Aula 8 - Farmacocinética

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Farmacocinética 
Prof. MSc Pillar Gomide do Valle 
Farmacocinética 
– Estudo do caminho percorrido pela droga no 
organismo. 
“O que o corpo faz com a droga” 
 
 Vias de administração 
 Posologia 
 Absorção 
 Distribuição (através do sangue) 
 Local de ação = Efeito farmacológico (ativ. Intrínseca) 
 Fígado = Biotransformação e eliminação 
 Rins = Eliminação 
 Outros tecidos = Efeitos colaterais 
 
Farmacocinética 
Formas de Apresentação 
• Cápsula: 
• Constituída de um invólucro, de gelatina e um medicamento 
de forma sólida, semissólida ou líquida (que não dissolva a 
cápsula). 
• Tamanhos de 0 a 5: Dosifica o granulo e facilita a 
administração - mais fácil 1 cápsula do que 1 colher de pó. 
 
Formas de Apresentação 
• Comprimido: 
• É o comprimido em formato próprio (redondo ou ovalado). 
Podendo ser sulcado, ou seja, com a marca que auxilia sua 
divisão. 
Formas de Apresentação 
• Drágea: 
• Contém um núcleo com medicamento revestido por uma 
solução de queratina (goma laca) açúcar ou corante. 
• Em quanto a maioria dos comprimidos dissolvem no 
estômago, as drágeas tem a liberação do princípio ativo no 
intestino. 
 NÃO DEVE SER QUEBRADA! 
Formas de Apresentação 
• Adesivos transdérmicos: 
• Produz efeito sistêmico pela difusão do princípio ativo em 
uma velocidade constante, por um período prolongado. 
Formas de Apresentação 
• Implantes: 
• Forma estéril, de tamanho e formato adequado para ser 
inserido por meio de dispositivo especial, tem um tecido no 
corpo para liberar o medicamento por período prolongado. 
Formas de Apresentação 
• Pílulas 
• Associação do princípio ativo com aglutinante viscoso 
podendo ou não ser revestido com substância açucarada. 
Formas de Apresentação 
• Supositório 
• Apresentações semissólidas para uso retal, 
Formas de Apresentação 
• Xarope 
• Solução concentrada de açúcares concentradas em 60 ºBrix à 
ser diluído em água através da osmose. O açúcar quando em 
concentração superior a 85%, funciona como conservante 
semelhante ao sal, devido ao efeito osmótico. 
Brix é uma escala numérica de índice de 
refração de uma solução, comumente utilizada 
para determinar, de forma indireta, a 
quantidade de compostos solúveis numa 
solução de sacarose, 
Formas de Apresentação 
• Suspensão 
• São formas farmacêuticas líquidas, constituídas de uma 
dispersão grosseira, onde a fase dispersa, sólida e insolúvel 
(fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). 
Podem receber várias denominações: mistura, gel, loção, 
magma e suspensão. 
Formas de Apresentação 
• Suspensão 
• Formas de sistema heterogêneo, cuja fase externa ou 
dispersante é líquida e a fase interna ou dispersa é constituída 
de substâncias sólidas insolúveis no meio utilizado. 
• Do ponto de vista farmacêutico, interessa obter suspensões 
que não depositem rapidamente e que se possam reconstituir 
com facilidade por agitação. 
• Devem ser agitadas antes do uso!! 
Vias de administração 
Fatores que interferem na escolha da via: 
• Fármaco: 
– Apresentação, latência do efeito, custo, 
característica. 
 
 
Farmacocinética 
Vias de administração 
• A ESCOLHA DA VIA PODE MUDAR A INDICAÇÃO!!!! 
 Exemplos: 
1. Solução de Sulfato de Magnésio 
• IV - bloqueio das sinapses centrais causando paralisia muscular. 
• VO – purgante 
2. Gentamicina 
• IV- controla infecção sistêmica 
• VO- modifica a flora bacteriana intestinal. 
3. Manitol 
• VO – laxante 
• IV - diurético 
 
 
Farmacocinética 
Vias de administração 
Fatores que interferem na escolha da via: 
• Paciente: 
– Espécie, facilidade de administração, patologias. 
 
