Introdução à farmacologia

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1 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
Introdução à farmacologia
→ OBJETIVOS 
•Conhecer as diferentes áreas de estudo da 
Farmacologia; 
•Entender onde e como atuam os fármacos; 
•Apresentar conceitos importantes em 
farmacologia para compreensão dos efeitos 
produzidos pelos fármacos no organismo 
• ao prescrever uma terapia o raciocínio é 
se os benefícios ultrapassam os riscos, 
não se baseia só em protocolos 
terapêuticos, o protocolo não se aplica a 
todos os pacientes. E o que você prescreve 
você precisa saber a posologia, princípio ativo 
etc. 
• o organismo tem tendencia a expelir todas a 
substância que não faz parte do organismo. 
Farmacocinética são as reações, o movimento 
do fármaco no organismo, termina na 
excreção quando é eliminado; 
• farmacologia abrange vários ramos: 
farmacologia molecular (como age os 
fármacos nos receptores); 
•farmacocinética envolve o metabolismo dos 
fármacos: partir do momento em que eles 
caem no organismo, onde eles são 
metabolizados até serem eliminados; 
 •Farmacologia clínica: estudo voltado para 
a terapêutica em humanos (anti-inflamatórios, 
por ex: podem causar hemorragia gástrica em 
animais); 
• existem fármacos que a resposta depende 
da sua estrutura química; 
• a farmacogenética: é o estudo do impacto 
genético na resposta dos fármacos; 
faramacogenômica: se sobrepõe a anterior, 
estuda o perfil genético do paciente para 
escolher o melhor medicamento para ele, o 
que diminui os riscos de efeitos colaterais, é o 
futuro da farmacologia, a genética influencia 
na resposta do fármaco; 
•farmacoepidemio: estuda a epidemiologia 
das RAS dos fármacos está muito 
relacionada a com a farmacovigilância: 
estuda a segurança do fármaco após sua 
comercialização, onde ocorre notificação das 
RAS à vigilância sanitária. Só se sabe se o 
fármaco é seguro após 10 anos no mercado 
(cuidado com a prescrição de medicamentos 
novos); 
•farmacoeconomia: busca melhor 
tratamento com custos palpáveis, estuda não 
só o preço do medicamento e sim também o 
preço do tratamento; 
•toxicologia: estuda os efeitos tóxicos dos 
fármacos, pode estar relacionado a esses 
efeitos nos seres humanos, ou ao ambiente, 
que por uma cascata, atinge os seres 
humanos, posteriormente; 
 
• produto químico: pode ter origem natural ou 
sintética (feita em laboratório), administração 
por uma via, atinge um alvo pretendido, mas 
também age em tecidos não alvo em que não 
desejamos, causando não só efeitos positivos 
 
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como negativos. Por isso, avalia-se risco e 
benefício; 
• a farmacodinâmica: os efeitos que o 
fármaco produz no organismo quando 
chega no alvo, farmacocinética: o caminho 
que percorre no organismo e o que ele faz 
enquanto isso 
Farmacologia: pode ser definida como o 
estudo das substâncias que interagem com os 
organismos vivos, principalmente por meio de 
ligação com substâncias reguladores ou por 
ativação ou inibição de processos corporais 
normais, essas substâncias podem ser 
produtos químicos que podem ter efeitos 
benéficos no paciente ou terem efeitos tóxicos 
no parasita que infecta o paciente; 
 
→ FARMACOLOGIA 
•Farmakos: droga, medicamento Logos: 
estudo; 
• Definição: estudo desde a fonte até os 
efeitos no organismo, parte da ciência que 
estuda as substâncias que interagem com 
os sistemas vivos por meio de processos 
químicos, desde a síntese ou fonte, até sua 
absorção, o destino no organismo, o 
mecanismo de ação e os seus efeitos: 
maléfico (tóxico) e benéfico (medicamento) 
• Farmacologia médica: é a parte da ciência 
que estuda as substâncias utilizadas na 
prevenção, diagnóstico e tratamento das 
doenças, nos humanos. 
•Fármaco ou princípio ativo: substância 
química de constituição definida (eu conheço 
as características da família química, é 
possível desenhar sua estrutura química, 
pode ser natural ou sintético) capaz de 
modificar uma ou mais funções do 
organismo. Pode ser obtido de fontes 
naturais, pode ser modificado ou totalmente 
sintetizado em laboratório. 
•droga: a parte da planta que utilizamos para 
preparar um medicamento ex: camomila, o 
importante é a flor onde tem os princípios 
ativos anti-inflamatórios; 
•Remédio: é qualquer coisa (nem precisa ser 
medicamento) que produza um efeito 
benéfico ex: “pra tudo nessa vida tem 
remédio”. 
•Placebo: é toda e qualquer substância sem 
propriedades farmacológicas, 
administrada a pessoas ou grupo de pessoas 
como se tivesse propriedades 
terapêuticas. De fato, placebo já foi definido 
como qualquer medicamento dado ao 
paciente mais com o intuito de agradar do que 
beneficiar. Até 35 % dos efeitos de um 
fármaco pode ser atribuído ao efeito placebo 
•Medicamento: é o princípio ativo em uma 
determinada formulação, forma farmacêutica: 
a “carinha” o formato (cápsula, gotas, injetável 
etc.) do medicamento, é o fármaco (princípio 
ativo) em suas diversas formas 
farmacêuticas utilizado em benefício de uma 
pessoa ou animal, para diagnosticar, prevenir, 
atenuar ou curar doença. O princípio ativo é o 
mesmo de um medicamento, mas ele pode ter 
formulação diferente e isso modifica a 
resposta em um paciente ex: por isso tem 
 
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pessoas que respondem melhor à uma 
determinada marca, pois a resposta ao 
medicamento depende da genética da pessoa 
e da formulação do fabricante; 
•Farmacologia clínica: avalia a segurança e 
a eficácia dos fármacos no homem. 
•Farmacoterapêutica: ocupa-se com o uso 
dos fármacos na prevenção e tratamento das 
doenças. 
•Toxicologia: estuda os efeitos adversos dos 
fármacos, bem como dos agentes tóxicos. 
•Reações adversas: nem sempre estão 
correlacionados ao mecanismo de ação do 
fármaco e as vezes não se sabem o porquê 
(imprevisível). ex: alergias a medicamento 
não se sabem de fato o porquê, o que causou, 
inibidores de bomba de próton desenvolvem 
depressão, mas não se sabe por que ocorre e 
•efeitos colaterais: efeitos que ocorrem em 
função do próprio mecanismo de ação do 
fármaco, faz parte, é previsível. 
→ CIÊNCIAS RELACIONADAS À FARMACOLOGIA 
•Farmacodinâmica: estuda os efeitos (que 
faz no organismo) bioquímicos e fisiológicos 
dos fármacos e seu mecanismo de ação; 
•Farmacognosia: relacionado com a 
fitoterapia, estuda as matérias-primas 
naturais (animais, vegetais e minerais) 
quanto à obtenção, identificação e isolamento 
dos princípios ativos; 
•Farmacogenética: trata do estudo da 
influência da variação genética na resposta de 
fármacos em pacientes, correlacionando a 
expressão do gene ou polimorfismos de 
nucleotídeo único com a eficácia e/ou 
toxicidade de uma substância 
•Farmacogenomia: este novo termo 
superpõe se a farmacogenética, descrevendo 
o uso da informação genética para orientar a 
escolha de uma terapia individual 
•Farmacoeconomia: Faz uma análise dos 
custos e das consequências da 
farmacoterapia para os pacientes, sistema de 
saúde e para a sociedade. Importante para 
gestores de hospital, pois em um hospital, por 
ex nem tem todos os medicamentos e sim os 
mais viáveis; 
•Farmacoepidemiologia: É definida como o 
estudo do uso e dos efeitos dos 
medicamentos no conjunto das pessoas, ou 
seja, na sociedade. Ajuda a estudar a 
segurança dos fármacos; 
•Farmacovigilância: Ciência e atividades 
relativas à detecção, avaliação, 
compreensão e prevenção de efeitos 
adversos ou quaisquer outrospossíveis 
problemas relacionados a medicamentos 
após sua comercialização. Ex: profissionais 
da saúde notificam as RAS, os medicamentos 
podem até ser retirados do mercado quando o 
risco sobrepõe o benefício; 
•Farmacotécnica: estuda o preparo, 
purificação, conservação, compatibilidades 
físicas e químicas e as formas farmacêuticas 
(carinha do medicamento, está ilustrado na 
imagem abaixo) mais adequadas para uso 
dos fármacos. 
Vias de administração x formas 
farmacêuticas 
 
