Farmacologia - Conceitos

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Taiane Viana 
Farmacologia - Conceitos 
Diferença fármaco e agente tóxico = dose 
Fármaco pode produzir toxicidade (mesmo não sendo 
objetivo), quando a dose ultrapassa a janela terapêutica 
(intervalo entre a concentração mínima geradora de 
efeito e a concentração considerada potencialmente 
tóxica). 
• Fármacos com janela terapêutica estreita = 
baixo índice terapêutico (diferença entre a 
dose terapêutica e a dose tóxica é muito 
pequena). 
 
Dose mínima para produzir efeito = dose ótima/usual. 
Dose máxima permitida = potencialmente tóxica. 
• Acima da máxima = excessiva (tóxica). 
• Abaixo da limiar = insuficiente (subdose) – sem 
efeitos. 
 
Morfina: analgésico opioide de ação central muito 
potente. Diminui a conscientização da dor → diminui a 
dor. 
• Dor: propagação do impulso nervoso doloroso 
(chega no SNC e precisa ser processado – 
precisa de neurotransmissores). 
• Dentro da janela: efeito de analgesia. 
• Pacientes em cuidados paliativos que utilizam 
morfina: cuidado para não ultrapassar janela 
terapêutica (droga pode acumular → produzir 
efeito tóxico). 
• Efeito tóxico da morfina = Depressão 
respiratória (age a nível central – inibe NT 
excitatórios). 
 
Maioria da vezes não atinge janela terapêutica em 1 
única dosagem. 
• Gráfico: 
➢ Aumento da concentração plasmática 
= absorção do fármaco (1ª etapa após 
administração). 
➢ Administra e é eliminado. Ou seja, para 
atingir a faixa terapêutica (dose de 
manutenção), precisa de 3 a 4 
tomadas/meia vida. 
➢ Meia vida = tempo necessário para 
que metade do fármaco seja absorvido 
e metade eliminado. 
• Meia vida é fundamental para o cálculo da 
posologia: meias vidas acumulam para que toda 
vez que elimine o fármaco consegue repor em 
um tempo adequado. 
• Efeito desejado = dose correta e intervalos 
adequados = janela terapêutica. 
 
Atingir janela terapêutica de forma mais rápida: 
dosagem terapêutica com dose de ataque: 
• Com 1 única dosagem já entra na faixa 
terapêutica. 
• Nem todos os fármacos consegue. 
• Geralmente opta por esse modelo terapêutica 
quando a resposta ao fármaco deve ser mais 
rápida → situações emergência, surto psicótico, 
infecções bacterianas graves... 
• Depois controla com doses menores (usuais) 
→ para manter o fármaco na faixa terapêutica 
→ não pode administrar a dose sempre se 
não ultrapassa a janela terapêutica. 
Dosagem tóxica: 
• Dose utilizada acima da dosagem máxima. 
• Ao acumular meias vidas ultrapassa janela 
terapêutica. 
• Concentrações séricas/plasmáticas do fármaco 
ficam maiores que a desejáveis. Se sair da 
janela → mais fármaco livre (sem se ligar ao 
seu receptor) pronto para produzir efeito 
tóxico. 
 
Benzetacil: absorção lenta → meia vida longa → ação 
do fármaco por muito tempo no organismo → é 
liberado aos poucos (acumula no tecido adiposo) → 
efeito a longo prazo. 
 
A dose administrada que faz o fármaco ultrapassar a 
janela terapêutica. 
• Meia vida: tempo em que metade do fármaco 
foi absorvida e metade eliminado. 
• Fármaco acumula porque, como a dose é maior, não 
consegue eliminar a mesma quantidade que estou 
absorvendo (dose administrada é maior que necessária). 
• Frequência de administração facilita a ultrapassar a 
janela terapêutica, mas a dose que influencia mais. 
 
Dose segura: janela terapêutica não estreita (dose 
máxima longe da dose tóxica). 
Ex: corticoide. 
 
Dosagem subterapêutica: 
• Apesar de administrar em um intervalo correto, nunca 
atinge a janela terapêutica, pois a dosagem é 
inadequada (concentração do fármaco está baixa) → 
sem efeito terapêutico. 
 
