Monitoramento Terapêutico - Resumo Ciências Farmacológica

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Terapêutic�
“ Não existem fármacos seguros, apenas doses
seguras “
Janela Terapêutica:
. Pode ser conceituada como uma faixa de
concentração de medicamento no
organismo capaz de produzir efeitos
terapêuticos adequados sem causar efeitos
tóxicos
. O objetivo da janela terapêutica é de
fornecer parâmetros de concentração
segura de determinado medicamento,
orientando a dosagens a ser indicadas para o
paciente para um benefício terapêutico
. A partir do momento que um medicamento
é administrado, haverá uma concentração
no organismo até a sua completa excreção.
Essa concentração é determinada pela dose ,
via de administração, horários e frequência
da administração
● Dose: é a quantidade de determinada
substância química que será
administrada no paciente. Quanto
maior a quantidade, maior a dose e
maior será a sua concentração no
organismo. Neste sentido, é
importante administrar a dosagem
correta, pois o seu excesso pode
gerar intoxicações. Por outro lado, se
a dose for inferior à indicada, poderá
haver ausência de efeito terapêutico
● Via de Administração: é a aplicação e o
transporte do medicamento
administrado até o local de ação.
Cada via de administração possui
uma determinada velocidade de
absorção, sendo algumas mais
rápidas e outras mais lentas
● Horário de Administração das Doses: é outro
fator que pode alterar a concentração
plasmática de medicamentos no
organismo. A posologia indica a forma
de utilizar o medicamento para
determinado fim terapêutico,
orientando as dosagens e o tempo de
ação
. Após a administração de um medicamento,
ele passa por 4 processos até ser eliminado
completamente. Esse processo é chamado
de Farmacocinética
. Primeiro, ocorre a absorção a partir da via
de administração e em seguida o fármaco é
distribuído pelos tecidos do corpo
. Ao passo que o fármaco vai ser absorvido,
parte dele vai sendo metabolizado e
excretado
. No momento em que há a absorção, a
concentração medicamentosa é maior no
corpo porque a taxa de absorção é maior
do que a taxa de eliminação
. À medida que o tempo passa, a
concentração do fármaco tende a baixar
porque a taxa de absorção vai diminuindo e a
taxa de eliminação permanece a mesma
. Após a taxa de absorção zerar, o
metabolismo e a excreção contínua até não
restar nenhuma molécula do fármaco do corpo
● Período de Latência: trata-se do período
de tempo após a administração do
medicamento em que ainda não há
efeito terapêutico
● Duração do Efeito: a duração do efeito
ocorre sempre que a faixa de
concentração do fármaco está dentro
da janela terapêutica
● Faixa de Efeito Mínimo Desejado: é também
conhecida como Efeito Desejado.
Para que um fármaco alcance os
efeitos terapêuticos é preciso que a
concentração plasmática do mesmo
atinja a faixa que a concentração
plasmática do mesmo atinja a faixa de
efeito mínimo desejado
● Faixa de Reação Adversa: é também
conhecida como Faixa de Efeito
Tóxico Mínimo. Esta faixa é como se
fosse o alarme que sinaliza um perigo
iminente para a intoxicação. Ela não é
mais segura para o paciente, em
alguns casos é necessário utilizar
antídotos para bloquear a ação
medicamentosa, de acordo com a
taxa de reversibilidade do fármaco
. Resumindo, a janela terapêutica é a
medida de concentração plasmática de um
fármaco que se encontra entre a fixa de
efeito terapêutico e a faixa de efeito
adverso
. Abaixo da faixa de efeito terapêutico,
temos efeitos subterapêuticos, em
contrapartida, acima da faixa de reação
adversa, temos efeitos tóxicos
potencialmente nocivos
Intervalo Terapêutico:
. É a concentração sanguínea que, na
maioria dos pacientes, está associada à
eficácia sem toxicidade
. Todos os indivíduos são diferentes,