•Endovenosa por ex, usa na emergência, 
devido a ação rápida do medicamento, a 
intramuscular não é tão rápida quanto a 
endovenosa, mas tem efeito rápido, melhor 
 
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custo e menos invasiva. Ou seja, cada via de 
administração tem uma característica e é 
aplicada em um contexto diferente, inalatória 
usa em menor dose, pois cai direto nos 
alvéolos e diminui a absorção sistêmica; 
→ VIAS DE ADMNISTRAÇÃO 
• Fatores que determinam a escolha da via: 
✓ Tipo de ação desejada; 
✓ Rapidez de ação desejada; 
✓ Natureza do medicamento. 
•classificação das vias: 
 
• tudo o que passa pelo sistema digestório: 
enterais, o que não passa: paraenteral. Os 
indiretos são os usados de forma tópica; 
para tratar infecção vaginal, por ex: pode usar 
o trato local que diminui a absorção sistêmica 
e, por conseguinte, menos efeitos adversos 
•ação direta= ação sistêmica, indireta= 
ação mais local 
•oral: quando engole; bucal: pastilha, 
enxaguatório, uso mais local engole um 
pouco; sublingual: via rápida usa na 
emergência, como embaixo da língua é muito 
vascularizado cai rápido na corrente 
sanguínea 
→ VIAS DE ADM- ENTERAIS- ORAL 
• Via oral-vantagens: 
✓ Auto-administração, econômica, fácil; 
✓ Confortável, Indolor; 
✓ Possibilidade de remover o 
medicamento; 
✓ Efeitos locais e sistêmicos; 
✓ Formas farmacêuticas: cápsulas 
duras: pó dentro da cápsula que não é 
solúvel como em casos de capsulas 
gelatinosas que tem líquido dentro e o 
pó precisa ser solúvel. 
✓ A capsula gelatinosa é absorvida 
mais rapidamente, que nem todos os 
líquidos, todo medicamento tem fase 
de dissolução e quando gelatinosa é 
mais rápida essa dissolução ex: 
ibuprofeno tem na forma de 
comprimido e cápsula (forma líquida) 
comprimidos, 
✓ drágeas: porém revestido (mem) 
melhorar a característica organoléptica 
(cheiro, gosto) é mais cara, além disso 
tem medicamentos muito frágeis, pode 
ser usado para impedir quebra; 
✓ soluções, suspensões, elixires, etc. 
 
• Via oral-desvantagens: 
✓ absorção variável (ineficiente); 
✓ período de latência (tempo que o 
medicamento demora para ter efeito a 
partir da ingestão, se comer uma 
feijoada vai demorar mais) médio a 
longo na via oral, pois depende da 
plenitude gástrica (se o paciente se 
alimentou ou não, como a maior 
absorção ocorre no intestino e quanto 
mais tempo demorar pra chegar no 
intestino, com estomago cheio, mais 
tempo vai demorar para ser absorvido; 
✓ ação dos sucos digestivos (tem 
medicamentos melhor em jejum, se é 
um medicamento mais instável no pH 
 
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mais baixo, pois no pH ácido é 
degradado tem menor absorção) / pH 
do trato gastrintestinal; 
✓ interação com alimentos; 
✓ pacientes não colaboradores 
(inconscientes); 
✓ sabor; 
✓ fenômeno de primeira passagem 
(medicamento quando passa pelo 
estômago, chega no intestino, captado 
pelo sistema porta e metabolizado o 
que faz com que diminui a 
concentração do fármaco na corrente 
sanguínea, mas isso já está previsto, 
estabelecido na dose do medicamento, 
isso é importante para mudar a via de 
administração, em que a dose vai variar 
justamente por esse fator (por isso a 
indústria farmacêutica já estabeleceu 
as diferentes doses, é classificado 
como desvantagens pois esse 
fenômeno requer maior dosagem do 
medicamento; 
 
→ F.F DE LIBERAÇÃO LENTA 
• NOS MEDICAMENTOS QUE TEM ESSA 
SIGLA NÃO PODE FAZER ADAPTAÇÃO DE 
FORMA FARMACÊUTICA: 
 medicamento de ação prolongada vai ser 
liberado aos poucos no organismo e não 
precisa tomar o mesmo número de vezes; 
• todo medicamento tem doses adequadas, 
faixas terapêuticas necessária para fazer 
efeito, mas não causar intoxicação; 
• não pode pegar o medicamento de ação 
prolongada (em que a dissolução no 
organismo é liberada aos poucos) e 
adaptação (abrir e diluir no copo, por exemplo 
para agir mais rápido) pois será liberado no 
organismo de uma vez causando toxicidade, 
assim como os de farmacoresistência em 
que o princípio ativo pode ser destruído no pH 
do estomago antes de char ao intestino; 
 
 
→ VIAS DE ADM- ENTERAIS 
• Via bucal (uso local: mucosa oral) 
• sublingual (uso sistêmico mucosa sub- 
lingual) princípio ativo tem que ser 
lipossolúvel ou peso pequeno (para passar 
na membrana plasmática ou passar pelos 
poros ex: captopril, crise hipertensiva não 
“coloca embaixo da língua” ele baixa a 
pressão quando o medicamento é engolido e 
não por meio da mucosa sublingual em que 
precisa ser lipossolúvel; 
• Vantagens: 
✓ fácil acesso e aplicação; 
✓ Cai direto na circulação sistêmica; 
✓ Latência curta (faz efeito rápido); 
✓ Emergência; 
✓ Formas farmacêuticas: comprimidos, 
pastilhas, soluções, aerossóis, etc. 
• Via bucal/sublingual- desvantagens; 
✓ Pacientes inconscientes não pode 
usar; 
✓ Irritação da mucosa, não pode usar; 
✓ Dificuldade em pediatria, crianças não 
consegue; 
•Via retal- vantagens 
Só usa essa via em paciente com Alzheimer 
(em homecare) que depois de um tempo não 
 
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consegue nem engolir, paciente vomitando 
demais, semiconsciente, paciente em coma, 
não quer usar processo invasivo endovenoso 
que aumenta risco de infecção; 
✓ Pacientes não colaboradores (semi-
conscientes, vômitos); 
✓ Impossibilidade da via oral; 
✓ Impossibilidade da via parenteral; 
✓ Formas farmacêuticas: supositórios 
•via retal- desvantagens 
✓ Lesão da mucosa não terá boa 
absorção; 
✓ Incômodo; 
✓ Expulsão; 
✓ Absorção irregular e incompleta 
→ VIAS DE ADMINISTRAÇÃO- PARENTERAIS 
•via intra-muscular- vantagens 
✓ Efeito rápido com segurança, usa muito 
em PS, medicamentos de 
característica oleosa (insolúvel, 
suspenção) faz com que o princípio 
ativo fica depositado e seja absorvido 
aos pouco e promove efeito 
prolongado; 
✓ Via de depósito; 
✓ Fácil aplicação; 
•via intra-muscular- desvantagens 
✓ Dolorosa; 
✓ Substâncias irritantes ou com pH 
diferente, pode ter lesões; 
✓ Não suporta grandes volumes; 
✓ Absorção relacionada com tipo de 
substância, ex: soluções olesosas ou 
suspensão absorção mais lenta; 
✓ Sol.aquosa- absorção rápida; 
✓ Sol.oleosa- absorção lenta; 
✓ Formas farmacêuticas: injeções; 
✓ Músculos: deltoide, glúteo, vasto lateral 
• via intramuscular: via muito utilizada, 
devido absorção rápida; 
• músculo escolhido: deve ser bem 
desenvolvido, ter facilidade de acesso, não 
possuir vasos de grande calibre, não ter 
nervos superficiais no seu trajeto; 
• Volume injetado- depende da estrutura 
muscular: 
Volume depende da massa muscular do 
paciente em suportar maiores ou menores 
volumes, atualmente não usa deltoide e sim a 
glútea. Via utilizado visando efeito rápido; 
✓ Região deltoide- de 2 a 3 mililitros; 
✓ Região glútea- de 4 a 5 mililitros; 
✓ Músculos da coxa- de 3 a 4 mililitros; 
•Via endovenosa: mais rápido efeito, ação 
imediata do medicamentovia muito utilizada, 
com introdução de medicação diretamente na 
veia; 
•de preferência: membros superiores, evitar 
articulações, melhor local: face anterior do 
antebraço não dominante; 
•Indicações: necessidade de ação imediata 
do medicamento; necessidade de injetar 
grandes volumes ex: hidratação; introdução 
de substâncias irritantes de tecidos; 
•tipos de medicamentos injetados na veia: 
✓ Soluções solúveis no sangue (não 
oleosos); 
✓ Emulsões óleo/água (sangue é água 
tem que se misturar com o sangue); 
✓ Não deve conter partículas pois causa 
embolia 
Pode ser via periférica (tem q saber a 
concentração adequada do fármaco) ou 
central (como o fluxo sanguíneo é intenso não 
precisa saber a concentração, mas sim o 
tempo), tem que saber quanto soro vai diluir, 
tem que saber a concentração adequada de 
adm, e o tempo de infusão se muito rápido 
toxicidade se pouco sem efeito 
terapêutico. Tanto na via periférica quanto 
central tem que saber o tempo de infusão 
 
