Anestésicos locais

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Anestésicos locais têm a função de bloquear temporariamente o estimulo nervoso, promovendo insensibilidade de dor de determinada região onde foi administrado o anestésico, impedindo o funcionamento da bomba de sódio e potássio, tornando a membrana plasmática impermeável a esses íons. Seu efeito é imediato, pois esta diretamente ligada a corrente sanguínea do local. 
Quanto à posição química exibem três porções definidas em sua estrutura: 
- Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos tecidos. 
- Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa, e:
- Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílicas e lipofílicas e, de acordo com sua estrutura química, permite classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.
Os ésteres foram os primeiros anestésicos locais a serem sintetizados, tendo como precursor a cocaína. A benzocaína é o único, do grupo éster atualmente empregado em odontologia, apenas como anestésico de superfície em mucosas, na forma de pomadas ou géis.
As amidas surgiram a partir de 1948, com a síntese da lidocaína. Com características de menor capacidade de produzir reações alérgicas, o que promoveu seu sucesso. As características farmacológicas e clínicas dos anestésicos locais de uso odontológico, disponíveis no Brasil, são:
Lidocaína: Anestésico local mais utilizado. 
Início de ação (tempo de latência) entre 2-4 min. Devido a sua ação vasodilatadora, o que promove sua rápida eliminação do local da injeção, a duração da anestesia pulpar é limitada a apenas 5-10 min. Por isso, praticamente não há indicação do uso da solução de lidocaína 2% sem vasoconstritor em odontologia. Quando associada a um agente vasoconstritor, proporciona entre 40-60 min de anestesia pulpar. Em tecidos moles, sua ação anestésica pode permanecer em torno de 120-150 min.
Mepivacaína: Potência anestésica similar à da lidocaína. 
 Início de ação entre 1,5-2 min. Produz discreta ação vasodilatadora. Por isso, quando empregada na forma pura, sem vasoconstritor (na concentração de 3%), promove anestesia pulpar mais duradoura do que a lidocaína (por até 20 min na técnica infiltrativa e por 40 min na técnica de bloqueio regional).
Prilocaína: Potência anestésica similar à da lidocaína. 
Sua ação tem início entre 2-4 min. Por sua baixa atividade vasodilatadora (50% menor do que a da lidocaína), pode ser usada sem vasoconstritor, na concentração de 4%. Apesar de ser menos tóxica do que a lidocaína e a mepivacaína, em casos de sobredosagem produz o aumento dos níveis de metemoglobina no sangue. Portanto, é recomendado maior cuidado no uso deste anestésico em pacientes com deficiência de oxigenação (portadores de anemias, alterações respiratórias ou cardiovasculares).
Articaína: Rápido início de ação, entre 1-2 min. Potência 1,5 vezes maior do que a da lidocaína. É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo. Como a biotransformação começa no plasma, sua meia-vida plasmática é mais curta do que a dos demais anestésicos (~ 40 min), propiciando a eliminação mais rápida pelos rins, tornando o anestésico de escolha para uso rotineiro em adultos, idosos e pacientes portadores de disfunção hepática.
Bupivacaína: Sua potência anestésica é 4 vezes maior do que a da lidocaína. 
Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade também é quatro vezes maior em relação à lidocaína. Por isso, é utilizada na concentração de 0,5%. Possui ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína, mepivacaína e prilocaína. Não é recomendada para pacientes menores de 12 anos, pelo maior risco de lesões por mordedura dos lábios, em razão da longa duração da anestesia dos tecidos moles.