Resumo 4 - SNC Anestésicos Gerais e Locais

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Pedro Henrique de Figueiredo Sousa – Medicina UNIVATES atm 2025/B 
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ANESTÉSICOS GERAIS E LOCAIS 
Gerar inconsciência e insensibilidade no paciente para realizar um 
procedimento. A anestesia ideal é a que o paciente apaga rápido. Se nesse 
tempo entre “ingerir” o fármaco e a pessoa apagar for ligeiramente aumentado 
o paciente tem experiencia sensorial, indução de vomito, enjoo, discinesia. Ao 
se tirar o fármaco a recuperação do paciente deve ser a mais rápida possível, 
a fim de que pode colocar o paciente em risco a depender do procedimento. 
Indução de anestesia com um grupo de fármacos e uma manutenção com 
outro grupo de fármacos. Medicamentos intravenosos são mais eficientes para 
iniciar a anestesia pois tem efeito mais rápido, os voláteis demoram mais tempo 
para iniciar. A depender do tempo de procedimento, não se pode usar o 
mesmo fármaco por conta dos efeitos adversos, desse modo, para não gerar os 
efeitos do uso prolongado usa-se a ciclagem entre grupos de fármacos. 
ANESTÉSICOS GERAIS 
Se deseja ter uma analgesia e 
inconsciência transitória controlável. 
Dentro da formação reticular do tronco 
(com vários pequenos núcleos). Primeiros 
fármacos agem nos neurônios da formação 
reticular – inibindo-os, o outro lugar é em 
vários núcleos subtalâmicos presentes no 
tálamo. O efeito final é inibir todo mundo na 
formação reticular e, consequentemente, 
se gera inconsciência. Em terceiro lugar 
afeta o hipocampo, afeta a memória de 
curta duração. 
Se afeta esse locais por meio do GABAA – principal neurotransmissor inibitório, 
que possua região de axon hillock com muita concentração de canais 
iniciadores de potencial de ação (se despolariza até se atingir o limiar de canais 
voltagem dependente de sódio através de PEPS). Os anestésicos gerais se ligam 
por agrupamentos hidrofóbicos do receptor GABAA, quanto mais apolar melhor 
é o afeito do anestésico. Se imagina que no GABAA tenha um sítio alostérico que 
altera a abertura do canal, totalmente hidrofóbico/lipofílico, gerando uma 
potencialização do canal, aumentando a condução de cloro e fazendo com 
que os neurônios parem de transmitir sinal. 
GABAA = principal neurotransmissor inibitório do SNC, o que significa que ele reduz a 
atividade dos neurônios de várias regiões do cérebro, produzindo sensação de calma 
e relaxamento, modulando contrações musculares e induzindo o sono. 
Existem outros três efeitos para os anestésicos. Pelo TREK-1 (canal que regula 
potencial de membrana) que é ativado pelos anestésicos voláteis. Canais ATP-
dependentes também podem ser ativados e gerarem hiperpolarização. O 
terceiro efeito é o do receptor NMDA, a Cetamina não envolve GABA, é uma 
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exceção, a sua principal ação é a inibição de NMDA (inibir a excitação e 
entrada de sócio e cálcio, desse modo, muda a plasticidade do sistema 
nervoso). Com isso, quando se mexe em NMDA se têm efeitos sensoriais. 
Os intravenosos funcionam mais rápido e por isso são mais favoráveis para iniciar 
a anestesia (não significa que os voláteis não possam ser usadas no início). 
FÁRMACOS INTRAVENOSOS 
Dor no local da injeção: por conta da sua lipofilía. Causam queda de pressão 
arterial (vasodilatação, com exceção da cetamina – envolve NMDA) com 
bradicardia; o que pode gerar o colapso cardiovascular. 
Propofol: Modulador positivo para GABAA. É o principal fármaco na atualidade. 
É forte o suficiente para ter início de ação rápido e fim rápido após a cessão da 
administração. Uma das suas vantagens, que se aproximam de ser um fármaco 
ideal é que é um dos poucos anestésicos que se pode fazer perfusão pós dose 
de ataque. Desse modo, é utilizado para indução e manutenção de anestesia 
geral, além de sedação para pacientes entubados. Possuem uma chance 
aumentada de se ter uma parada cardiorrespiratória (por isso, em alguns casos, 
se utiliza Midazolam no seu lugar). Se utilizado por tempo prolongado pode 
gerar Síndrome de Infusão (acidose) = acidose metabólica (baixa do pH 
sanguíneo), hiperpotassemia, falência renal e, com o aumento de potássio, se 
têm arritmia e colapso cardiovascular (rabdomiólise); sabe-se que a incidência 
dessa crise é maior em crianças. Uma contraindicação é em pacientes com 
problemas de circulação coronariana pois se tem um roubo da circulação e 
sangue que iria para a circulação colateral. 
Tiopental: Modulador positivo para GABAA. É o anestésico mais forte e eficaz 
pois é extremamente lipofílico, sendo um grande ativador do sítio alostérico 
GABA. O problema é que pela sua potência ele pode induzir parada 
cardiorrespiratória, mexe no SNC; possui tendência a se acumular em tecido 
adiposo, que possui pouca perfusão sanguínea, e, com isso, na medida com 
que o tempo se passa ele acaba lentamente se acumulando nesse tecido por 
conta da sua lipofilia (pro início da ação não faz diferença, porém quando se 
quer que o efeito passe se têm muita concentração do fármaco no tecido 
adiposo, o que gera um efeito de “ressaca” prolongado no paciente, com 
depressão cardiorrespiratória (ou seja, possui grandes efeitos no pós operatório). 