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• via endovenosa- vantagens 
✓ Efeito farmacológico imediato; 
✓ Controle da dose ex: UTI, via 
endovenosa contínua, pode aumentar 
ou diminuir a partir da resposta do 
paciente; 
✓ Admite grandes volumes; 
✓ Permite substância com pH diferente 
da neutralidade; 
•via endovenosa- desvantagens 
✓ Material especializado, cateter pessoa 
que saiba o cateter; 
✓ Pessoal competente; 
✓ Irritação no local da aplicação; 
✓ Facilidade de intoxicação, se errar a 
dose já era pode levar o paciente até a 
óbito; 
✓ Acidente trombolítico, se usar produto 
insolúvel 
•Via endovenosa- complicações 
✓ Flebites, tromboflebites, acidentes 
embólicos; 
✓ Infecções; 
✓ Extravasamento; 
✓ Necrose; 
✓ Sobrecarga circulatória, não tem 
limitação de volume, mas tem que 
saber o tempo de adm; 
✓ Reações alérgicas 
•Via subcutânea 
Droga fica depositada e demora mais para ser 
absorvida ex: inoxiheparina, anticoagulante 
✓ Conceito: é introdução de uma droga 
no tecido subcutâneo ou hipoderme; 
✓ Áreas de aplicação: face externa do 
braço, região glúteo, face externa da 
coxa, região periumbilical, região 
escapular; 
✓ Volume máximo: 2ml 
•Via vaginal: 
✓ Preparações higiênicas femininas; 
✓ Antibióticos; 
✓ Lubrificantes; 
✓ Contraceptivos; 
✓ Drogas para induzir trabalho de parto; 
✓ Formas farmacêuticas: óvulos (cápsula 
mole maior), gel, pomadas, soluções, 
emulsões 
•Via tópica: cremes (que é emulsão 
geralmente oleoso em água usada em lesão 
úmida), pomadas (a base de vaselina, usadas 
em lesão seca), géis (absorção superficial, 
usada tanto seca quanto úmida) 
•Via ocular: colírios 
•Via nasal: errinos 
•Via auricular: solução otológicas, 
pouquíssimo absorvida, se for otite bacteriana 
precisa dar antibiótico via oral 
 
→ FARMACOTÉCNICA 
• gráfico de concentração por tempo, 
concentração plasmática= quanto o 
medicamento atinge a circulação 
sanguínea com o passar do tempo, t=o é o 
momento que injeta, é o momento de 
concentração máxima para a via intra-venosa, 
• (gráfico 1) na via endovenosa não tem 
absorção, vai direto na corrente circulatória, 
por isso via endovenosa na emergência, via 
subcutânea é interessante pois consegue 
manter a concentração máxima por tempo 
maior; 
• (gráfico 1) cinética química de primeira 
ordem= quanto mais rápido atinge a 
concentração máxima, mais rápido é 
distribuído no organismo, mais rápido é 
metabolizado e mais rápido é eliminado e 
menor o tempo de ação, olhe os gráficos 
abaixo ex: via muscular tem efeito rápido, mas 
o de via oral faz manter por maior tempo a 
ação do medicamento; 
 
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• janela terapêutica= faixa terapêutica de 
adequada de concentração do medicamento; 
• (gráfico 2) precisa ocorrer dissolução pois 
tudo que é solido sai nas fezes, ex: se está 
com dor de cabeça e quer que passe logo, 
toma solução oral ou comprimido? Solução 
oral tem ação muito mais rápida, pois não 
precisa dissolver o comprimido. Tem capsulas 
que queremos que se abram só no intestino, 
quando o princípio ativo não tolera pH ácido, 
são medicamentos com gastroresistêntes e 
são podem ser solubilizados (medicamento 
que não pode ter adaptação de sua forma 
terapêutica)! 
 
• a cápsula é liberada rapidamente é liberada 
no estomago, precisa tomar outra já a última 
não pois tem ação prolongada; 
 
→ FARMACOCINÉTICA 
•Farmacocinética: movimento do fármaco 
no organismo é o estuda da relação que o 
fármaco e o organismo estabelecem entre si 
(interação) durante a movimentação do 
agente através dos fluidos biológicos, ou seja, 
para dentro (absorção), dentro e inclusive no 
tecido alvo (distribuição) e para fora do 
sistema (excreção). Refere-se ao modelo e 
descrição matemática do curso de tempo de 
deposição de fármacos no organismo. 
Descreve através dos gráficos como o 
fármaco se comporta no organismo; 
•Pode ser dividida em 5 (LADME): liberação, 
absorção, distribuição, metabolização e 
eliminação; 
• absorção: todas as vias, exceto a via 
endovenosa que cai direto na circulação, 
quando atinge a circulação começa a 
distribuição; quando o fármaco chega no 
fígado é metabolizado (reações químicas que 
facilitam a eliminação do fármaco (o tornar o 
mais hidrossolúvel para sair na urina). Todos 
esses processos LADME ocorrem de maneira 
simultânea, enquanto a 1 dose está em uma 
fase a segunda pode estar em outra mais 
inicial; 
• quanto mais lipossolúvel= mais absorvido 
e mais distribuído e quanto mais 
hidrossolúvel = mais rápido é eliminado. O 
que não é hidrossolúvel é eliminado pelas 
fezes; 
 
• OBS: se o paciente tem insuficiência renal, 
não elimina corretamente, pode aumentar o 
intervalo de posologia para não sobrepor dose 
ou diminuir as doses. Em caso de problema 
 
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hepático problema na metabolização. Sempre 
quem modifica a dose precisa ter certeza do 
que está fazendo; 
→ RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E 
FARMACODINÂMICA 
• se ocorre mudança na farmacocinética do 
medicamento ex: tratando de um velhinho 
com função renal comprometida, precisa 
mudar uma fase da farmacocinética para ele 
não ter muita concentração no receptor e ter 
toxicidade muda a concentração no local do 
receptor, se muda via de administração ou 
mudança nas fases da farmacocinética e se 
muda isso muda concentração no receptor e 
muda os efeitos que o fármaco atua no 
organismo; 
 
→ DISPOSIÇÃO DO FÁRMACO 
• ao redor de 5 meias vidas atinge a 
concentração plasmática de equilíbrio, 
existem várias vias, o medicamento é 
absorvido, distribuído, tecidos que podem 
ficar depositados sem desempenhar papel 
terapêutico, depois que é distribuído ao órgão 
alvo é distribuído ao fígado para sofrer 
metabolização. A maioria dos fármacos sofre 
metabolização hepática, depois fica mais 
hidrossolúveis vai para os rins a ser eliminado. 
Mas se for volátil é eliminado pelo ar 
secretado, ou por glândulas tem 
medicamentos que saem pelo leite materno, 
por exemplo, pode ter intoxicação da criança 
(clinicamente importante), pode sair até no 
suor, na saliva, sudoríparas ex: cinaneto, 
essas últimas são mais para investigação da 
medicina legal 
 
→ IMPORTÂNCIA DA FARMACOCINÉTICA 
•Melhor compreensão da ação das drogas, 
da dose, da toxicidade, intensidade - 
duração do efeito terapêutico e tóxico 
depende do LADME; 
 •Define em termos quantitativoso processo 
LADME que determina o tempo de ação da 
droga; 
•Posologia em situações especiais. 
Individualizar a terapêutica. Ex: paciente com 
insuficiência renal; 
•Pesquisa clínica – aspectos farmacocinéticos 
ex: meia vida do fármaco; 
• meia vida do fármaco= quanto tempo o 
organismo demora para que a 
concentração do fármaco no organismo 
caia pela metade, também pode ser 
analisado nesse gráfico em que X é o tempo e 
Y é a concentração. Isso serve para 
determinar de quanto em quanto tempo 
tem que administrar o medicamento para 
ter dose adequada. 
Quanto maior a meia vida do fármaco 
menos vezes precisa tomar o medicamento 
(diminui o intervalo posológico), aqui o 
efeito age em período maior. No entanto, 
mais tempo leva para atingir a 
concentração terapêutica. Ou seja, demora 
mais para aparecer seu efeito terapêutico. 
 