Farmacocinética 
PEDIATRA X GERIATRA 
• Capacidade enzimática baixa 
 
 
• Problema para excreção 
PACIENTE DESIDRATADO 
• Desidratação > 4% não tem fluxo sanguíneo 
do TGI adequada e não adianta dar nada VO 
 
ASSOCIAÇÃO DE DROGAS 
• Drogas que ativam enzimas estimulam a metabolização dos 
outros medicamentos mais rápido. 
• Se uso 2 drogas a outra droga terá efeito reduzido 
– Ex: Fenobarbital ativa enzimas. 
• E as drogas que inibem as enzimas? 
– Ex: cetoconazol 
– Usado associado com ciclosporina para diminuir sua dose. 
 
01. Pegue o gato e coloque-o em seu braço esquerdo como se estivesse segurando 
um bebê. Posicione o dedo indicador e o polegar da mão esquerda em cada 
canto da boca do gato. Pressione levemente para que ele abra a boca. Tão logo 
isto aconteça, coloque o comprimido em sua boca. Permita que o gato feche a 
boca e engula a pílula. 
02. Pegue a pílula do chão e o gato atrás do sofá. Encaixe-o no seu braço esquerdo 
e repita o processo. 
03. Apanhe o gato no quarto e jogue fora o comprimido encharcado. 
04. Pegue um novo comprimido, coloque o gato em seu braço esquerdo e segure 
as patas traseiras com a sua mão esquerda. Force-o a abrir a boca e empurre o 
comprimido até a garganta com o indicador. Feche a sua boca imediatamente e 
conte até 10 antes de soltá-lo. 
05. Apanhe o comprimido de dentro do aquário e o gato de cima do guarda-roupa. 
Peça ajuda a um amigo. 
06. Ajoelhe-se no chão com o gato preso firmemente entre os joelhos, segurando 
suas quatro patas. Ignore os grunhidos emitidos pelo gato. Peça ao amigo que 
segure com força a cabeça dele enquanto você abre a boca. Coloque uma 
espátula de madeira o mais fundo que puder. Deixe o comprimido escorregar 
pela espátula e esfregue a garganta vigorosamente. 
07.Apanhe o gato que está grudado no trilho da cortina e pegue outro 
comprimido. Lembre-se de comprar uma nova espátula e remendar a cortina. 
Cuidadosamente enrole o gato numa toalha de modo que apenas sua cabeça 
fique de fora. Peça para o amigo mantê-lo assim. Dissolva o comprimido em 
um pouco de água, abra a boca do gato com o auxílio de um lápis e despeje o 
líquido em sua boca. 
08. Veja na bula do remédio se ele é nocivo para seres humanos. Beba um pouco 
de água para se acalmar. Faça um curativo no braço do amigo e limpe o sangue 
do tapete com água morna e sabão. 
09. Busque o gato no vizinho. Pegue um novo comprimido. Bote o gato dentro do 
armário da cozinha e feche a porta, mantendo a cabeça do gato para o lado de 
fora. Abra a boca com o auxílio de uma colher de sobremesa. Jogue o 
comprimido para dentro da boca com o auxílio de um estilingue. 
10. Vá até a garagem e apanhe uma chave de fenda para colocar a porta do 
armário no lugar. Coloque uma compressa fria nos arranhões do seu rosto e 
cheque quando tomou pela última vez a vacina antitetânica. Jogue a camiseta 
fora e apanhe outra em seu quarto. 
11. Chame o corpo de bombeiros para apanhar o gato do alto da árvore do outro 
lado da rua. Peça desculpas ao vizinho que se machucou tentando desviar-se 
do gato. Pegue o último comprimido do frasco. 
 
