Cite os locais onde são encontrados os receptores adrenérgicos e colinérgicos e os efeitos que produzem quando são estimulados?

Os receptores adrenérgicos ou adrenorreceptores pertencem à classe de receptores ligados à proteína G e que são alvos das catecolaminas. Os receptores adrenérgicos são ativados por seus ligantes endógenos, as catecolaminas: adrenalina (epinefrina) e noradrenalina (norepinefrina).

Papel na circulação

A adrenalina se liga em ambos receptores, α e β, causando vasoconstrição e vasodilatação, respectivamente. Embora os receptores α sejam menos sensíveis a adrenalina, quando ativados, irá substituir a vasodilatação mediada pelos receptores β. O resultado é que altos níveis circulantes de adrenalina causam vasoconstrição. Em baixos níveis circulantes de epinefrina, a estimulação aos receptores β domina, produzindo uma total vasodilatação.

Receptores α

Os receptores α possuem várias funções em comum, mas também efeitos individuais. Entre os efeitos comuns, ou de forma inespecífica, incluem:

• Vasoconstrição das artérias coronárias[1]
• Vasoconstrição das veias[2]
• Diminuição da motilidade do músculo liso no trato gastrointestinal[3]

Receptores α1

O receptores são membros da superfamília de receptores associados à proteína G. Ao ser ativados por seu ligante, uma proteína heterodimérica G, chamada Gq, ativa a fosfolipase C, que quebra o fosfatidilinositol 4,5-bifosfato (PIP2) em inositol trifosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG). O IP3 interagem com os canais de cálcio do retículo sarcoplasmático, liberando o cálcio que estava retido para o citoplasma. Este aciona todos os outros efeitos.

Ações específicas do receptor α1 envolve sobretudo contração do músculo liso. Ela provoca vasoconstrição em muitos vasos sanguíneos, incluindo os da pele e do sistema gastrointestinal além dos rins (artéria renal)[4] e no cérebro.[5] Outras áreas de contração do músculo liso são:

• uretra
• ducto deferente
• pelos (músculo eretor de pelo)
• útero (na gravidez)
• bronquíolos (embora possua efeito menor do que o efeito relaxante do receptor β2)
• vasos sanguíneos do corpo ciliar (a estimulação provoca midríase)

Outros efeitos incluem a glicogenólise e a gliconeogênese a partir do tecido adiposo e da reserva de glicogênio do fígado, bem como a secreção de glândulas sudoríparas e a reabsorção de Na+ nos rins.[6] Alguns antagonistas são usados na hipertensão.

Receptores α2

O receptor está acoplado a uma proteína Gi. Sua ativação causa a inibição da atividade da adenilato ciclase com consequente redução dos níveis de AMPc. Não há abertura de canais de Ca++ necessários para a liberação do neurotransmissor.

Existem três subtipos homólogos de receptores α2: α2A, α2Β e α2C.

As ações específicas do receptor α2 incluem:

• Inibição da insulina no pâncreas
• Indução da liberação de glucagon do pâncreas.
• contração dos esfíncteres no trato gastrointestinal.
• feedback negativo nas sinapses neuronais (inicia a recaptação de norepinefrina)

Receptores β

Receptores β1

As ações específicas do receptor β1 incluem:

• Aumento do débito cardíaco, através do aumento da freqüência cardíaca e do aumento do volume expulso com cada batimento (aumento da fração de ejeção).
• liberação de renina nas células justaglomerulares.[6]
• lipólise no tecido adiposo[6]

Receptores β2

O receptor β2 é um receptor polimórfico e é o receptor adrenérgico predominante nos músculos lisos que causam o relaxamento visceral. entre as suas funções conhecidas estão:

• relaxamento da musculatura lisa, por exemplo, nos brônquios;[6]
• Lipólise do tecido adiposo.[7]
• relaxamento do esfíncter urinário, gastrointestinais e do útero grávido;
• relaxamento da parede da bexiga;
• dilatação das artérias do músculo esquelético;
• glicogenólise e gliconeogênese
• aumento da secreção das glândulas salivares;[6]
• inibição da liberação de histamina dos mastócitos;
• aumento da secreção de renina dos rins,
• Brônquios.

Receptores β3

É o receptor adrenérgico que predominantemente causa efeitos metabólicos, nas quais as ações específicas do receptor β3 incluem, por exemplo, a estimulação da lipólise do tecido adiposo, está também presente na bexiga no musculo detrusor.