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Isso é interessante no tratamento de doenças 
crônicas; 
• Monitoramento de drogas com baixo índice 
terapêutico (dose terapêutica do 
medicamento é muito próxima da 
toxicidade) ex: anticonvulsivante, esses 
medicamentos necessitam de monitoramento. 
Todo medicamento tem uma dose máxima, 
que está dentro da janela terapêutica, 
concentração tóxica é quando passa; 
•Diminuir o risco de efeitos adversos, e 
maximizar a resposta farmacológica das 
medicações; 
•Determinantes da prescrição médica 
(dose, intervalo e via de administração); 
•O gráfico abaixo ilustra como a 
farmacocinética é importante para definir a 
faixa terapêutica adequada. Além disso, ele 
mostra as fases da farmacocinética e o estudo 
do gráfico permite identificar se há problema 
em uma das fases; 
• a posologia é calculada pela constante de 
absorção e constante de eliminação; 
• não é a experiencia clinica que determina a 
dose e sim é calculado, mesmo quando há 
alguma necessidade de adaptação em 
pcientes com compormotimentos reais e 
hepático (Retículo endoplasmático) 
 
Obs: o problema do uso Off- lable é que não 
tem ensaio clínico para o objetivo em que está 
interessado, então a posologia pode ser 
diferente para seu objetivo. Na pediatra, a 
criança só começa a metabolizar os 
medicamentos adequadamente a partir dos 4 
anos de idade, em pediatria faz muito uso off-
lable, pois não pode fazer ensaio clínico em 
crianças e vai obtendo informações com os 
casos clínicos, mas exige muito 
monitoramento; 
• se demora 5 meias vidas para atingir uma 
concentração de equilíbrio é o temo, para a 
concentração de equilíbrio plasmática dentro 
da faixa terapêutica, para ter efeito 
terapêutico, pois isso paciente tem que ter doa 
adesão ao tratamento; 
• para coletar a droga no sangue tem que 
esperar a partir pelo menos passado 5 meia 
vidas para saber se a concentração adequada 
ex: vancocinemia, medir a concentração 
plasmática da vanco, que é tóxica em UTI, no 
sangue; 
Se a dose é endovesa a concentração 
máxima é no tempo 0, mas para saber se a 
concentração plasmática está adequada, em 
estado de equilíbrio, deve ser feito a partir de 
5 meias vidas; 
• tempo de 5 meias vidas é a concentração 
plasmática que obtenho em estado de 
equilíbrio, dentro da faixa terapêutica, pois 
depois o medicamento vai sendo 
metabolizado e diminuindo vai diminuindo (faz 
vale), assim como ingere o medicamento (faz 
pico), por isso o comportamento do gráfico é 
em formas de ondas a cada dose que da faz 
um pico, o mesmo se aplica para 
medicamentos de ação prolongada, mesmo 
com que ele libere aos poucos precisa de 5 
meias vidas para atingir a contração 
adequada; 
• up regulation: conforme dá mais doses 
surgem mais receptores, o que faz com que 
demora para fazer efeito, 
• em infusão contínua o gráfico fica 
constante, não precisa esperar 5 meias vidas, 
 
11 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
aumenta ou diminui conforme a resposta e o 
efeito que faz no paciente ex: drogas 
ionotrópicas para alterar FC, usa muito na UTI 
pois o efeito é imediato e eu posso controlar a 
dose de acordo com o efeito que eu estou 
tendo no pacinete; 
→ ESTRUTURA DA MEMBRANA CELULAR 
• dupla camada fosfolipídica com poros; 
 
 
→ TRASNPORTE ATRAVÉS DAS MEMBRANAS 
• a maioria passa pelos poros, fatores que 
interferem no transporte através das 
membranas: 
✓ Solubilidade da substância, para 
atravessar a mp, quanto mais 
lipossolúvel mais fácil passam pela 
mp); 
✓ Coeficiente de partição óleo/água 
(parecido com solubilidade é o quanto 
o fármaco é lipo ou hidrossolúvel, pois 
tem sustâncias que não são 100% um 
ou outro, por isso não chama de 
solubilidade, ex: 0,8 80% em óleo 20% 
em água); 
✓ Grau de ionização , dependendo do 
pH do meio pode ser ionizado ou não 
ex: AAS é um ácido o pH no estomago 
é ácido, então não ocorre reação fica 
na forma molecular (mais 
lipossolúvel), então é mais fácil de 
absorver, começa a se absorver já no 
estomago. Se fosse uma substância 
básica, fica ionizado (hidro) então é 
mais difícil de passar pela membrana, 
começa a ser absorvida no intestino, 
devido à alta capacidade de absorção 
dos enterócitos; 
✓ Tamanho das partículas, quanto 
menor mais fácil atravessar, passa 
pelos poros; 
✓ Estrutura da membrana ex: barreira 
placentária, hematoencefálica são 
menos fenestradas (maior dificuldade 
de passar) as lipossolúveis passam, 
um fármaco para agir no SNC, por 
exemplo, tem que ser lipossolúvel; 
→ MECANISMO DE TASNSPORTE 
• transporte passivo (mais comum); 
✓ Osmose; 
✓ Difusão passiva simples (moléculas 
apolares); 
✓ Filtração (moléculas que tem uma 
estrutura química pequena passa pelos 
poros) 
• principais características: 
✓ a favor de um gradiente de 
concentração; 
✓ não necessita de fonte de energia; 
✓ não desenvolve fenômeno de 
inibição competitiva (se tem 2 
medicamentos que utilizam o mesmo 
transportador vão competir, então aqui 
não tem esse fenômeno porque não 
usa transportador; 
✓ não apresenta características 
específicas em relação à substância 
(ex: chave fechadura, aqui não tem 
transportador); 
✓ depende principalmente da 
solubilidade e da ionização da 
substância 
 
12 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
• transportes especializados: 
✓ Difusão facilitada: é idêntica ao 
transporte ativo, exceto que a 
substância não se movimenta contra 
um gradiente de concentração e, 
portanto, não há gasto de energia. Ex. 
transporte de glicose; 
 
✓ Pinocitose e fagocitose 
(endocitose): invaginação da 
membrana e enclausuramento da 
partícula. Ex: vincristina em tratamento 
neoplásico 
 
 
✓ Transporte ativo: passagem de uma 
substância através da membrana 
contra um gradiente de concentração. 
Características: Consome energia 
(fornecida pelo ATP); Depende de 
carreador ou transportador; 
Seletividade e saturabilidade 
(transportadores) 
→ ABSORÇÃO 
•Passagem da droga de seu local de 
administração para a corrente sanguínea ou 
linfática; 
• a primeira fase da farmacocinética é a 
absorção que é a passagem do fármaco até 
chegar no plasma, exceto endovenosa que já 
é 100¢ biodisponível; 
 
 
→ ABSORÇÃO PELO TGI- TRATO 
GASTROINTESTINAL 
•Fatores interferentes: 
✓ Hidrossolubilidade (, quando ocorreu 
a dissolução no trato gastrointestinal 
ex: é para usar umas 200 ml de água 
para ocorrer mais rápido a dissolução 
no TGI); 
✓ Solubilidade (quanto mais lipossolúvel 
mais rápido absorve coeficiente de 
partição água/óleo); 
✓ Grau de ionização(pka -como se 
fosse o pH do fármaco que está 50% 
do fármaco está no estado ionizado e 
50% molecular, pH do meio em que 
está ionizado, quanto mais próximo o 
pH do pka menos ionizado e portanto 
absorve mais rápido ex: se pka é4 e pH 
do meio é 5 , como os dois são ácidos 
 
