A 18F-FDG é transportada para o interior da célula pelos transportadores de glicose (GLUT-1 à GLUT-7, GLUT-10 à GLUT-12). Esta molécula é transportada através da membrana celular de forma análoga à glicose, no entanto, só ocorre a primeira etapa da glicólise, do qual resulta a 18F-FDG-6-fosfato que permanece nas células tumorais e não é metabolizada.Uma elevada captação desta molécula encontra-se geralmente associada à presença de células tumorais viáveis, a uma alta expressão das proteínas transportadoras de glicose (GLUT-1, GLUT-3 e GLUT-5) e a um aumento na atividade de diversas enzimas glicolíticas, hexoquinase, fosfofrutoquinase.
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