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JEAN LUQUE | UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Ansiolíticos e Hipnóticos A ansiedade fisiológica • Existe uma ansiedade que é fisiológica, e não patológica; • A fisiológica, sem exagero, estimula o individuo a entrar em ação. Porém, quando se manifesta em excesso, pode se tornar patológica, ou seja, causar problemas. • A patológica gera um sentimento de impotência e paralização diante das ações. Alguns questionamentos: • Tenho algum motivo real para minha ansiedade? • Qual a intensidade ou duração; • Como são os sintomas físicos? O sentimento surge sempre por razão lógica? É intenso? Acompanha as vezes ao dia? Apresenta sintomas físicos? Devemos nos atentar a isso. Deve-se diferenciar a as ansiedades portanto. O grande problema é que essa ansiedade saudável pode se tornar um transtorno propriamente dito, e isso é prejudicial. • Existe uma GRANDE diferença entre as ansiedades. Sintomas da ansiedade: • Psíquicos: o Insônia; o Irritação; o Tensão; o Inquietação; o Perda de concentração. • Físicos; o Dor no peito; o Dor na cabeça; o Formigamento; o Tontura; o Palpitações; o Aliteração no TGI. Geralmente, é mais comum que a ansiedade ocorra na infância, adolescência e começo da vida adulta. No idoso, é mais comum a depressão. • Mulheres tem o dobro de chances de apresentar transtornos de ansiedade se comparados com homens; • HISTÓRICO FAMILIAR: filhos de progenitores diagnosticados com pelo menos um transtorno de ansiedade tem de duas a quatro vezes mais chances de apresentar algum transtorno quando comparados com progenitores saudáveis. Os tipos de ansiedade: Essas patologias podem ocorrer de forma associada nos indivíduos, com ataques recorrentes ou inesperados. Medo vs Ansiedade: • Medo: sistema simpático, liberação de hormônio que nos deixa mais apto a situação de estress, alerta. • Ansiedade: o sistema simpático é ativado também, e os sintomas amplificados. Ansiedade: neuroquímica: Diversos NT envolvidos, mas principalmente a serotonina, que é responsável por hiperativacao relacionada aos transtornos de ansiedade. O excesso de serotonina pode causar ansiedade, já que é um dos neurotransmissores envolvidos na hiperativacao central no eixo hipófise hipotálamo adrenal. A hiperativacao da amígdala desencadeada principalmente pela serotonina, causa e justifica os transtornos de ansiedade. O tratamento: A) Benzodiazepínicos; O mecanismo de ação: • Ativam receptores GABA A= modelador alostérico positivo; • Melhora da afinidade entre o GABA (neurotransmissor) e o receptor GABA A; • Abertura do canal de CL- produzindo efeitos inibitórios; • OBS: os BZD não abrem canal de CL- sozinhos. B) Buspirina- 5-HT1a; C) Barbitúricos; D) Antagonista de receptores b-adrenérgicos. JEAN LUQUE | UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO ANSIOLÍTICOS: • Continuação da aula da professora Renata. Na aula de hoje iremos. Os benzodiazepínicos: • sozinho não ativa receptor gaba, por mais que sejam modeladores positivos, sozinho não desencadeia resposta, vai melhorar a afinidade entre o gaba que é um neurotransmissor fisiológico e o seu receptor. com isso, temos uma resposta amplificada: GABA+BENZODIAZEPÍNICOS A estratégia GABAérgica e o mecanismo de ação: • Todos os fármacos dessa classe agem no mesmo receptor, ou seja, mecanismo parecido, o que muda é a velocidade: O receptor vazio, é inativo, e é acoplado a canal de cloreto. quando o receptor esta ligado ao gaba, que é um neurotransmissor, faz com que as células hiperpolarizem. • gaba + benzodiazepínico, a ligação do gaba é potencializada, ou seja, amplifica. Essa associação gera hiperpolarização, mais difícil despolarização, diminui o P.A • diminui a propagação de despolarização, temos menos ansiedade. EXEMPLOS DE FÁRMACOS: • Todos eles potencializam a ação do gaba. • O diazepam e o álcool agem sobre o gaba, e também no efeito alostérico, cada um em um receptor, e com isso o efeito é muito grande, famoso boa noite cinderela. O uso clínico dessa classe de fármacos : • efeito ansiolítico; • efeito antiepiléptico; • hipnóticos (induzem o sono); • relaxantes musculares; • adjuvante (anestésicos gerais); • produzem amnésia anterógrada. o aquela amnésia de fatos recentes. Os efeitos colaterais: • sonolência, confusão, amnésia anterógrada, comprometimento da coordenação, tolerância, dependência, síndrome de abstinência . toxicidade aguda por benzodiazepínicos: • álcool com ele: boa noite cinderela; • barbitúricos; • maconha Os sítios são ocupados pela droga e pelo remédio. devemos ter cuidado com pacientes que tenham hepatopatias graves, já que esse problema no fígado aumenta a meia vida. E no caso de uma intoxicação: A. Antagonista de BZD: Flumazenil: vai antagonizar a ligação do BZD ao sítio alostérico o receptor gaba. isso é útil para reverter a superdosagem. AS ESTRATÉGIAS SEROTONÉRGICAS: • muita serotonina estimula a amígdala; • isso gera ansiedade, logo, podemos utilizar BUSPIRONA; o Agonista parcial de 5ht1a; § sem resposta máxima o Esse receptor é de serotonina, e ele é inibitório, e quando livre aumenta serotonina. o redução de 5ht em áreas que estão super ativadas. o buspirona tem grande afinidade pela 5 HT-A; • Atuam em receptores pré-sinápticos; • os efeitos ansiolíticos demoram alguns dias; • não produzem sedação ou incoordenação motora; • não geram dependência. útil no tratamento crônico de ansiedade generalizada, a longo prazo eficácia semelhante aos benzo. • início de ação lento e não é eficaz para tratamento de curta duração ou para estados de ansiedade agudos. FÁRMACOS UTILIZADOS PARA TRATAR INSÔNIA: • Quanto mais domínio alfa é ativado, maior a ação hiperpolarizante. quais são os fármacos utilizados para insônia: A. Zolpidem: início de ação de 30 minutos, dura até 5 horas; B. Zaleplona: 30 minutos até 3 horas. alguns fármacos são melatoninérgicos: • melatonina é liberada no período noturno; • os agonistas da melatonina ajudam os efeitos fisiológicos da melatonina; JEAN LUQUE | UNIVERSIDADE NOVE DE JULHO Os receptores MT1 e MT2 são os que recebem os agonistas. nao vao tratar ansiedade, apenas que o sono profundo aconteça. OS AGONISTA GABAÉRGICOS: TIAGABINA: • O gaba quando é liberado pode ser recapturado, quem recapta é o GAT1; • a tiagabina bloqueia o funcionamento do GAT1. • A quantidade de gaba na fenda aumenta, e isso facilita a hiperpolarização. • Com isso, tontura e náuseas.
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