13 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
então estão na forma molecular, mais 
no estado molecular então mais 
lipossolúvel, lipossolubilidade); a 
maioria são bases fracas e ácidos 
fracos o que é muito próximo da 
realidade; 
✓ Área disponível para absorção ex: 
paciente que fez bariátrica (pode 
diminuir a área não só do estômago 
como do intestino) tem menor área de 
absorção em janela terapêutica estreita 
pode ir titulando a droga (aumentando 
aos poucos a dose), a maior área de 
absorção é no intestino; 
✓ Capacidade de produzir irritação e 
modificar o trânsito (vômito, 
hiperperistaltismo e obstrução) ex: se 
paciente está com vômito não pode 
fazer via oral, ou diarreia (peristaltismo 
acelerado), não vai absorver 
adequadamente ex: constipação, fica 
mais tempo o nutriente engorda, da 
mesma forme absorve mais se tiver 
obstrução; 
✓ Transformações pelas enzimas 
locais ex: não pode ingerir alguns 
fármacos com alimentos pois umas 
enzimas põem causar danos aos 
fármacos 
✓ Presença de alimentos no TGI ex: 
tempo de esvaziamento gástrico 
interfere 
✓ A absorção pode começar na mucosa 
oral, não passar pelo fígado e não 
sofrer a ação de enzimas digestivas. 
• não pode tomar medicamento com leite, 
pois pH do leite é básico se ele for ácido 
vai reagir ficar ionizado e diminuir a 
absorção do fármaco; 
• a maioria dos fármacos se ingere com 
alimentos pode alterar o tempo de absorção, 
vai demorar mais para atingir a concentração 
plasmática efetiva e fazer efeito, esse impacto 
não é relevante em casos em que ingere 
várias doses e o medicamento não sofre 
danos do suco gástrico, só vai aumentar 
→ EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM 
• Passagem do fármaco da luz intestinal 
para o fígado através da veia porta, antes 
de atingir a circulação sistêmica, 
reduzindo sua biodisponibilidade. É uma 
metabolização do fármaco antes de ele 
atingir a circulação, vai para o fígado e sofre 
metabolização o que diminui a concentração 
do fármaco no sangue; 
• biodisponibilidade: concentração de 
fármaco que chega no compartimento 
vascular para produzir efeito terapêutico, 
são captados pela veia porta por isso nem 
todos são 100% biodisponíveis. Corresponde 
à quantidade de fármaco no organismo 
disponível para exercer efeito terapêutico 
 
 
→ BIODISPONIBILIDADE 
• Administração por via oral (+ usada) 
• Depende da dissociação, dissolução e 
difusão através da membrana ex: depende da 
formação do medicamento, que podem fazer 
com que uma dissolução mais rápida ou mais 
difícil ocorra; 
 
14 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
 • Maioria dos fármacos não são 
completamente absorvidos; 
• Quantidade que atinge circulação 
sistêmica → Biodisponibilidade 
•quando fala que um medicamento é 
genérico é porque ele tem a mesma 
biodisponibilidade que um medicamento 
original 
→ FATORES QUE PODEM INFLUENCIAR A 
BIOSISPONIBILIDADE 
• Forma farmacêutica Natureza da 
formulação da droga ex: forma líquida é mais 
rápida 
✓ tamanho da partícula 
✓ excipientes 
✓ forma do sal ex: algumas drogas são 
estearato ou sulfato (interfere também 
na instabilidade química) outros sais, 
pois não existe principio ativo na sua 
forma, sempre o fármaco é o sal de 
alguma coisa e dependendo do sal 
pode liberar o fármaco mais rápido ou 
não 
✓ Solubilidade da droga 
✓ Instabilidade química 
→ FARMACOLOGIA 
• Medicamento de Referência - o primeiro 
a ser registrado pela ANVISA, Medicamento 
inovador registrado no órgão federal 
responsável pela vigilância sanitária e 
comercializado no País, cuja eficácia, 
segurança e qualidade foram comprovadas 
cientificamente junto ao órgão federal 
competente, por ocasião do registro. A 
eficácia e a segurança do medicamento de 
referência são comprovadas por estudos 
clínicos. 
Medicamento Similar - Contém o mesmo 
ou os mesmos princípios ativos, apresenta 
mesma concentração, forma farmacêutica, 
via de administração, posologia e 
indicação terapêutica. Desde 2003 passou a 
comprovar a equivalência com o 
medicamento de referência registrado na 
Anvisa. Ex: aspirina é referência e AAS é 
similar, similar não é intercambiável, ou se 
prescreve o referência o paciente pode 
comprar o similar, mas não ao contrário, 
não pode ser vendido como genérico, no 
similar não fez o estudo mas a avisa obriga 
ele a fazer o estudo 
b.o: medicamento bonificado o farmacêutico 
recebe grana para vender; 
•Medicamento Genérico - O medicamento 
genérico é aquele que contém o mesmo 
princípio ativo, na mesma concentração, 
forma farmacêutica, via de administração, 
posologia e com a mesma indicação 
terapêutica do medicamento de referência. O 
genérico já é intercambiável pela norma 
atual. É uma cópia, o referência fez os 
estudos clínicos; 
 
 
→ ABSORÇÃO RESPIRATÓRIA 
• fatores interferentes: 
✓ Diâmetro, forma, densidade e carga 
das partículas ex: antigamento os 
 
15 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
inaladores tinham doses muito 
grandes, pois o tamanho das partículas 
não colaborava com a absorção ; 
✓ Lipossolubilidade do agente; 
✓ Concentração do agente na atmosfera 
✓ Condições ambientais: pressão, 
temperatura, umidade e ventilação. 
✓ Duração e frequência da exposição ex: 
posologia 
✓ Parâmetros respiratórios como volume 
e freqüência. Ex: se o paciente está 
taquipneico libera o medicamento mais 
rápido e não inspira muito o 
medicamento 
 
 
 
• 
→ ABSORÇÃO: VIA TRASNCUTÂNEA 
• Fatores interferentes 
✓ Fatores ligados ao agente: 
lipossolubilidade, grau de ionização, 
volatilidade ex: se passa na pele e 
volatiliza não mantem a concentração, 
viscosidade etc. 
✓ Fatores ligados ao indivíduo: região, 
integridade, umidade, vascularização e 
pilosidade. Ex: medicamento 
trasndérmico já vem marcado a área 
que tem que colocar e dependendo da 
área tem pilosidade diferente, 
vascularização etc. 
✓ Fatores ligados às condições de 
exposição: duração e frequência, 
temperatura e umidade; 
• 
 
• se tem droga hidrofílica e base hidrofílica só 
tem uma ação local, 
 
 
→ DISTRIBUIÇÃO 
• após chegar no compartimento vascular, 
é o Processo onde um fármaco, após 
absorvido, passa para outras partes do 
organismo; 
• A extensão da distribuição depende: 
 
16 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
✓ Permeabilidade através das barreiras 
teciduais (peso molecular e 
solubilidade); 
✓ Ligação dentro dos compartimentos • 
Partição pelo pH; 
✓ Partição O/A; 
✓ Ligação as proteínas plasmáticas 
ex: se liga mais a proteína plasmático 
são os mais lipossolúveis a droga que 
gera efeito não é a droga ligada a 
proteína e sim a droga livre. 
Fármacos que se ligam muito a 
proteínas plasmáticas podem gerar 
interação medicamentosa ex: 
antidiabéticos orais e anti- 
inflamatórios ambos com alta 
afinidade proteica, o que tiver mais 
afinidade (antiinlfamtório) desloca o 
outro que causa hipoglicemia pois 
fica muito livre; 
✓ Irrigação dos tecidos, interfere no 
aparecimento do efeito terapêuticoex: 
ICC leva a menor circulação então 
fármaco demora mais para ter efeito 
terapêutico; 
 
→ LIGAÇÃO DOS FÁRMACOS ÀS PROTEINAS 
PLASMÁTICAS 
• A quantidade de um fármaco que se liga a 
proteínas vai depender de três fatores, os 
fatores abaixo estão relacionadas a 
toxicidade: 
✓ Concentração do fármaco livre ex: pois 
é reação de equilíbrio; 
✓ Afinidade do fármaco pelos locais de 
ligação; 
✓ Concentração de proteínas 
 
✓ A ligação com as proteínas plasmáticas 
não é seletiva; 
✓ Fármacos podem competir entre sí por 
locais de ligação nas proteínas 
plasmáticas; 
✓ Um fármaco pode deslocar outro 
fármaco da sua ligação na proteína; 
✓ Fato importante nas interações 
medicamentosas; 
✓ Situações em que ocorrem 
variações nas concentrações das 
proteínas (hipoalbuminemia por 
cirrose, sindrome nefrótica, 
desnutrição grave, idosos) – teor de 
ligação menor 
→ PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS 
RELACIONADOS À FASE DE DISTRIBUIÇÃO 
• volume de distribuição: As drogas de 
volume de distribuição muito alto apresentam 
concentrações muito mais elevadas em 
tecidos extravasculares do que no 
compartimento vascular, isto é, apresentam 
distribuição não homogênea, é o quanto o 
medicamento está distribuído no organismo, 
que não é homogênea depende das 
características dos fármacos, os lipossolúveis 
tem distribuição mais nos tecidos já hirdro 
mais no compartimento vascular. 
Ao dar o medicamento ele é absorvido, 
quando atinge a concentração máxima é 
distribuído, depois metabolizado depois 
eliminado, lembre que o que produz o efeito 
terapêutico é o fármaco livre; 
 