É um fármaco barbitúrico (substâncias depressoras do SNC, utilizadas como 
antiepilépticos, sedativos, hipnóticos e anestésicos. Foram muito utilizadas como 
hipnóticas na década de 60, até o aparecimento das benzodiazepinas). 
Cetamina: Se pensa nela com efeitos a parte dos demais pois seu mecanismo 
farmacodinâmico é diferente. Tem a sua principal ação no bloqueio da entrada 
de sódio, pois bloqueia o NMDA, e de cálcio (todo processo de memória e 
plasticidade – fusão, manutenção e preservação de sinapses – depende da 
entrada de cálcio via NMDA). A sua grande diferença é que não induz 
vasodilatação nem bradicardia (não inibe o tônus simpático que contra o 
funcionamento cardiovascular), ou seja, é mais segura na questão de parada 
cardiorrespiratória. Normalmente se utiliza mais em cirurgias pediátricas pela sua 
maior segurança. Porém, algo acontece no SNC, simpático, que propicia com 
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que aumente levemente a liberação de noradrenalina, o que fica mais fácil de 
manter a pressão arterial de um paciente apesar de que pode haver um 
aumento de pressão intracraniana. Por estar ligado ao NMDA é comum se ter 
efeitos sensórios e disforia (antagônico da euforia, por conta da percepção 
sensória ruim). 
FÁRMACOS INALATÓRIOS (HALOGENADOS) 
A grande vantagem dos anestésicos voláteis em relação aos intravenosos é 
que, em teoria, eles não são metabolizados. O gás só vai modular as alterações 
no paciente enquanto está em contato. Uma coisa desfavorável é que eles são 
mais lentos para iniciar a anestesia. A única via que importa nesse caso é o 
pulmão. Não se conhece totalmente a ação das substâncias no organismo. 
Quando utilizados para manutenção de cirurgias se é esperado extra-sístoles, 
provavelmente por efeito no sistema autônomo (simpático, parassimpático) – 
isso não gera risco aos paciente, é algo esperando dentro da ação desses 
gases. Todos atravessam a barreira hematoencefálica. Obedecem a 
parâmetros: 
Coeficiente de partição é a fase gasosa em equilíbrio com a outra fase. 
→ Coeficiente De Partição Sangue-Gás: gás precisa saturar o sangue para 
que então ele ser transportado para o SNC. Basicamente é a quantidade 
de gás que se precisa para saturar o sangue, quanto menor é esse 
coeficiente mais rápido é o início da ação no SNC. 
→ Coeficiente De Partição Óleo-Gás: equilíbrio entre a pressão parcial do 
óleo e do anestésico. Quanto mais lipossolúvel mais forte. Ligam na região 
hidrofóbica do GABA. 
 
Isoflurano: o mais utilizado atualmente. Não totalmente conhecida a sua ação 
as sabe-se que atua no GABA. É rápido (início de ação) e é forte (não a ponto 
excessivo), possui um balanço entre velocidade de balanço quase que ideal 
(poderiaser um pouco mais rápido – por isso que se utiliza a mistura de gás com 
óxido nitroso). Indução e manutenção de anestesia, principalmente, com uma 
metabolização praticamente irrelevante. Tirando a náusea e o vômito(como 
todos os anestésicos – possuem uma afinidade com a zona de gatilho), não 
apresentam muitos efeitos adversos e não se acumulam no organismo (algo 
que diminui a chance de vômitos e náuseas no pós-operatório). A 
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contraindicação é a Hipertermia Maligna, herança autossômica dominante, 
causada por um liberação anormal de cálcio na musculatura esquelética – 
pode gerar eventos de: 1. Movimentação (espasmos), o uso de vecurônio é 
irrelevante pois ele se liga na acetilcolina e não altera a liberação de cálcio; 2. 
Aumento de metabolismo, pode gerar um descontrole da temperatura do 
paciente; 3. Diminuição de pH sanguíneo (o problema é majoritariamente 
respiratório. Acidez sanguínea faz com que as proteínas percam formato 
tridimensional de forma mais fácil, no caso da Hb, em pH mais ácido tem a 
tendência a soltar o O2 com mais facilidade, fator que faz com que em 
ambientes alcalinos como pulmão, segure o O2 e em ambientes ácidos como 
na periferia, libere o O2) ; 4. Arritmia e colapso cardiovascular. 
Desflurano/Sevoflurano: coeficiente um pouco menor (inicia mais rapidamente, 
utilizados em procedimento mais rápidos) mas é menos potente. Utilizado em 
manutenção de cirurgia bariátrica pois apesar de possuir pouco acúmulo 
lipofílico o paciente possui muito tecido liposo. O desflurano é pungente (gera 
irritação a nível de sistema respiratório – tosse). 
Halotano: não se usa mais, é muito forte. 
Oxido nitroso: gás do riso, extremamente fraco. Leva à anestesia porém não à 
inconsciência. É pouco lipofílico. A velocidade de satura o sangue é muito 
rápido (início de ação rápido) e dessa forma, se o utiliza para fazer mistura de 
gases (isoflurano por exemplo) para que o óxido seja responsável em ajudar o 
outro gás a entrar em equilíbrio mais rápido. 
 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
Todos se diferenciam pelo tempo de ação mas são derivados da mesma 
substância. Não se procura efeito no SNC mas sim somente local. Principal: 
Lidocaína: bloqueia os canais de sódio voltagem dependente (responsável 
pelo potencial de ação, ou seja, os sinais de ação não são repassados para a 
medula e que não repassa para o encéfalo). Efeitos adversos: lidocaína afeta 
locais que não deveria. Vem com um vasoconstritor (norepinefrina por exemplo) 
para evitar o edema característico. Efeitos mais comum é a tremedeira.