Antiprotozoários Nitroinidazóis e Tratamentos

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Antiprotozoários 
 
 
Nitroinidazóis 
Secnidazol, Metronidazol, Tinidazol 
Tem grupo nitro em sua formulação, grupo este que 
formam radicais que aceitam elétrons facilmente. 
Dentro do parasito existem enzimas que doam elétrons 
para o grupo nitro, o deixando mais reativo. Assim, esse 
grupo se liga ao DNA, atingindo outras estruturas e 
matando o parasita. Essa reação é muito eficaz em 
ambiente anaeróbico. 
 
Metronidazol 
É a 1ª escolha para amebíase. Tem efeito dissulfiram, 
um fármaco que inibe a acetaldeído desidrogenase, 
acumulando acetaldeído e fazendo com que o indivíduo 
passe mal. 
 
Giardíase 
Tratada com Nitroinidazóis, sendo o Tinidazol a primeira 
escolha e Nitazoxanida em caso de co-infecção. 
 
Tricomoníase 
Metronidazol ou Tinidazol 
 
Doenças negligenciadas 
Doenças causadas por agentes infecciosos ou parasitas, 
consideradas endêmicas em populações de baixa renda, 
especialmente entre as populações pobres da África, 
Ásia e América Latina. 
 
 
Tripanossomíase 
O Benzonidazol é a principal escolha, mesmo não 
sendo muito eficaz na forma amastigota e existir muitos 
casos de resistência. Sua ação é entrar no protozoário, 
fazendo com que as enzimas tornem o nitro tóxico e 
destrua estruturas, matando o parasita. 
O tratamento dura 60 dias e é contraindicado para 
gestantes. 
 
Leishmaniose 
Visceral – A primeira escolha é o Glucantime, uma pró-
droga que leva a depressão do ATP intracelular do 
parasito. Em caso de contraindicações de glucantime, é 
indicado a Anfotericina B, geralmente na forma de 
Desoxicolato, que se ligam ao ergosterol, deixando 
poros na membrana para saída de cálcio, causando 
morte do parasita. 
Ambos são tomados por via endovenosa em ambientes 
hospitalares. 
 
 
Tegumentar – Tratada com Glucantime, Anfotericina B, 
Pentamidina (mecanismo desconhecido e pouco 
tolerada) e Miltefosina (primeira droga V.O, que deve 
haver uso de contraceptivo similarmente). 
 
Toxoplasma 
Toxoplasma gondii 
 
Pacientes imunodeprimidos e gestantes são os casos 
que mais apresentam sintomas e são mais graves. 
 
Tratamento clássico (não gestante) 
Primetamina (que impede a utilização do folato e age 
na DHFR) + 
Sulfodiazina (atua na DHPS) + 
Ácido Folinico (previne deficiência de folato). 
Todos estes atuam na via do ácido fólico, inibindo 
síntese proteica na região 50s. 
 
Tratamento gestantes 
Utiliza-se a espiramicina até a 16ªsemana. Este é um 
inibidor da síntese proteica na subunidade 50s. 
Após 16 semanas, faz uso do tratamento clássico, não 
utilizando acido fólico e sim o folinico para a reposição 
de folato. O bebê após nascimento, realiza exames para 
analisar se não houve transmissão vertical.