Princípio ativo → resposta farmacológica. 
 
- Farmacogenética e farmacogenômica → entender as 
diferenças individuais, epigenéticas, para saber como o 
fármaco vai atuar. 
* Oncologia: tratamento individualizado, levando em 
consideração esses fatores epigenéticos, para que se 
tenha resposta melhor ao tratamento. 
- Farmacoepidemiologia → conhecer epidemiologia da 
população → doenças mais prevalentes, conhecer 
razão pela qual a população adoece mais e tentar 
produzir fármacos mais eficientes para tratar aquela 
população (epigenética da população). 
- Farmacoeconomia → o que a população pode 
receber de tratamento de acordo com as condições 
socioeconômicas. 
 
- FARMACODINÂMICA: compreender o mecanismo 
pelo qual uma substância 
química administrada afeta o funcionamento do 
organismo. 
- FARMACOTERAPIA: para se ter um sucesso 
terapêutico no tratamento da doença (farmacologia dos 
sistemas). 
- ESPECIFICIDADE: escolher o fármaco mais adequado 
para certas 
características fisiopatológicas. 
- FARMACOCINÉTICA: garantir que o fármaco atinja a 
concentração adequada. Qual caminho que ele faz para 
produzir efeito. 
Características do fármaco ideal (não existe): 
• Efetividade 
• Segurança 
• Seletividade 
• Reversibilidade 
• Fácil administração 
• Mínimas interações 
• Isenta de reações adversas 
 
Como prescrever? 
• Características da droga: 
➢ Via de administração 
➢ Efeito tóxico sobre órgão (ex: acumula 
no osso – uso contraindicado ou maior 
cautela) 
➢ Tempo de eliminação da droga. 
➢ Seletividade do fármaco (reações 
adversas - orientar). 
• Características do paciente que pode interferir 
na eficácia do tratamento: 
➢ Situações fisiológicas: 
▪ Idade (via de administração 
disponível pode não ser a 
melhor para a criança, 
exemplo sublingual); 
▪ Sexo (homem é metabolizador 
mais potente – meia vida 
menor do que em mulher); 
▪ Peso; 
▪ Gestação (maioria das drogas 
são contraindicadas – 
consegue ultrapassar barreira 
placentária). 
➢ Hábitos do paciente (drogas podem 
interagir com): 
▪ Fumo 
▪ Álcool 
▪ Alimentação 
▪ Utilização de outros fármacos 
➢ Doenças 
▪ Insuficiência renal 
▪ Insuficiência hepática 
 
1ª etapa da farmacocinética: ADMINISTRAÇÃO → 
ABSORÇÃO → CIRCULAÇÃO SISTÊMICA → TECIDO 
ALVO → RECEPTOR → PRODUZIR EFEITO. 
CIRCULAÇÃO SISTÊMICA → DISTRIBUÍDO → TECIDO 
ALVO E NÃO (REAÇÃO ADVERSA OU TECIDO DE 
DEPÓSITO). 
Quando o fármaco é depositado no tecido adiposo não 
produz ação nenhuma, não se liga a receptor e produz 
efeito. 
CIRCULAÇÃO SISTÊMICA → METABOLIZAÇÃO 
(FÍGADO) – PRIMEIRO PASSO PARA O FÁRMACO SER 
ELIMINADO (EXCREÇÃO -RIM). 
- Medicamento de referência: 
• Ex: novalgina. 
• 1º laboratório que desenvolveu recebe a 
patente por muito tempo (só esse laboratório 
pode produzir esse medicamento). 
Patente dura em torno de 10/20 anos. 
• Quando a patente é quebrada, outros 
laboratórios recebem a receita para produzir 
esse medicamento. 
• Medicamento de referência = primeiro a ser 
desenvolvido + passar por todos os testes. 
• Demora chegar ao comércio. Investimento 
grande. Por isso ganha patente (para ser 
interessante para laboratório desenvolver novo 
fármaco → retorno do investimento). 
• Mais caro. 
 