12. Amarre as patas dianteiras nas traseiras com uma corda do varal e 
prenda o gato no pé da mesa de jantar. Coloque luvas de 
jardinagem. Abra a boca do gato com uma pequena chave inglesa. 
Coloque o comprimido seguido de um pedaço de filé mignon. Segure a 
cabeça dele na vertical e derrame meio copo d'água para ajudá-lo a 
engolir o comprimido. 
13. Peça ao seu amigo para levá-lo ao pronto socorro mais próximo. Sente-
se tranquilamente enquanto o médico sutura seus dedos e braços 
e remove partes do comprimido que ficaram encravadas no seu olho 
direito. Pare na primeira loja de móveis no caminho de casa e 
encomende uma nova mesa de jantar. 
14. Procure um veterinário que faça atendimento a domicílio. 
 
Ensinar e treinar sempre 
Ensinar e treinar sempre 
Vias de administração e suas 
características 
1. Vias Digestivas ou Enteral 
a. Vias Digestivas (Enterais) 
• Oral (VO) 
• Sublingual (pode ser considerada parenteral; não há 
metabolismo de 1ª passagem) 
• Retal (+-50%metabolização) 
 
1. Vias Digestivas (Enterais) 
• Boca  Esôfago Estômago  ID -- (absorção) Fígado 
(Sist. Porta hepático)  Metabolização Circulação. 
• Vantagens: Boa aceitação, várias formas farmacêuticas, 
administração relativamente fácil. 
• Desvantagens: difícil deglutição, gosto desagradável, inviável 
para pacientes inconscientes e para determinados fármacos 
(peptídeos são totalmente degradados). 
• Ex: Insulina 
 
Farmacocinética 
2. Vias Parenteral 
• Sublingual 
• Intravenosa (não há absorção) (IV/EV) 
• Intramuscular (IM) 
• Subcutânea (SC) 
• Intradérmica 
• Epidural 
• Intracardíaca 
• Intra-articular 
• Intraperitoneal 
 
Farmacocinética 
2. Vias Parenteral 
• Sublingual 
 
1. Absorção na mucosa oral 
2. Efeito rápido com pequenos volumes 
 
Farmacocinética 
b. Vias Parenterais 
Seringa/ Cateter/ Scalp 
 Intravenosa (não há absorção) (IV/EV) 
– Efeito imediato 
– Biodisponibilidade 100% 
– Permite administração de grandes volumes. 
– Exige treinamento 
– Risco de septicemias, embolias.. 
 
Farmacocinética 
b. Vias Parenterais 
 Intramuscular (IM) 
– Absorção mais rápida que VO 
– Permite administração de volumes moderados 
– Permite administrações de substâncias irritantes como 
suspensões oleosas ou com cristais 
– Fácil administração 
– Dor e lesão muscular (Cuidado com nervos!!) 
 
Farmacocinética 
b. Vias Parenterais 
 Subcutânea (SC) 
– Vacinas 
– Permite administração de pequenos volumes 
– Absorção lenta e constante 
– Risco de lesões teciduais (nódulos, abscessos, necrose, 
alopecia...) 
– Fácil administração 
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b. Vias Parenterais 
 Intradérmica 
• Tuberculina 
• Testes de alergia (pouca utilização) 
 
 Epidural 
(entre dura-máter e periósteo) 
 
 Intracardíaca 
• Eutanásia 
• Aplicação de drogas para reverter 
início de parada cardíaca 
 
 Intra-articular 
• Infiltração de anti-inflamatório 
Farmacocinética 
b. Vias Parenterais 
 Intraperitoneal 
• Efeito rápido 
• Fluidoterapia/diálise peritoneal 
• Cuidado: Antissepsia e temperatura!!!!!! 
 
