ansiolíticos e hipnóticos

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-Fármaco para tratar de ansiedade: ansiolítico 
 
-Fármaco para tratar de insônia: hipnótico 
 
• Comportamentos de Defesa (luta ou fuga) 
• Reflexos autonômicos 
• Despertar, alerta 
• Secreção de corticosteróides 
• Emoções negativas 
 
 
• Risco elevado de doença cardíaca 
coronária 
• Alto risco de tentativas de suicídio 
• Alto risco de abuso de substâncias 
- A ligação entre os sintomas de ansiedade e circuitos: A 
ansiedade e os sintomas do medo (ex: fobias) são 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
regulados por um circuito centrado na amigdala. Por 
outro lado, a preocupação é regulada por um 
corticoestriadotalamocortical (CETC). Esses circuitos 
podem estar envolvidos em todos os transtornos de 
ansiedade, os quais os diferentes fenótipos não 
significam, circuitos únicos, mas disfunções divergentes 
dentro desses circuitos. 
 
Neurotransmissores da Ansiedade 
-5HT e Gaba que atuam no circuito centrado na amigdala. 
 
Tipos de transtorno da Ansiedade 
 
Ansiolíticos e Hipnóticos 
-São notificados com a receita azul 
 
Tratamento Farmacológico 
-Antigamente era usado os: Barbitúricos e BZDs, 
-Os BZDs são ansiolíticos (ansiedade aguda efeito em 30 
minutos, amnésicos, tolerância, dependência e não são 
eficazes na depressão. 
-Atualmente: antidepressivos, anticonvulsivantes, 
antipsicóticos, buspirona. 
-Requerem mais ou menos 3 semanas para efeito 
-Buspirona: não tem efeito hipnótico. 
Mecanismo de Ação dos Benzodiazepinicos e 
Barbitúricos 
 
-GABA a é canal iônico regulado por ligante: a 
ligação do GABA ao domínio do receptor permite o 
influxo de cloro (cloreto). 
 
-GABA b: Receptor acoplado à proteína G. 
 
 
- Amplamente empregados empregos até 1960. 
• Ansiolíticos 
• Sedativos 
• Hipnóticos 
• Anticonvulsionantes 
-Depressores do SNC. 
 
-Sítio de ligação no receptor GABA-A, levando ao AUMENTO 
do influxo de cloreto. 
Durante de ação dos Barbitúricos 
-Ex: um Gardenal 
 
-Em desuso como ansiolíticos (tranquilizantes maiores): 
!!forte indução de tolerância e dependência; são grande 
indutores metabólicos (CYP)!! 
Efeitos Adversos 
 
-Década de 1950: clordizazepóxido. Síntese acidental. 
 
Modulação Alostérica 
 
-O fármaco sozinho não consegue fazer o influxo de 
cloro, só consegue com a atuação do GABA. 
Efeitos Farmacológicos 
-Redução da ansiedade e da agressão 
• Indução do sono 
• Redução do tônus muscular 
• Efeito anticonvulsivante 
• Amnésia anterógrada 
- A ação do medicamento depende do tipo de receptor que 
ele atua. 
Usos 
-Ansiedade aguda 
• Emergências comportamentais 
• Procedimentos (endoscopia) 
• Pré-anestesia (médico, odontologista) 
Aspectos Farmacocinéticos 
 
-Bem absorvidos por via oral 
• Também podem ser administrados por via intravenosa 
(diazepam: estado de mal epiléptico; midazolam l,: 
anestesia) ou retal; absorção lenta se administrado por 
via intramuscular. 
• Atingem o pico de concentração plasmática em 1h. 
• Compostos de ação curta são úteis como hipnóticos; 
-de ação longa, ansiedade e convulsões. 
• Alta solubilidade lipídica (acúmulo no tecido adiposo) 
 
Duração de Ação dos BZD 
-Amnésia anterógrada: mediada pelos receptores α1 
GABAA. 
-Efeito anticonvulsivante: parcialmente mediada pelos 
receptores α1GABAA 
-Relaxamento muscular: predominam os receptores α2 -
GABAA 
 
Efeitos Adversos 
- Efeitos indesejáveis que decorrem do uso terapêutico 
normal: sonolência, diminuição do raciocínio, confusão, 
amnésia, descoordenação 
● Associação com álcool: depressão respiratória 
- O uso prolongado pode levar a dependência física e 
psíquica. 
-Doses maciças podem em resultar em coma e morte. 
-Tolerância: O aumento gradual da dose necessária para 
produzir o efeito desejado ocorre com todos os 
benzodiazepínicos 
Dependência 
-Dependência: suspensão do uso pode levar a síndrome de 
abstinência (aumento da ansiedade, nervosismo, tremores 
e até convulsões). 
- Pode convulsionar porque estávamos potencializando 
uma sinapse inibitória. E quando há a suspensão do 
medicamento, há uma excitação da sinapse excitatória. 
-Ampla janela terapêutica: seguros 
Interações Medicamentos 
 