possuindo características que podem ser
alteradas quando um indivíduo está doente
Monitoramento Terapêutico:
. Para que seja realizado o monitoramento
terapêutico deve haver uma baixa correlação
entre a dose e a concentração sanguínea,
mas uma boa correlação entre a
concentração sanguínea e os efeitos
DOSE PRESCRITA
↓
DOSE ADMINISTRADA
↓
CONCENTRAÇÃO SANGUÍNEA
↓
CONCENTRAÇÃO NO LOCAL DE AÇÃO
↓
EFEITO
. Para que o monitoramento terapêutico
seja útil, deve ocorrer os seguintes fatores:
➔ O fármaco deve ter um efeito difícil de
monitorar por observação clínica
direta
➔ A concentração do fármaco deve
refletir e estar relacionada a
intensidade e a duração do efeito local
de ação
➔ A concentração do fármaco não é
previsível baseada apenas na dose
➔ A variabilidade na relação
concentração-efeito é menor do que
aquela na relação dose-concentração
➔ O intervalo terapêutico está bem
definido
. Para que o monitoramento terapêutico
seja executado, algumas indicações devem
ser feitas, como:
➔ O medicamento ter um índice
terapêutico muito estreito
➔ Os efeitos terapêuticos não podem ser
monitorados por observação clínica
➔ Deseja-se verificar a adesão ao
tratamento
➔ Os efeitos tóxicos são observados, e a
eficácia não é aparente
➔ Há possibilidades de interações
medicamentosas
➔ O paciente possui processo patológico
secundário
➔ Pacientes situados nos extremos da
idade
➔ Presença de diferenças metabólicas
➔ O monitoramento terapêutico
contribui para um melhor
prognóstico do paciente?
➔ O custo do monitoramento
terapêutico vale a pena?
. Existem alguns fatores que limitam o uso
do monitoramento terapêutico, sendo eles:
➔ Amostras não coletadas no momento
apropriado
➔ Solicitações realizadas sem nenhuma
indicação clínica adequada
➔ Momento da administração do
medicamento não foi registrado
➔ Amostra coletada após interrupção do
tratamento
➔ Tratamento inadequado da amostra
. O monitoramento terapêutico deve estar
ligado a programas de educação continuada!
. Principais pontos sobre a interpretação dos
resultados do monitoramento terapêutico:
➔ As concentrações séricas devem ser
interpretadas no contexto do quadro
clínico
➔ Deve ser considerada provável ação
sinérgica ou antagonista
➔ Intervalo terapêutico do mesmo
medicamento pode ser diferente para
cada indicação terapêutica
➔ O momento da coleta deve ser
conhecido
➔ O que é avaliado é geralmente a
concentração sérica total
➔ Verificar se os metabólitos são
dosados e se possuem ação
➔ Conhecer a dose, a forma
farmacêutica, a via de administração e
o horário da última administração
➔ A interpretação do resultado por um
especialista é imprescindível para
compreender o seu significado real
➔ O monitoramento terapêutico não é
apenas determinar a concentração de
um fármaco, e sim, avaliar a
concentração de um fármaco
Quando a Concentração Livre é
preferida a Concentração Total:
. A relação dose-resposta é pobre, mas o
efeito clínico é relacionado a concentração
sérica
. O fármaco tem um pequeno intervalo
terapêutico e pequenas variações na
concentração podem levar a níveis
subterapêuticos ou tóxicos
. O fármaco apresenta uma ligação à proteína
plasmática maior que 60%
. A extensão da ligação a proteína plasmática
é variável
Condições Associadas com Baixos
Níveis de Albumina e Alterações na
ligação a Proteínas Plasmáticas de
Fármacos Àcidos:
. Cirrose
. Síndrome Nefrótica
. Desnutrição
. Queimaduras
. Cirurgias
. Gestação
. Insuficiência renal crônica
. Hipertireoidismo
. Trauma
Condições Associadas com o Aumento
de Alfa-1-ácido Glicoproteína e
Alteração da Ligação a Proteínas de
Fármacos Básicos:
. Estresse
. Traumas
. Obesidade
. Edema pulmonar
. Cirurgias
. Queimaduras
. Infarto agudo do miocárdio
. Insuficiência renal
. Estados inflamatórios
. Infecções
. Artrite reumatóide