 Inalatória 
• Absorção e eliminação pulmonar 
• Restrita a anestésicos inalatórios e alguns broncodilatadores 
 
Farmacocinética 
b. Vias Parenterais 
 
 Tópico ou local 
• Aplicação sobre pele ou mucosas 
• Intraocular/ intravaginal/ intranasal/ intramamária/ 
intrauterina/ intra-auricular (otológica)/ transdérmica 
(adesivos – efeitos sistêmicos) 
 
Farmacocinética 
b. Vias Parenterais 
• Vantagens: Ação rápida, 100% disponível, útil em pacientes 
inconscientes, veiculação de fármacos (peptídeos), precisão na 
dose. 
• Desvantagens: Invasiva, necessário profissional treinado, pouca 
aceitação. Atenção as vias específicas IM x SC x IV. 
• Ex.: Substâncias oleosas IV (sangue hidrofílica)  altera 
viscosidade embolia 
 
Farmacocinética 
Reações por Aplicação 
Farmacocinética 
Reações por Aplicação 
Farmacocinética 
IM  SC 
Reações por Aplicação 
Farmacocinética 
IV extravascular 
Absorção e Distribuição dos Fármacos 
• Absorção: 
– Passagem do fármaco (princípio ativo) do local da 
administração para a circulação sanguínea (compartimento 
central). 
• Biodisponibilidade 
– Quantidade da droga inalterada na circulação 
– Varia com a via de administração 
 (IV = 100% ; IM e SC = 70  100% ; VO 5 =  100% ). 
• VO = Metabolismo de 1ª passagem 
– Presença de micro-organismos e enzimas. 
 
Farmacocinética 
Absorção e Distribuição dos Fármacos 
• Barreiras Fisiológicas: 
– Tecido Epitelial 
– Tecido endotelial (todos os fármacos precisam 
atravessá-la _ parede dos vasos) 
– Barreira hematoencefálica 
– Barreira Placentária (Ache e MAO - 
monoaminoxidase 
 
Farmacocinética 
Principais Meios de Atravessar as Barreiras 
Celulares 
1. Difusão através de lipídios 
1. Processo mais frequente 
2. As moléculas do soluto se distribuem a partir de qualquer 
região em que estejam mais concentradas para as regiões 
em que estejam menos concentradas segundo um 
gradiente de concentração, por difusão simples. 
3. As moléculas precisam ser apolares, lipossolúveis e 
possuir peso molecular pequeno o suficiente para ser 
compatível com a membrana lipídica (meio apolar). 
 
Farmacocinética 
Principais Meios de Atravessar as Barreiras 
Celulares 
2. Difusão através de poros aquosos 
1. Formados por proteínas da membrana chamados 
aquaporinas. 
2. Tanto o solvente quanto os solutos se difundem. 
3. O solvente, geralmente a água, transporta consigo moléculas 
hidrossolúveis de pequeno tamanho, moléculas polares e 
certas apolares. 
4. As forças responsáveis pelo transporte são a pressão 
hidrostática e a pressão osmótica. 
Farmacocinética 
Principais Meios de Atravessar as Barreiras 
Celulares 
3. Transporte Ativo 
1. Há interferência das membranas e gasto de energia. 
2. O soluto combina-se com a proteína transportadora 
presente na membrana celular e move-se contra seu 
gradiente de concentração. 
3. É um processo seletivo e pode haver inibição seletiva. 
Farmacocinética 
Principais Meios de Atravessar as Barreiras 
Celulares 
4. Transporte Vesicular (Pinocitose e fagocitose) 
1. Processos de absorção nos quais a membrana celular se 
invagina e evagina, respectivamente, em torno de uma ou 
mais pequenas moléculas do meio extracelular e as engloba. 
Em seguida, formam-se vesículas intracelulares que se 
destacam da membrana. 
Farmacocinética 
Principais Meios de Atravessar as Barreiras 
Celulares 
Farmacocinética 
https://resumosdosegunda.wordpress.com/2011/08/04/farmacocinetica/ 
Características dos Fármacos 
• Todos os fármacos possuem natureza ácida ou básica e 
podem ser encontrados na forma ionizada ou não ionizada 
dependendo do pH do meio. 
• O pH influencia na absorção, distribuição e eliminação. 
• Forma não ionizada (apolar) Mais absorvida (+lipossolúvel) 
• Forma ionizada (polar) Mais eliminada (+hidrossolúvel) 
• pKa = Valor de pH no qual 50% das moléculas estão na forma 
ionizada e 50% na forma não ionizada. 
Farmacocinética 
Características dos Fármacos 
• Em valores acima de um determinado pKa, predominam as formas não 
ionizadas (apolares, lipofílicas) e abaixo deste valor, predominam as 
formas ionizadas (polares, hidrofílicas). 
• Se o fármaco for ácido, ele será melhor absorvido em local ácido. 
• Anestésicos são bases fracas! 
• Para ter efeito o anestésico local precisa entrar na membrana, a fração 
responsável pela entrada na membrana é a forma não ionizada e a 
responsável pelo efeito é a forma ionizada. 
• Quando um tecido está inflamado há uma queda no seu pH, em pH 
baixo devido ao gradiente pKa há uma diminuição na forma não 
ionizada, diminuindo a penetração do AL na membrana. 
 