Contra- Indicações 
- Gestantes 
● Precauções no uso de BZD em idosos devem 
ser tomadas, como iniciar o tratamento em 
doses baixas e aumento gradual da dose. 
- CUIDADO!!! Pacientes idosos ou com 
hepatopatias graves, T1/2 dos BZD 
frequentemente aumenta de modo 
significativo 
Flumazenil = Antagonista de receptor BZD 
 
● Antídoto para intoxicação com benzodiazepínicos. 
● Administração via I.V. 
● Meia vida curta, portanto várias administrações podem 
ser necessárias para reverter o efeito de 
benzodiazepínicos de ação longa. 
- 
 
 
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Buspirona 
 
- Agonista parcial de 5HT1A; 
- 5HT1A – é um receptor inibitório; 
- Diminuição do influxo neuronal; 
- Redução de 5HT em áreas que estão superativadas. 
- Grande afinidade por receptores 5 HT-1A. 
- Atuam em receptores pré-sinápticos, inibindo a 
liberação de 5HT 
- Efeitos ansiolíticos demoram alguns dias. 
- Não produzem sedação ou incoordenação motora. 
- Não produz dependência. Não é depressor do SNC. 
• Considerado ansiolítico de 2a geração 
• Efeito ansiolítico semelhante ao Diazepam, lorazepam, 
bromazepam 
Útil no tratamento crônico do TAG e tem eficácia 
comparável à dos benzodiazepínicos. 
 
• Início de ação lento e não é eficaz para 
tratamento de curta duração ou para estados de 
ansiedade agudos 
Vantagens e desvantagens 
 
❖Depende de várias neuroadaptações; 
❖Início de ação similar aos antidepressivos 
(em 2 a 3 semanas) 
✓Desvantagem = demora para obter 
eficácia terapêutica; 
✓Vantagem= Não são depressores do SNC, 
menor toxicidade; não causa dependência e 
abstinência; passível de uso em pacientes 
com histórico de abuso de álcool e drogas. 
- Antidepressivos são eficazes no tratamento da ansiedade 
crônica e devem ser considerados fármacos de primeira 
escolha: 
● Inibidores Seletivos da captação de Serotonina: 
Escitalopram ou Paroxetina 
● Inibidores Seletivos da captação de Serotonina e 
Noradrenalina: 
Venlafaxina ou Duloxetina 
Antagonista Beta-adrenérgico 
-Propranolol 
-Timolol 
-Sotalol 
-Sintomas da ansiedade: suor, temor, taquicardia 
(bloqueio de respostas simpáticos periféricas) 
- Diminui sintomas físicos da ansiedade. Mas a ansiedade 
permanece. 
Hipnóticos 
 
 
 
• -Zolpidem- Stilnox®, Tartarato de zolpidem® 
Dose: 10 mg (Recomendado até 04 semanas) 
 
• Zaleplona: Zerene® 
•10mg à noite 
Tratamento a curto prazo (7 a 10 dias) de 
insônias de diferentes tipos. 
• Zopiclona: IMOVANE®- Iniciar com 7,5 
mg/dia e ir aumentando a dosagem até o 
limite de 15 mg/dia durante 4 semanas no 
máximo. 
 
Ações Farmacológicas dos sedativos não-BZD. 
-● Encurtam o tempo de indução do sono 
● Reduzem o número de despertares noturnos 
● Aumentam o tempo total de sono, melhorando a sua 
qualidade como um todo. 
-O uso prolongado destes fármacos gera discussão sobre 
o risco de dependência e insônia rebote 
Efeitos colaterais: 
Os principais efeitos colaterais do zolpidem 
incluem: 
• sonolência (5%) 
• tontura (5%) 
• dor de cabeça (3%) 
• sintomas gastrointestinais (4%) 
• problemas de memória (1% a 2%) 
• pesadelos (1% a 2%) 
• confusão mental (1% a 2%) 
➢ Efeitos Colaterais: 
SEDATIVOS/HIPNÓTICOS NÃO-BENZODIAZEPÍNICOS 
-Mais raramente: ataxia, incoordenação motora, 
desequilíbrio, euforia, disforia, aumento de apetite, 
aumento de libido, prejuízo do raciocínio e julgamento, 
desinibição e impulsividade. Tolerância. 
-
 
Outras classes de hipnóticos 
 
-6 horas: cortisol e 00:00 melatonina 
✓ Anti-histamínicos: difenidramina, hidroxizina e 
doxilamina (Vão atuar no centro de vigilha 
✓ Antidepressivos tricíclicos: doxepina, trazodona e 
outros. 
Tratamento