17 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
 
→ LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
•ex: ao ver que 10 mg em 1 L de sangue, isso 
é a distribuição, no pote 2 tem maior volume 
distribuição muito maior que o 1 (5 L), isso 
depende da característica do tecido, quanto 
menor a concentração plasmática significa 
que tem volume de distribuição alto, e 
quanto maior o volume de distribuição está 
mais nos tecidos e mais no compartimento 
vascular então esta mais distribuído o 
volume de distribuição é maior, e muito 
provavelmente tem que dar dose maior 
para atingir a concentração terapêutica, 
isso é importante para calcular a dose do 
paciente; quanto mais distribuído maior a dose 
que precisa dar; 
 
 
 
 
• o parâmetro é a medição de fármaco livre 
 
 
18 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
→ QUAL A ULTILIZAÇÃO DO VD? VOLUME DE 
DISTRIBUIÇÃO 
•O Vd é um conceito abstrato; 
•É um parâmetro importante para 
determinar regime posológico ex: quando 
calcula dose de ataque, por exemplo, utiliza a 
formula abaixo que usa o volume de 
distribuição; 
•Um alto Vd significa que uma alta dose 
deve ser dada para alcançar uma C 
adequada no local de ação; 
•É utilizado para o cálculo da dose de 
ataque (Loading Dose) 
 
→ VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO 
• volume APARENTE de distribuição: 
✓ O volume de distribuição pode exceder 
acentuadamente qualquer volume 
físico do corpo, visto que se trata do 
volume aparente necessário para 
conter a quantidade de droga 
homogeneamente na concentração 
encontrada no sangue (plasma ou 
água) 
✓ Trata se de uma espaço calculado, não 
obedece a nenhum espaço anatômico 
real e baseia-se na dose administrada 
e na concentração resultante do 
fármaco no plasma. 
•As drogas de volume de distribuição 
muito alto apresentam concentrações 
muito mais elevadas em tecidos 
extravasculares do que no compartimento 
vascular, isto é, apresentam distribuição 
não homogênea. Distribuição não é 
homogênea depende da característica do 
fármaco 
→ RESERVATÓRIOS 
•a droga livre que produz o efeito 
terapêutico, e demora para fazer efeito pois 
se armazena nos tecidos, primeiro se 
distribui no tecido adiposo e depois vai 
sendo eliminado, saindo do tecido e indo 
para o plasma. Ou seja, em obesos o 
anestésico demora mais para agir, isso não 
ocorre só no tecido adiposo isso pode 
ocorre no tecido ósseo tbm 
 
→ DISTRIBUIÇÃO DE FÁRMACOS 
•Atingindo a circulação sanguínea, o fármaco 
é distribuído aos tecidos: 
✓ Suscetíveis – sofrem ação 
farmacológica; 
✓ Ativos – biotransformam (metabolizam) 
o fármaco; 
✓ Indiferentes – reservatórios 
temporários; 
✓ Emunctórios – eliminadores ex:no rim o 
fármaco é eliminado . 
• todos os processos ocorrem 
simultaneamente a distribuição, eliminação 
etc. 
→ METABOLIZAÇÃO 
• é o mesmo que biotransformação, tudo que 
é estranho ao organismo ele vai querer 
 
19 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
eliminar, colocar para fora, Drogas e toxinas 
são agentes estranhos ao organismo; 
•Drogas podem ser metabolizadas nos 
pulmões, sangue e fígado ex: no sistema 
mitocondrial do fígado tem enzimas para do 
sistema do citocromo do p-450, famílias de 
isoenzimas ; 
•O organismo transforma as drogas em 
formas mais hidrossolúveis e mais fáceis de 
serem eliminadas; 
→ BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS 
• objetivos: 
✓ Tornar a molécula mais polar ex: ou 
aumentando o peso molecular para 
não ser reabsorvida ou tornando 
hidrossolúvel; 
✓ Aumentar o tamanho e o peso 
molecular; 
✓ Facilitar a excreção 
• consequências: 
✓ Diminuição da meia vida biológica do 
fármaco ex: indutores enzimático, se 
metaboliza muito rápido, ou ao 
contrário drogas inibidoras 
enzimáticas inibe a ação de famílias 
de isoenzimas o que faz com que 
demore mais para metabolizar e 
pode atingir concentrações tóxicas 
daquele fármaco, overdose; 
✓ Redução do tempo de exposição; 
✓ Redução da possibilidade de 
acumulação; 
✓ Provável modificação na atividade 
biológica ex: se atinge concentração 
mais baixa ou mais alta; 
✓ Alteração na duração da atividade 
biológica; 
✓ Bioativação, (pró-fármaco) tem 
fármacos ex: enalapril, que é inibidor 
da ECA2 anti-hipertensivo, não é o 
enalapril que te o efeito e sim o 
enalaprilato que é um metabólito do 
enalapril, que é um pró-fármaco, que 
será metabolizado (pois isso não 
pode falar que a metabolização só 
visa inativar o fármaco, nesse caso 
ativa); 
→ BIOTRASNFORMAÇÃO DE FÁRMACOS 
•Sítios e atividade de biotransformação, 
ocorre muito no fígado e em alguns tecidos 
abaixo: 
✓ fígado – elevada; 
✓ pulmões e rins – moderada; 
✓ intestino, pele, testículos, placenta e 
adrenal – baixa 
•crianças só tem metabolização ideal a partir 
dos 4 anos, não é correto dar profármaco, pois 
não terá efeito terapêutico; 
fármacos indutores e inibidores enzimáticos. 
Os indutores aumentam a biotransformação e 
os inibidores, reduzem 
→ CARACTERÍSTICAS 
• principal foco da metabolização é tornar 
substâncias mais hidro, indutores aumentam 
biotrasnformação, inibidores diminuem, 
metabólito ativo: pró-farmaco, ocorrem 
reações de fase 1: oxidação, redução e 
hidrólise e a grande maioria fazem fase 2: 
conjugação. Ambas querem tornar as 
substâncias mais polares, reações de fase, 
quem faz são os idosos que não fazem muito 
bem reação de fase 1, se a área é pediatria 
prefere medicamentos que fazem fase 1 
para impedir a toxicidade o mesmo 
mecanismo para os velhinhos; 
 
 
20 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
 
→ SISTEMA CITOCROMO P-450 (CYP) 
•Constituição: coleção de isoenzimas, 
agrupadas por família, subfamília e gene 
responsável pela sua transcrição; 
•Famílias: primeironumeral arábico (3) 
Subfamílias: letras alfabéticas (A) CYP 3A4 
Gene: último numeral arábico. (4) 
•Se a semelhança em aminoácidos e sua 
sequência são de pelo menos 40%, a enzima 
pertence à mesma família. Se a sequência é 
55 - 99% homóloga, a enzima pertence à 
mesma subfamília. 
→ FAMÍLIAS DE CYP 
 
 
Isso é importantes para interação 
medicamenosas, sempre que ouvir falar que 
indutor e inibidor atenção para interação 
→ REAÇÕES FASE I 
•Sistema do Citocromo P450 
•Localizado no retículo endoplasmático dos 
hepatócitos 
Através de cadeia transportadora de elétrons, 
a droga liga-se ao sistema CYP450 e entra 
em oxidação ou redução 
•Indução enzimática é mecanismo de 
Interações de drogas 
→ REAÇÕES FASE II 
•Grupo Polar é conjugado com a droga 
•Resulta no aumento da polaridade da droga 
•Tipos de Reações: 
✓ conjugação da glicina 
✓ conjugação glucorónido 
✓ conjugação do sulfato 
levam a um fármaco mais polar 
→ EXCREÇÃO 
•São os processos que levam a droga para 
fora do organismo; 
É eliminada de diferentes vias, mas a 
principal é a via renal, maioria dos fármacos 
são eliminados nessa, precisa ser polar; 
 