Farmacocinética 
Características dos Fármacos 
• A distribuição é o processo pelo qual um fármaco 
abandona – reversivelmente – a corrente circulatória, 
passando para o interstício e/ou interior das células. 
• Depende do fluxo sanguíneo, da permeabilidade capilar, 
das características químicas (polaridade/hidrofobicidade) 
do composto e do grau de ligação do fármaco a proteínas 
plasmáticas e teciduais. 
 
Farmacocinética 
Características dos Fármacos 
• Fatores que interferem na absorção: 
1. Barreiras fisiológicas (B. hematoencefálica, placentária.) 
2. Ligação a Proteínas Plasmáticas 
1. A forma livre que produz o efeito no local da ação. 
2. Principais proteínas: Albumina, glicoproteínas, globulinas. 
3. A ligação interfere na latência (início) e na duração do efeito 
(quando moléculas livres saem da circulação, outras se 
desligam das proteínas) 
 
Farmacocinética 
Características dos Fármacos 
• Fatores que interferem: 
3. Irrigação sanguínea: Fluxo e natureza dos vasos 
(fígado e pulmão x articulação e córnea) 
4. Lipossolubilidade da droga (quanto mais lipossolúvel 
melhor a distribuição). 
 
Farmacocinética 
Características dos Fármacos 
• Fatores que interferem: 
5. Reservatório: Muitas drogas se acumulam em alguns 
tecidos em concentrações maiores que no fluidoextracelular e em outros tecidos, lá elas estão ligadas 
a proteínas, fosfolipídeos, íons... (Tecido adiposo-
barbitúricos – tiopental, fenobarbital) 
6. Apresentação comercial 
 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Processos complexos de interação entre fármaco 
e organismo que ocorrem em algum ponto entre 
a absorção e a eliminação renal. 
• Alteração química na molécula do fármaco!! 
• Locais 
– Fígado 
– Pulmões 
– Plasma 
– Intestino 
 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Objetivo: 
– Facilitar eliminação do fármaco (forma lipossolúvel --
-biotransformação-- forma hidrossolúvel) 
– Ativar substâncias inativas em farmacologicamente 
ativas 
 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Consequências: 
1. Eliminação 
2. Ativação 
3. Formação de metabólicos tóxicos 
 O metabolismo envolve, basicamente, 2 tipos de reações 
bioquímicas conhecidas como reações de fase I e fase II. 
 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Reações bioquímicas: 
 Ocorrem principalmente por meio de enzimas localizadas no 
retículo endoplasmático (R.E.) agranular hepático. 
 Durante centrifugações, os R.E. se rompem e formam 
vesículas chamadas microssomos. 
 O grupo de enzimas microssômicas mais importante no 
metabolismo de fármacos faz parte do sistema citocromo 
P450. 
 Estas enzimas possuem limite de saturação! 
 Se houver deficiência das enzimas que fazem a conjugação o 
metabólico tóxico permanece mais tempo na circulação! 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• As enzimas P450 realizam dois principais tipos reações no 
metabolismo de fármacos: reações de catabolismo e 
anabolismo, e são separadas por fases.: 
• Fase I: 
• Ditas catabólicas (por exemplo: hidrólise, oxidação e redução). 
• Têm por objetivo exibir ou inserir grupos funcionais na 
molécula do fármaco, tendo como resultado, um metabólito 
mais polar, mais hidrossolúvel e mais fácil de ser excretado, 
além de servir como alvo para a conjugação feita nas reações 
de fase 2. 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Fase I 
• Um grupo polar pequeno é introduzido ou exposto assim a molécula do 
fármaco torna-se mais solúvel em água e menos ativa para ser excretada. 
• Revelam ou induzem moléculas polares permitindo o composto ser 
conjugado como – OH, -SH. –COOH, permitindo o composto ser conjugado 
em fase 2. - Oxidação, Redução Reações hidrolíticas, Acetilação (acetato), 
Metilação e Dessulfurização. 
