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* * * Laboratório de Neurotoxicidade e Psicofarmacologia www.ufsm.br/neurotoxicidade Anti-inflamatórios não-esteroidais (AINES) Carlos Fernando de Mello – cf.mello@smail.ufsm.br Departamento de Fisiologia e Farmacologia Universidade Federal de Santa Maria * * * Introdução Definição: Drogas que pertencem a um grupo heterogêneo de fármacos com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética Histórico: 500 AC -Hipócrates - “mascar folhas de salgueiro”. 1763 - Salgueiro: Rev. Edmund Stone - “áreas molhadas”. 1829 - Leroux - isolamento da salicina - 1853 - Síntese do AAS 1875 - Ácido salicílico - analgésico, antipirético e antirreumático. - atividade uricosúrica - tratamento da gota. 1899 - Hoffman e Dreser (Bayer) - AAS - analgésico e antipirético. 1893 - derivados da anilina - acetaminofeno 1926 - dipirona 1963 - ibuprofeno 1998 - celecoxib - inibidores seletivos da COX-2 * * * AINES Pirazóis e furanonas Diaril-substituídas Rofecoxib (furanona) Celecoxib (pirazol) * * * AINES CARACTERÍSTICAS CINÉTICAS - A maioria dos AINEs possui início de efeito rápido - Porém, somente alguns possuem meia vida longa (Tabela) METABOLISMO: Catabolismo hepático seguido de excreção de metabólitos solúveis na urina. * * * Salicilatos Salgueiro Ácido Salicílico Ácido Acetil Salicílico * * * AINES AINES AINES AINES - Mecanismo de Ação * * * * * * * * * AAS OUTROS MECANISMOS PROPOSTOS Inibição da expressão de proteínas de adesão celular Inibição da ativação e função de neutrófilos, independente de PGs. Acetilação da COX-2: induz síntese de ácido 15(R)hidróxieicosatetraenóico (15(R)-HETE) 15(R)-HETE >LPOx> 15-epilipoxina A4 -antiinflamatório AÇÕES TERAPÊUTICAS Antiinflamatório Analgésico Antipirético Inibidor da agregação plaquetária (prevenção e tratamento de IAM) AAS - inibidor IRREVERSÍVEL das COX * * * AINES EFEITOS ADVERSOS - A maioria relacionados a inibição da COX-1 * * * AINES * * * EFEITOS COLATERAIS DE AINES EFEITO NÃO-SEL SELET. Úlcera Gástrica Sim Não Antiagregação Plaquetária Sim Não Inibição de Trabalho Parto Sim Sim Alteração função renal Sim Sim Hipersensibilidade Sim ??? Lesão hepática (somente paracetamol) * * * AINES INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: - Agentes anticoagulantes (AAS): cumarínicos, heparina... - Agentes que ligam à albumina: warfarin - Agentes que causem dispepsia (antibióticos -sulfas, amoxacilina, clavulanato; bebidas alcoólicas) Cuidar o uso em pacientes com: - Hipertensão e edema (efeito renal das postaglandinas) - História prévia de disfunção renal ou úlcera gástrica - Asma - Em trabalho de parto - Infecções virais (AAS*): Síndrome de Reye.
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