- Medicamento genético: 
• Dipirona sódica. 
• Cópia fiel do medicamento de referência 
(mesma forma farmacêutica, mesma 
concentração, tempo de meia vida, tempo de 
absorção, tempo de desintegrar). 
• Passa pelos testes de biodisponibilidade e 
biossegurança. 
• Recebe o “G”. 
• Testes realizados por laboratórios oficiais. 
• Podem ser intercambiáveis, pode trocar de 
referência pelo genérico. 
• Não tem nome comercial – o nome é o 
princípio ativo. 
- Medicamento similar: 
• Laboratório que produz pega a receita do 
medicamente de referência, mas os testes são 
feitos por laboratórios não oficiais da ANVISA 
(por isso é mais barato). 
• Grau de confiabilidade é menor que os 
medicamentos genéricos. 
• Pode ter nome comercial (assim como o de 
referência). 
• Maior margem de lucro das farmácias (mais 
baratos e testes mais baratos). 
• Mesma forma farmacêutica, mesma 
concentração... do de referência. Mas o teste 
que comprova essa cópia não são testes 
oficiais do laboratório da ANVISA. É outro 
laboratório de controle de qualidade. 
 
- Luftal (simeticona - princípio ativo) → medicamento 
similar.* Flagas é o medicamento de referência. 
 
Medicamento manipulados é tipo o medicamento 
similar, mas não tem grau de exigência para os teste, 
mas tem controle de qualidade. 
Medicamento de referência pode ser trocado por um 
genérico e por um similar equivalente. 
Medicamente de referência não pode ser substituído 
por similar, a não ser que o médico coloque na receita. 
Depois que a patente é quebrada, o medicamento 
similar e genérico não pagam nada para o de 
referência. 
SUS maioria das vezes são os similares. Conta pública é 
licitada. 
Posologia = dose x frequência de administração. 
Biodisponibilidade = é uma medida de extensão de uma 
droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação 
sistêmica e está disponível no local de ação. 
Ex: comprimido de 25mg → administrado → chega ao 
estomago → desintegrado (dissolvido) → princípio ativo 
dissolvido na farinha atinge circulação sistêmica (precisa 
estar na sua forma ativa). 
• Forma ativa = forma livre = sem estar ligado a 
nada. 
• Para o fármaco ser transportado, muitas vezes, 
precisa de mecanismos transportadores 
(principal molécula transportadora utilizada pelo 
fármaco é a albumina). 
• Fármaco ligado a albumina para fazer 
transporte de membrana não produz ação 
nenhuma, não consegue ir para o tecido alvo. 
• Quando chega na circulação sistêmica (sangue), 
se estiver ligado a albumina, é uma parte inativa. 
• Molécula que desliga da albumina e fica livre na 
corrente sanguínea = porção ativa do fármaco. 
• Fármaco só consegue continuar seu caminho 
se estiver livre. 
• Biodisponibilidade = quantidade da droga que 
chega na forma ativa na circulação sistêmica 
pronta para seguir o seu caminho/atingir o alvo. 
• Diversos fatores interferem na 
biodisponibilidade. Ex: afinidade à molécula 
transportadora (principalmente), perdas no 
processo de absorção. 
• Droga administrada pela via intravenosa = 100% 
de biodisponibilidade = chega diretamente no 
sangue. Por isso medicamento intravenoso faz 
efeito mais rápido, pois ele pula a etapa de 
absorção. 
• Droga administrada por via oral nunca vai ter 
100% de biodisponibilidade. 
 
Meia vida = é o tempo necessário para que metade de 
uma substância seja removida do organismo por um 
processo químico ou físico. 
• Tempo necessário para que metade da droga 
administrada seja eliminada. 
• A partir dela que calcula a posologia. 
 
Prescrição → uso racional de medicamentos (quando 
os pacientes recebem medicamentos apropriados a 
suas necessidades clínicas, em doses adequadas a suas 
particularidades individuais, por período de tempo 
necessário e com baixo custo para eles). 
• Não adianta ter medicamento com melhor 
efeito para a pessoa se ela não é capaz de 
comprar ele. 
• Não adianta prescrever anti-hipertensivo e não 
acompanhar utilização e o tempo. Quem 
renova receita na UBS normalmente não é o 
médico. 
• Há mortes e complicações por intoxicação por 
medicamentos.