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Farmacologia IESTÁCIO

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Pedro Henrique

Há mais de um mês

Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que influencia sua biodisponibilidade) (WHALEN et al., 2016).


Para que um fármaco seja absorvido pelo corpo e possa se distribuir pelos líquidos corporais, é preciso transpor barreiras teciduais que são compostas, em última análise, por membranas celulares que apresentam natureza lipoproteica. Assim, um composto químico, para se difundir através dessas membranas, dependerá de suas propriedades físico-químicas de miscibilidade em um meio predominantemente oleoso (LEONARDI, 2019).


Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do Trato Gastrointestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose (WHALEN et al., 2016):

 

  • Difusão Passiva: O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo.

 

  • Difusão Facilitada: Os fármacos entram na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas
  • que facilitam a passagem de moléculas grandes. Ele não requer energia, pode ser saturado e pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador.

 

  • Transporte Ativo: Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para outra com concentração mais elevada. Esse processo é saturável. Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente por outras substâncias cotransportadas.

 

  • Endocitose e exocitose: Estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da
  • membrana celular. A endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior
  • da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o inverso da endocitose. 

 

 

Segundo Silva (2010) a absorção é influenciada pelas seguintes propriedades das drogas:


1. lipossolubilidade, o que vale dizer solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil

travessia dessas por difusão passiva;


2. hidrossolubilidade, que só permite absorção quando existem nas membranas sistemas transportadores específicos ou canais e

poros hidrofílicos;


3. estabilidade química da molécula da droga;


4. peso molecular, tamanho e volume da molécula da droga;


5. carga elétrica da molécula da droga (polaridade, ionização; pH

do meio);


6. forma farmacêutica (comprimidos, cápsulas, soluções etc.) em

que a droga é administrada;


7. velocidade de dissolução da droga e, quando administrada por via oral, compatibilidade com as secreções gastrointestinais;


8. concentração da droga no local de absorção

Absorção é a transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que influencia sua biodisponibilidade) (WHALEN et al., 2016).


Para que um fármaco seja absorvido pelo corpo e possa se distribuir pelos líquidos corporais, é preciso transpor barreiras teciduais que são compostas, em última análise, por membranas celulares que apresentam natureza lipoproteica. Assim, um composto químico, para se difundir através dessas membranas, dependerá de suas propriedades físico-químicas de miscibilidade em um meio predominantemente oleoso (LEONARDI, 2019).


Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do Trato Gastrointestinal (TGI) por difusão passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endocitose (WHALEN et al., 2016):

 

  • Difusão Passiva: O fármaco se move da região de concentração alta para a de concentração baixa. A difusão passiva não envolve transportador, não é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. A maioria dos fármacos é absorvida por esse mecanismo.

 

  • Difusão Facilitada: Os fármacos entram na célula por meio de proteínas transportadoras transmembrana especializadas
  • que facilitam a passagem de moléculas grandes. Ele não requer energia, pode ser saturado e pode ser inibido por compostos que competem pelo transportador.

 

  • Transporte Ativo: Ele é capaz de mover fármacos contra um gradiente de concentração – ou seja, de uma região com baixa concentração de fármaco para outra com concentração mais elevada. Esse processo é saturável. Os sistemas de transporte ativo são seletivos e podem ser inibidos competitivamente por outras substâncias cotransportadas.

 

  • Endocitose e exocitose: Estes tipos de absorção são usados para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da
  • membrana celular. A endocitose envolve o engolfamento de moléculas do fármaco pela membrana e seu transporte para o interior
  • da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. A exocitose é o inverso da endocitose. 

 

 

Segundo Silva (2010) a absorção é influenciada pelas seguintes propriedades das drogas:


1. lipossolubilidade, o que vale dizer solubilidade da droga na bicamada lipídica das membranas biológicas, permitindo fácil

travessia dessas por difusão passiva;


2. hidrossolubilidade, que só permite absorção quando existem nas membranas sistemas transportadores específicos ou canais e

poros hidrofílicos;


3. estabilidade química da molécula da droga;


4. peso molecular, tamanho e volume da molécula da droga;


5. carga elétrica da molécula da droga (polaridade, ionização; pH

do meio);


6. forma farmacêutica (comprimidos, cápsulas, soluções etc.) em

que a droga é administrada;


7. velocidade de dissolução da droga e, quando administrada por via oral, compatibilidade com as secreções gastrointestinais;


8. concentração da droga no local de absorção

Essa pergunta já foi respondida por um dos nossos estudantes