependentes de ATP ativo, que transportam o medicamento fora da célula. 
— Efeitos adversos: os principais são irritação e motilidade gástricas, incterícia colestática e 
ototoxicidade.
 Observação
Macrolídeos não devemser tomados com colchicina, pois podem levar 
à toxicidade da colchicina. Os sintomas da toxicidade da colchicina incluem 
distúrbios gastrointestinais, febre, mialgia, pancitopenia e insuficiência 
orgânica.
Bactéria
Cápsula com 
antibiótico
Figura 12 – Ilustração do dano que os antibióticos que agem na parede podem causar às bactérias.
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FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM
6.2 Antifúngicos
As doenças infecciosas causadas por fungos são denominadas micoses e, com frequência, são de 
natureza crônica. As infecções micóticas podem ser superficiais e envolver apenas a pele (micoses 
cutâneas), e outras podem penetrar a pele, causando infecções subcutâneas ou sistêmicas. As 
características dos fungos são singulares e diversas, sendo eucariontes com paredes celulares rígidas 
compostas largamente de quitina em vez de peptidoglicano. Além disso, a membrana do fungo 
contém ergosterol, em vez de colesterol, encontrado nas membranas de células de mamíferos. Essas 
características estruturais são úteis no direcionamento dos fármacos a serem empregados. A seguir 
estão categorizadas e sistematizadas as principais classes de antifúngicos utilizados na terapêutica.
6.2.1 Poliênicos
Um polieno é uma molécula com múltiplas ligações duplas conjugadas. Um antifúngico de polietileno 
é um polieno macrocíclico com uma região altamente hidroxilada no anel oposto ao sistema conjugado. 
Isso o torna um antifúngico de polietileno de caráter anfifílico. 
Os antimicóticos de polieno se ligam com esterois na membrana celular fúngica, principalmente 
o ergosterol. Isso altera a temperatura de transição da membrana celular, colocando a membrana 
em um estado menos fluido e mais cristalino. Como resultado, o conteúdo da célula, incluindo íons 
monovalentes (K+, Na+, H+ e Cl-) e pequenas moléculas orgânicas vazam do ambiente intracelular para o 
ambiente extraceluar, sendo essa a causa de morte do fungo. 
As células animais contêm colesterol em vez de ergosterol, portanto, são muito menos suscetíveis. 
No entanto, em doses terapêuticas, a anfotericina B podem se ligar ao colesterol da membrana animal, 
aumentando o risco de toxicidade humana. A anfotericina B é nefrotóxica quando administrada por via 
intravenosa. À medida que a cadeia hidrofóbica de polieno é encurtada, a sua atividade de ligação ao 
esterol é aumentada. Portanto, uma redução adicional da cadeia hidrofóbica pode resultar em ligação 
ao colesterol, tornando-o tóxico para os animais. Os principais fármacos desta classe são a anfotericina 
B e a nistatina. 
• Anfotercina B
— Mecanismo de ação: se liga ao ergosterol nas membranas plasmáticas das células dos fungos 
sensíveis. Ali ela forma poros (canais) que precisam de interações hidrofóbicas entre o segmento 
lipídico do antifúngico polieno e o esterol. O poro desorganiza a função da membrana, 
permitindo o vazamento de eletrólitos e pequenas moléculas. 
— Indicação: é eficaz contra uma ampla variedade de fungos, incluindo Candida albicans, 
Histoplasma capsulatum, Cryptococus neoformans e várias cepas de Aspergillus. Também pode 
ser indicada no tratamento de infecções por protozoários (leishmaniose). 
— Efeitos adversos: pode causar febres e calafrios, lesão renal, hipotensão e tromboflebites.
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Unidade II
• Nistatina
— Mecanismo de ação: sua estrutura química se assemelha à anfotericina B e apresenta o 
mesmo mecanismo de ação. 
— Indicação: é usada para tratamento de infecções cutâneas e orais por Candida. A absorção por 
via oral é desprezível e não é usada por via parenteral devido à sua toxicidade. 
— Efeitos adversos: são raros, pois não são absorvidos por via oral.
 Saiba mais
Para mais informações e para o aprofundamento dos estudos sobre a 
anfotericina B, recomendamos a seguinte leitura:
AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (ANVISA). Anfotericina 
B. União Química Farmacêutica Nacional S.A. [s.d.]. Disponível em: <http://
www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao
=9032052015&pIdAnexo=2892182>. Acesso em: 1º nov. 2017.