 
21 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
•Fármacos eliminados inalterados ou como 
metabólitos; 
Sinonímia ex: dipirona pode ter outros 
nomes, pois existe a nomenclatura 
nacional e outras ex: paracetamol (no br) 
acetominofen (denominação comum 
internacional) ; 
•Propriedades físico-químicas: 
✓ Compostos Polares – Excreção Renal; 
✓ Gases ou Voláteis – Excreção 
Pulmonar; 
✓ Compostos Inalterados – Excreção 
fecal (sem absorção) ex: dimeticoma 
(lufital), pois não é absorvida sai nas 
fezes 
Pode ocorrer por 3 formas descritas na 
imagem abaixo; 
 
→ PARÂMETRO FARMACOCINÉTICO 
•Meia vida (t1/2): Tempo requerido para que 
a concentração, plasmática, no sangue do 
agente diminua pela metade. É determinado 
tanto pela biotransformação (metabolização) 
quanto pela excreção do fármaco, que são 
processos saturáveis ex: paciente com 
problema hepático ou renal pode aumentar 
a meia vida do fármaco, se o paciente tiver 
excreção e metabolização normal a meia 
vida se mantem constante, meia vida é 
independente da dose, não se altera ex; 
pacientes com tubercoluse é baixa adesão 
tem q tomar todo dia, não pode dar dose de 
uma semana se não causa toxicidade, quando 
aumenta a dose só aumenta a concentração 
plasmatica não altera o tempo de ação do 
fármaco; 
 
→ PARÂMETROS FARMACOCINÉTICOS 
•Clearance renal: é o volume de plasma 
que contém a quantidade do fármaco por 
unidade de tempo 
•Designa a capacidade de retirada, pelos 
rins, de alguma substância da corrente 
sanguínea 
•Volume de plasma que contém a quantidade 
de substância retirada, por unidade de tempo. 
•É um termo farmacocinético utilizado para 
se determinar as doses de manutenção 
→ COMO AGEM OS FÁRMACOS? 
•“As drogas não criam funções no órgão ou 
sistema sobre o qual atuam. As drogas 
modificam as funções preexistentes.” 
(Penildon Silva); 
→ FARMACODINÂMICA 
 
22 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
• fármacos modificam algo que é fisiológico, 
ele não cria nada novo, Estuda a ação do 
fármaco no organismo, o modo como os 
fármacos influenciam os processos do 
organismo pela sua interação com alvos 
específicos..., desencadeia reações 
químicas que fornecem um efeito; 
•Mecanismo de ação e seus efeitos 
resultantes 
• Efícácia tbm muda de fármaco para fármaco 
• Perfil de segurança muda de fármaco para 
fármaco; 
 
•AÇÃO 
Alterações biomoleculares decorrentes da 
interação de uma droga com sítios 
específicos nas células, ou sistemas 
enzimáticos (alvos farmacológicos), tem 
droga que age no transportador do fármaco, 
ou canal iônico ou proteína transportadora, 
fármacos produzem seus efeitos 
farmacológicos a partir do momento que 
interagem com seus alvos farmacológicos; 
•EFEITO: São as consequências orgânicas 
dessa interação, na medicina é tudo risco 
e benefício: 
✓ Efeito Benéfico - Efeito Desejável 
✓ Efeitos Adversos - Efeitos Indesejáveis 
Efeitos Colaterais (relacionados com 
mecanismo de ação do fármaco, 
previsível) 
•Conhecimentos sobre farmacologia são 
essenciais para a utilização racional das 
drogas, usa também as comorbidades do 
fármaco para analisar as melhores formas 
terapêuticas; 
OBS: o uso do minoxidil, que serve pra 
pressão mas se compra pela indução no 
crescimento capilar, é uso OFF-Lable, diminui 
a segurança do fármaco, hoje tem estudo 
clínico pela ANVISA então não é mais esse 
uso 
→ RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA 
•As respostas induzidas pelas drogas não são 
fenômenos “tudo ou nada”, quando da uma 
dose do medicamento não significa que ou 
não tem efeito terapêutico ou nada, pode ser 
suficiente para ter efeito colateral ou adverso; 
• Aumento da dose pode: 
✓ Aumentar a resposta terapêutica 
✓ Mas também aumentar o risco de 
toxicidade; 
Qual a melhor dose? É a menor dose que 
produz o efeito terapêutico desejado, 
melhor ir titular aos poucos, para diminuir 
os riscos de toxicidade; 
Ex: paciente com muita dor de cabeça tinha 
fibromialgia, tomou muitos medicamentos, 
estava com diarreia, vomitando morreu de 
intoxicação; ex: uso crônico de uso anti 
inflamatório pode levar a falência renal, 
quantos pacientes fazendo hemodiálise 
devido o uso excessivo de anti-
inflamatório; 
Quando faz um estudo dos medicamentos faz 
com base na média da curva de Gauss, mas 
alguns pacientes podem ter reações 
diferentes devido sua genética, a maioria faz 
efeito ou uma mesmo dose pode não fazer 
efeito ou pode ser tóxico nesse caso muda a 
terapia a resposta não é igual para todos 
 
23 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
 
→ CONCEITOS EM FARMACODINÂMICA 
•Índice Terapêutico: calculado na dose 
letal e a dose efetiva, essa relação; 
✓ Medida de segurança de uma droga 
✓ Calculado: LD50/ED50 
•Margem de Segurança ou Janela 
Terapêutica 
✓ Margem entre as doses terapêutica e 
letal de uma droga, diferença entre 
dose tóxica e dose efetiva, 
ex: dose excessiva de morfina pode 
causar depressão respiratória; a 
informação pode vir em dose máxima diária 
ou dose máxima por horário, confundir as 
duas pode ser fatal, a dose diária máxima é 
mais comum; 
 
→ ALVOS FARMACOLÓGICOS 
Onde agem medicamentos 
• Receptores: Proteínas possuidoras de um 
ou mais sítios que, quando ativados por 
substâncias endógenas, são capazes de 
desencadear uma resposta fisiológica. 
• Sítios de ação: Locais onde as substâncias 
endógenas ou exógenas (fármacos) 
interagem para promover uma resposta 
fisiológica ou farmacológica. Ex: 
anticonvulsivante pra inibir canal de Na e K 
para inibir o potencial de ação exagerado 
• Em Farmacologia: Receptor, é mais 
genérico pode ser enzima, canal iônico - 
local onde o fármaco interage e produz um 
efeito farmacológico. 
 
→ TRASNDUÇÃO DE SINAL 
• quando o fármaco se liga ao receptor ele 
produz uma transdução de sinal que 
produz um efeito em cascata naquela 
célula, a partir do momento que o fármaco se 
liga ao receptor quando atinge uma 
concentração produz um efeito 
farmacológico, são as reações bioquímicas 
entre o fármaco e o receptor. As drogas agem 
como sinais e seus receptores atuam como 
detectores de sinais. Muitos receptores 
sinalizam seu reconhecimento de um ligante 
ligado iniciando uma série de reações que 
resultam em uma resposta intracelular 
específica.24 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
• O termo “ligante” refere-se a uma 
pequena molécula que se liga a um site em 
uma proteína receptora. O ligante pode ser 
uma molécula natural ou uma droga. 
• O “segundo mensageiro” (também 
chamadas de moléculas efetoras) são parte 
da cascata de eventos que traduz a ligação 
do ligante em uma resposta celular. 
Há fármacos que agem bloqueando canais 
ExA: receptores nicotínicos colinérgicos, 
quando bloqueia tem efeito intracelular 
Ex C: drogas que se ligam a receptores ou 
ativando ou bloqueando; 
Ex D: drogas que penetram na célula e não 
agem nas proteínas de membrana e sim no 
núcleo da célula; 
 
 
→ PARA SABER MAIS... 
 