• A maioria dos metabolitos são gerados pela enzima de hidroxilação do 
citocromo P450. 
• Após a fase I podem originar metabólitos ativos ou inativos. Após a fase II, 
a grande maioria dos fármacos está inativada. 
 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Fase I: 
• Um efeito secundário significativo desta fase é a produção de 
radicais livres durante a neutralização das toxinas. Sem defesas 
antioxidantes adequadas, cada vez que o fígado neutralizar uma 
toxina, produzem-se danos através destes radicais livres. 
• O glutatião é um antioxidante eficaz na neutralização destes 
radicais livres, constituindo, por isso, uma molécula fundamental 
num dos processos dominantes da fase II. 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Fase II: 
• Estas reações envolvem a ligação covalente de uma molécula endógena 
polar para formar compostos solúveis em água, tais como: 
• Conjugação com ácido glucurônico (mais comum); Conjugação com sulfato 
(importante), Conjugação com glutationa,Conjugação com aminoácidos... 
• Reação de conjugação = compostos finais têm um peso molecular maior. 
• As conjugações se fazem usualmente com ácidos glucurônico e sulfúrico e 
podem ocorrer sem reações de fase I. 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Fase II: 
• As reações de fase 2 já são anabólicas e envolvem a 
conjugação com outros componentes, tornando, via de 
regra, os metabólitos em compostos inativos. 
– Transformam elementos lipossolúveis em hidrossolúveis. 
• Porém, assim como nas reações de fase 1, existem alguns 
produtos das reações de fase 2 que continuam ativos, 
mesmo depois da conjugação. 
• Os principais grupamentos da reação de fase 2 são o 
glicuronil, sulfato, metil e acetil. 
 Gato x Ac. Glicurônico. 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Fase II: 
• As enzimas estão localizadas no citosol, atuam 
diretamente sobre toxinas ou seus metabolitos que foram 
biotransformados na fase I. 
• Estas reações levam à formação de ligações covalentes 
entre um grupo funcional do composto e o ácido 
glicurônico (glicuroconjugação), o sulfato, o glutatião, os 
aminoácidos ou o acetato. 
• Estes conjugados, agora altamente polares, são em geral 
inativos e rapidamente excretados na urina e nas fezes. 
• Para que estas enzimas funcionem, são necessários 
nutrientes para atirar ou proporcionar as pequenas 
moléculas ou substratos que se fixam às toxinas, 
fenômenos estes que utilizam energia. 
Farmacocinética 
Resumindo 
• Metabolização ou biotransformação: Transformação química 
da droga para sua eliminação. 
• Fase 1: Revelam ou induzem moléculas polares permitindo o 
composto ser conjugado na fase 2. 
– Fase 1 droga + enzima(P450) 
– DROGA + ENZIMA  Metabólito inativo ELIMINAÇÃO!! 
– DROGA + ENZIMA  Metabólito Ativo  Receptor (efeito menor) 
• Fase 2: Conjugação com substâncias endógenas como Ac. 
Glicurônico, acetato, outros aa e glutatião. 
– Fase 2: metabólito + enzima (glutationa) 
– METABÓLITO + ENZIMA  Inativo  ELIMINAÇÃO!! 
• - Ciclo entero-hepático 
– Justifica carvão ativado! AINES só faz conjugação com 
glutationa (glicuronil transferase) 
Biotransformação 
Fígado 
• Múltiplas funções 
• Sinais clínicos mais de 75% de comprometimento 
• Regeneração em poucas semanas 
• Funções: metabolismo de glicídios, lipídios, protídeos, 
vitaminas, mineral (estoca Ca e F); regulação vol. 
Sanguíneo, degradação de hormônios; sistema 
monocítico fagocitários (Cels. De Kupffer); na coagulação 
e na detoxificação (biotransformação e excreção de 
bilirrubina). 
Farmacocinética 
Intoxicação 
Farmacocinética 
Intoxicação 
24 horas após 
Farmacocinética 
Biotransformação 
Farmacocinética 
Metionina 
S- adenosilmetionina 
(SAME) 
Cisteína 
Transulfuração 
Detoxificação 
Glutation Taurina Sulfatos 
Aminopropilação 
 