6.2.2 Imidazólicos
Os antifúngicos azois são feitos de duas classes diferentes de fármacos: imidazois e triazois. Ainda 
que esses fármacos tenham mecanismos de ação e espectros similares, sua farmacocinética e seus usos 
terapêuticos variam significativamente. Em geral, os imidazois são administrados topicamente contra 
infeções cutâneas, ao passo que os triazois são usados por via sistêmica para o tratamento e profilaxia 
de infecções fúngicas cutâneas ou sistêmicas. São fármacos pertencentes a essa classe o cetoconazol, 
miconazol, terconazol, fluconazol, itraconazol, voriconazol, entre outros.
• Imidazólicos
— Mecanismo de ação: os azois são predominantemente fungistáticos. Eles inibem a biossíntese 
do ergosterol no fungo. Essa inibição desorganiza a estrutura e a função da membrana, o que, 
por sua vez, inibe o crescimento da célula fúngica.
— Indicação: são utilizados para o tratamento de inúmeras infecções fúngicas, entre elas a 
blastomicose, esporotricose, paracoccidioidomicose e histoplasmose.
— Efeitos adversos: incluem náuseas, vômitos, urticária, hipopotassemia, hipertensão, edema, 
cefaleia e hepatotoxicidade.
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FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM
 Observação
Cetoconazol é um fármaco antimicótico ou antifúngico derivado do 
imidazol usado topicamente (creme, gel ou xampu). Descoberto nos anos 
1980, não é mais usado na forma oral por ser muito mais tóxico que 
outros antifúngicos.
6.2.3 Aliaminas
Os fármacos pertencentes a esta classe apresentam estuturas que se assemelham ao ergosterol. 
Entre os fármacos, encontram-se a terbinafina, naftifina e butenafina.
• Aliaminas
— Mecanismo de ação: esses fármacos atuam inibindo a esqualeno epoxidase, bloqueando 
a biossíntese do ergosterol, um componente essencial da membrana celular dos fungos. O 
acúmulo de quantidades tóxicas de esqualeno resultam no aumento da permeabilidade da 
membrana e na morte da célula fúngica.
— Indicação: são ativas contra Trichophyton. Também podem ser eficazes contra Candida e 
Epidermophyton.
— Efeitos adversos: distúrbios gastrointestinais (diarreia, dispepsia e náuseas), cefaleia, urticária 
e distúbios visuais e de paladar.
6.2.4 Caspofunginas (equinocandinas) 
A caspofungina foi o primeiro membro dos antifúngicos da classe das equinocandinas. 
• Caspofunginas
— Mecanismo de ação: inferem com a síntese da parede fúngica por inibir a síntese dos glicanos, 
levando à lise e à morte celular. Estão disponíveis para a administração IV, uma vez ao dia. 
— Indicação: apresentam atividade contra todos os Aspergillus e Candida, incluindo as cepas 
resistentes aos azois.
— Efeitos adversos: são bem toleradas, podendo apresentar eventualmente efeitos adversos, 
como febre, urticária, náuseas e flebite no local da injeção. Se infudidas rapidamente, podem 
provocar vermelhidão sistêmica.
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Unidade II
 Saiba mais
Para entender melhor os efeitos terapêuticos das caspofunginas, 
recomendamos a leitura da seguinte bula ampliada:
 AGÊNCIA NACIONAL DE VIGILÂNCIA SANITÁRIA (ANVISA). Cancidas. 
Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda. [s.d.] Diponível em: <http://
www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=29347362016&pIdAnexo=4357435>. Acesso em: 1º nov. 2017.
6.2.5 Griseofulvina
A griseofulvina causa ruptura do fuso mitótico e inibição da mitose do fungo. Ela é amplamente 
substituída pela terbinafina oral para tratamento de onicomicose, embora continue em uso contra 
dermatofitoses de escalpo e de cabelos. A griseofulvina é fungistática e requer longa duração de 
tratamento. A duração do tratamento depende da velocidade de substituição da pele e das unhas. 
