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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS   
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A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a s
estrutural que foi usada para a obtenção da losartana.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Retroisomerismo.
 Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em re
introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo:
Obtenção de um composto com atividade biológica diferente.
Aumento da potência do composto obtido.
Redução do log P e pKa da molécula.
 Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo.
Explicação:
A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
As reações de metabolismo de fase I são reações que levam a modificações na estrutura química do fármaco para que o metabólito formado possa sofrer as reações de fase II e então ser eliminados. De
metabolismo de fase I.
Conjugação, sulfatação e metilação.
Conjugação, acetilação e redução.
Oxidação, metilação e hidrólise.
Redução, acetilação e sulfatação.
 Oxidação, redução e hidrólise.
 Questão1a
 Questão2a
 Questão3a
https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp
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Explicação:
A resposta certa é: Oxidação, redução e hidrólise.
As enzimas envolvidas nos processos de biotransformação de fármacos podem ser encontradas em diversas localizações subcelulares. Qual das opções a seguir não explicita a localização correta dessa
Reticulo endoplasmático.
Citoplasma.
 Complexo de Golgi.
Plasma sanguíneo.
Mitocôndria.
Explicação:
A resposta certa é: Complexo de Golgi.
A estratégia de síntese assimétrica é de suma importância no planejamento de fármacos quirais, em que se objetiva a obtenção de substâncias enantiomericamente puras (SEP) por diferentes metodolog
assimétrica para obtenção de SEP?
Baseada em catalisadores quirais
Baseada em matéria-prima quiral
Baseada em auxiliares quirais
Baseada em reagentes quirais
 Baseada em ''Chiron Approach''
Explicação:
A resposta certa é: Baseada em ''Chiron Approach''
Sobre a relação estrutura-atividade dos analgésicos de ação central (opioides), assinale a alternativa correta:
 A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide.
A alquilação da hidroxila do anel aromático aumenta a potência do opioide e possibilita a formação de pró-fármacos.
A distância entre o anel aromático e o nitrogênio da piperidina deve ser superior a 4 átomos.
A estrutura geral dos opioides apresenta cinco ciclos, sendo um anel aromático, dois ciclos hexanos e um anel de piridina.
A função enol (OH e C=C) responde por menor atividade do que a forma ceto.
Explicação:
A resposta certa é:A cadeia alquílica da amina terciária, quando tem menos de 3 ou mais de 5 carbonos implica atividade antagônica do receptor opioide.
A figura abaixo mostra o planejamento da cimetidina, antagonista seletivo dos receptores histamínicos H-2, a partir do agonista natural, a histamina.
 Questão4a
 Questão5a
 Questão6a
 Questão7a
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
Qual das afirmativas a seguir não está correta em relação a esse planejamento?
A cimetidina foi planejada a partir da histamina pela abordagem fisiológica quando não se conhecia a estrutura 3D desses receptores.
A função tioéter foi introduzida para adequar a hidrofobicidade e para manter a presença do tautômero desejado.
A metila em C-5 manteve a formação do tautômero majoritário responsável pela seletividade para os receptores H-2.
A cimetidina foi o primeiro fármaco a atuar por esse mecanismo de ação e tornou-se protótipo para outros fármacos me-too.
 O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
Explicação:
A resposta certa é: O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral?
Penicilina G.
Cloroquina.
 Vincristina.
Ácido lisérgico.
Metisergida.
Explicação:
A resposta certa é: Vincristina.
A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar que:
 Questão8a
 Questão9a
É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis através das membranas.
Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico.
A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
 O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das m
Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das m
(Adaptada de Concurso Público Técnico-Administrativo - UFF - 2013)
O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos originam outros compostos, muitas vezes, com caraterísticas diferentes em relação ao fármaco de origem. Em relação ao produto do meta
O metabolismo forma compostos hidrofílicos que não interferem na sua eliminação do organismo, bem como na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
 O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
Explicação:
A resposta certa é: O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
 
 
 
 
 
 
 
 
 Questão10a
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