Poliaminas 
 
Replicação de DNA 
 
Síntese de proteína 
 
Reparação celular 
Influencia apoptose 
Samesintetase (enzima hepática limitante) 
S-adenosil homocisteína 
Doador de metila 
Síntese de 
medicamentos, 
hormônios, proteínas, 
ács. Nucleicos, l-
carnitina, creatina 
(arginina, glicina e 
metionina) 
Diminuição da enzima Samesintetase Encefalopatia hepática!! 
Mercepton, 
Xantinon, 
Ornitil 
Biotransformação 
• Hepatoprotetores: 
– Vitamina E 
– Ac. Ursodesoxicólico 
– Silimarina 
– L-carnitina 
– Taurina 
– SAME 
– N-acetilcisteína 
 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• S-Adenosil Metionina: 
– Metabólito intermediário precursor de glutatião. 
– Melhora fluidez na membrana plasmática dos 
hepatócitos. 
– Melhora conjugação de sais biliares a taurina. 
• N-acetilcisteína: 
– Aumenta concentração de glutatião. 
Farmacocinética 
Biotransformação 
• Fatores que interferem na Biotransformação: 
– Espécie 
– Idade (maturação hepática) 
– Metabolismo de 1ª passagem 
– Estado nutricional (hipoproteinemia) 
– Genética 
– Sexo 
– Temperatura 
– Insuficiência hepática 
– Indução enzimática (fenobarbital, etanol) 
– Inibição enzimática (cetoconazol, clorafenicol, 
cimetidina). 
 
Farmacocinética 
Eliminação dos Fármacos 
• Eliminação Renal 
– Filtração Glomerular 
• 20% : Tamanho molecular (PM<20.000) 
• Moléculas ligadas as proteínas plasmáticas não são 
filtradas 
– Secreção tubular 
• 80% 
• Sistema de transporte seletivo 
• Fármacos com alta lipossolubilidade são mais 
reabsorvidos por atravessarem mais facilmente as 
membranas das células tubulares, portanto são 
excretados lentamente. 
 
Farmacocinética 
Eliminação dos Fármacos 
• Locais 
– Rins– Pulmões (anestésicos inalatórios) 
– Leite 
– Intestino (bile) 
– Saliva 
– Suor 
 
Farmacocinética 
 Posologia 
 Estudo da dosagem eficaz (dose, peso, espécie, 
concentração). 
 
Farmacocinética 
Abreviaturas em Farmacologia 
Exercício Participação 
• Cão macho, 2 anos, 10kg, com vômito há 7 
dias. 
• Faça sua receita de Plasil, sabendo que a dose 
para cães é de 0,2 a 0,5mg/kg TID. 
• Apresentação Comprimido 10mg, solução oral 
1mg/ml, gotas 1gt/kg 
• Resposta: 1/2cp TID, sol oral 5ml!!!, 1ml ou 5 
gotas. 
Obrigada!!!