Preparações cristalinas ultrafinas são adequadamente absorvidas no trato gastrointestinal; a absorção 
aumenta com alimentos rico em gorduras. A griseofulvina se concentra na pele, nos pelos, nas unhas e 
nos tecidos adiposos. O uso de griseofulvina é contraindicado para gestantes.
 Resumo
Nesta unidade foram apresentados os principais tratamentos para 
doenças neurodegenerativas, como o Mal de Alzheimer e Parkinson. Além 
disso, foi estudada a anestesia, que é um estado reversível de depressão 
do sistema nervoso central e que causa a perda de percepção e reposta a 
estímulos. 
A anestesia oferece cinco vantagens importantes para os pacientes 
submetidos à cirurgia e a outros procedimentos médicos, como 
sedação e diminuição da ansiedade, perda da consciência e amnésia, 
relaxamento da musculatura esquelética, supressão dos reflexos 
indesejados e analgesia. Já os opiodes são fármacos naturais ou 
sintéticos que produzem efeito tipo morfina. 
O controle da dor é um dos maiores desafios da clínica médica. A dor é 
definida como uma sensação desagradável, que pode ser aguda ou crônica, e 
é consequência de processos neuroquímicos complexos no SNC e no periférico. 
Outro assunto abordado nesta unidade foram os agentes antimicrobianos 
com ação em bactérias e fungos. O tratamento antimicrobiano aproveita-se 
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FARMACOLOGIA APLICADA À ENFERMAGEM
das diferenças bioquímicas que existem entre os microorganismos e os seres 
humanos. Os fármacos antimicrobianos são eficazes no tratamento das 
infecções, pois são seletivamente tóxicos, ou seja, eles têm capacidade de 
lesar ou matar os microorganismos invasores sem prejudicar as células do 
hospedeiro. Na maioria das situações, a toxicidade seletiva é relativa, em vez 
de absoluta, exigindo que a concentração do fármaco seja cuidadosamente 
controlada para atingir o microorganismo enquanto ela ainda está sendo 
tolerada pelo hospedeiro.
 Exercícios
Questão 1. (Coseac/UFF 2014) Em relação à farmacologia dos opioides no período neonatal:
A) A morfina apresenta menor meia-vida quando comparada ao paciente adulto.
B) O fentanil administrado em doses equivalentes (em µg/kg) resulta em níveis plasmáticos menores 
nesta faixa etária, comparando-se com adultos.
C) A meia-vida contexto-sensitiva do remifentanil está significativamente aumentada para períodos 
de infusão maiores que quatro horas.
D) A farmacocinética do alfentanil não se altera nesta faixa etária.
E) O volume de distribuição do alfentanil está reduzido.
Resposta correta: alternativa B.
Análise das alternativas
A) Alternativa incorreta. 
Justificativa: considerando-se o uso da morfina em infusão contínua em recém-nascidos, os 
estudos de farmacocinética mostraram também aumento do clearance e da meia-vida de eliminação se 
comparados com pacientes adultos.
B) Alternativa correta. 
Justificativa: o fentanil é muito usado em neonatologia devido à sua capacidade de prover rápida 
analgesia com estabilidade hemodinâmica.
C) Alternativa incorreta. 
Justificativa: a meia-vida contexto-sensitiva após quatro horas de infusão é de apenas quatro 
minutos, fazendo com que o término da ação independa do tempo de infusão. Assim, a recuperação 
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Unidade II
dos efeitos do remifentanil ocorre rapidamente (dentro de cinco a dez minutos), e um nível fixo de 
concentração é atingido de cinco a dez minutos da mudança na velocidade de infusão.
D) Alternativa incorreta. 
Justificativa: de maneira geral, o clearance do alfentanil está diminuído nos recém-nascidos e sua 
meia-vida é prolongada.
E) Alternativa incorreta. 
Justificativa: o volume de distribuição pode estar aumentado pela maior porcentagem de água 
corporal e/ou pela diminuição da ligação com as proteínas.
Questão 2. (Cesgranrio 2011) A administração de antibióticos pode produzir efeitos colaterais de 
natureza tóxica. Qual órgão está sofrendo esse efeito quando o profissional de enfermagem identifica 
agitação, confusão mental e queixa de cefaleia?
A) Rins.
B) Fígado.
C) Pâncreas.
D) Sistema hematopoiético.
E) Sistema nervoso central.
Resolução desta questão na plataforma.