 
→ RECEPTORES IONOTRÓPICOS 
• como podemos classificar esses 
receptores (alvos) os ionotrópicos 
(abertura e fechamento de canal) são os 
canais iônicos, quando o fármaco se liga no 
receptor ele pode bloquear ou ativar um 
receptor ex: receptor GABA A aumenta a 
entrada de ions cloreto, hiperpolarização 
(demora para despolarizar a transmitir 
estimula da dor) causa analgesia, 
anestésico local bloqueia canal de sódio, 
eles estão relacionados com despolarização 
de células 
 
→ RECEPTORES METABOTRÓPICOS 
• Receptores quando ativados por 
agonistas interagem com a proteína G 
• Ativação de enzimas (Adenilato ciclase, 
Fosfolipase C, Fosfolipase A2) 
• Produção de segundos mensageiros 
 
Existem tipos de alvos que podem mudar a 
ação do medicamento e que tem tempos 
diferentes de ação, se muda o alvo muda a 
cascata de eventos e muda o efeito; 
 
25 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
- ação direta; 
-metabotrópicos acoplados a proteína G 
produz um segundo mensageiro que vai fazer 
a função; 
- tem aquelas ligados a proteína quinase e os 
que agem no núcleo da célula; 
 
→ CONCEITOS EM FARMACODINÂMICA 
•Eficácia: 
✓ Grau de capacidade da droga produzir 
a resposta desejada. Relação com o 
fármaco com o receptor 
✓ Descreve a efetividade biológica do 
complexo FR= habilidade do fármaco 
obter uma resposta celular Expressa 
como uma fração (0 a 1) 
• Concentração Efetiva 50% (ED50) 
✓ Concentração da droga que induz um 
efeito clínico específico em 50% de 
indivíduos (faixa terapêutica) 
•Potência 
✓ Quantidade da droga necessária para 
produzir 50% da resposta máxima que 
a droga é capaz de induzir 
✓ Usado para comparar compostos 
dentro das mesmas classes de drogas, 
pois quando compara potencia 
compara o efeito terapêutico que 
desejo, ambas são eficazes mas 
como com a droga A atinge o efeito 
com uma concentração menor, a 
droga A é mais potente; 
 
Afinidade 
✓ Tendência ou grau com que 
moléculas de um fármaco são 
atraídas para seus receptores, 
maior a afinidade maior o elo de 
ligação entre fármaco e receptor 
✓ Refere-se à força de ligação entre 
a droga e o receptor (complexo 
fármaco-receptor) 
✓ Fármacos com uma alta afinidade 
por seus receptores exibirão uma 
tendência maior de se combinar 
com esses receptores do que 
fármacos de baixas afinidades. 
✓ Quanto maior for esta afinidade, 
mais potente será o fármaco, 
pois muita afinidade precisa de 
uma dose menor para produzir o 
efeito terapêutico 
• Constante de Dissociação (KD) 
✓ Mede a afinidade da droga para um 
dado receptor, que tem relação inversa 
com a constante de dissociação (Kd) 
do fármaco. Quanto maior essa 
constante menos afinidade, mais 
rápido de dissocia do receptor 
✓ Definida como a concentração da 
droga necessária em solução para 
atingir 50% de ocupação dos seus 
receptores. 
•Dose Letal 50% (LD50) 
 
26 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
✓ Concentração da droga que induz 
morte em 50% de indivíduos 
✓ Agonista: quando o fármaco se liga a 
um receptor e produz determinada 
resposta melhora a resposta já 
fisiológica desse receptor, melhora 
ou o tempo de ligação ou a resposta; 
✓ Antagonista: quando se liga bloqueia 
a função fisiológica que aconteceria; 
✓ Agonista inverso: temos 2 tipos de 
receptores no estado ativado e 
repouso, se é inverso se liga no estado 
de repouso então não tem resposta 
farmacológica; 
 
 
→ RECEPTORES DAS DROGAS 
• Agonista completo 
Drogas que alteram a fisiologia de uma célula 
por ligação a receptores da membrana 
plasmática ou receptores intracelulares 
(somente RA) 
 • Agonista Parcial 
Uma droga que não produz o efeito máximo 
mesmo quando todos os receptores estão 
ocupados (predominante em RA). Ele produz 
o efeito fisiológico, mas não o efeito máximo 
•Agonista inverso 
Uma droga que não produz efeito mesmo 
quando todos os receptores estão ocupados 
(predominante em RI). Ele se liga mas no 
receptor em repouso ou inativo 
Os agonistas inversos se liga ao receptor ele 
desativa não ativa os receptres eles se 
diferenciam do antagonitas: existem 
receptores do organismo que estão sempre 
ativos mesmo que sem estímulo e então ao 
usar a um agonista inverso se liga e inativa 
esse receptor e de modo geral o agonista 
inverso diminui a atividade do receptor , o 
agonista inverso tem efeito mesmo na 
ausência de outro agonista o foco é inibir a 
resposta do receptor 
 
RA: receptor ativo, RI: receptor inativo 
Agonista completo o fármaco se liga q 100% 
dos receptores 
 
27 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
 
Antagonistas 
Inibem ou bloqueiam respostas causadas 
pelos agonistas, as vezes ocupa e não 
deixa a substância fisiológica se ligar 
(RA=RI) 
 
• Antagonista Competitivo 
✓ Compete com um agonista para os 
receptores; 
✓ Altas doses de um agonista podem 
geralmente sobrepor-se ao antagonista 
✓ Ex: tem 2 fármacos um anta e um ago 
se aumenta A desloca e tem efeito de a 
ao aumentar a concentração de acetil 
colina não tem efeito, desloca o 
fármaco 
• Antagonista Não Competitivo ligação 
dele é tão forte com o receptor que por 
mais que aumente a acetilcolina (A) não 
consegue mais se ligar com a mudança 
conformacional , pode ser alostérico ou 
atuar no mesmo sítio do agonista de modo 
irreversível 
✓ Liga-se a um local diferente (alostérico) 
do domínio de ligação do agonista; 
✓ Induz uma mudança de conformação 
no receptor, de modo que o agonista 
não “reconhece” mais o seu local de 
ligação. 
✓ Altas doses do agonista não se 
sobrepõem ao antagonista nesta 
situação 
✓ A partir do momento em que ele se liga 
no receptor não adianta aumentar o 
agonista que o agonista não consegue 
se ligar 
 
 
Alostérico: o fármaco se liga no msm 
receptor mas em um local diferente, então é 
não competitivo alostérico, muda a 
conformação do receptor e o agonista não 
consegue se ligar 
Obs: dose de ataque só pensa quando fala 
de antibiótico, sempre que dá dose de 
ataque da dose muito maior do que precisa 
para atingir uma concentração máxima e 
ter efeito biológico, as vezes não da para 
 
28 Lívia Santos TXVIA Farmacologia Prof° Soraia Guerra Silvares 04/02/2021 
esperar atingir a concentração necessária 
para atingir o microbiano ex: meningite 
não pode esperar 5 meias vidas do 
medicamento para o organismo atingir a 
concentração plasmática ideal para efeito 
terapêutico. Nesse caso, o paciente pode 
morrer antes doefeito, para atingir mais rápido 
a concentração plasmática e ter efeito 
terapêutica ex: antibiótico demora uns 3 dias , 
mas em infeção aguda não da para esperar; 
cada vez que da dose de ataque há exposição 
do paciente a riscos de toxicidade e efeitos 
colaterais, depende do fármaco e da doença 
do paciente 
 
Antagonista químico ou fisiológico 
Químico (eles regem e não tem droga para 
efeito farmacológico, enquanto mistura ácido 
e básico, por ex, para fazer um sal não em vivo 
in vitro) 
Fisiológico: ex: médico da escopolamina 
(buscopan) para diminuir a contração da 
mulher outro médico da ocitocina para 
aumentar, da dois fármacos diferentes para o 
paciente que tenham ações opostas pode ter 
interação medicamentosa, então não 
consegue obter o efeito terapêutico desejado) 
Atuam independente do receptor, iniciando 
efeitos opostos ao agonista ou inativa 
quimicamente 
Abaixo, quando tem uma droga que é 
simplesmente antagonista não competitivo, 
por mais que aumenta continua não tendo o 
efeito (gráfico laranja), mas se for agonista 
competitivo ao aumentar que terá o msm 
efeito terapêutico (gráfico rosa); 
 
 Agonista total: produz 100% do seu efeito, 
parcial menor que 100% e antagonista: não 
tem efeito biológico; 
 
→ CARCATERÍSTICAS DOS RECEPTORES 
 Especificidade Química 
Cada receptor é específico para uma droga 
Exemplo: Cloranfenicol possui 4 isômeros, 
mas apenas um deles apresenta atividade 
farmacológica. 
Especificidade Biológica 
Cada tecido possui receptores específicos. 
Exemplo: Epinefrina: Ação acentuada na 
musculatura estriada cardíaca e pouca 
ação na musculatura estriada esquelética, 
é uma afinidade do fármaco que diminui as 
 
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reações adversas, quanto mais 
especificidade menos efeitos colaterais 
→ NOMENCLATURA CORRETA 
O fármaco de canal iônico: ele modula, 
ativa ou bloqueia, não pode falar 
antagonista ou agonista de canal de sódio, 
ação direta no canal iônico; 
 
Ativador ou inibidor enzimático Ex: 
antidepressivos 
Ative ou inibe o transporte