Uma forte ligação entre um fármaco a proteína plasmática facilita o transporte pelo organismo além de conferir reserva desse fármaco no corpo sendo liberado aos poucos, mas somente fármacos que não estejam ligados às proteínas plasmáticas conferem efeito biológico porque a forma não ligante à proteína plasmática consegue interagir com o sítio de ligação ortostérico ou alostérico.
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