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Nome: Edith Coradi Bisognin 3º Período - Medicina Data: 07/03/2022 TICS 5 – MECANISMOS AÇÃO - ANTIMICROBIANOS 1. Envie um detalhamento sobre o mecanismo de ação dos antimicrobianos Antes de saber sobre o mecanismo de ação, é essencial detalhar alguns conceitos: Antimicrobiano: refere-se a qualquer substância com atividade funcionalmente antimicrobiana que pode ser utilizada no tratamento de infecções. Bactericida: antimicrobiano específico para o tratamento de bactérias Bacteriostático: antimicrobiano de caráter inibidor, ou seja, inibe o crescimento mas não mata as bactérias Os mecanismos de ação das drogas antibacterianas são: 1. INIBIÇÃO DA SÍNTESE DA PAREDE CELULAR: Esses agentes antimicrobianos são classificados como os mais seletivos, apresentando alto índice terapêutico. Alguns exemplos são: Penicilina, ampicilina e cefalosporinas: contém um anel b-lactâmico, que interage com proteínas específicas, inibindo a enzima responsável pela transpeptidação, que resulta na ligação entre as cadeias de tetrapeptídeos do peptideoglicano. Logo, ocorre o impedimento da formação das ligações, ocasionando em rigidez da parede celular. Tais drogas também podem atuar promovendo ativação de enzimas autolíticas, resultando na degradação da parede. 2. INIBIÇÃO DA SÍNTESE PROTEICA Geralmente são bastante seletivos. Caracterizam-se como um dos principais grupos de agentes antimicrobianos, uma vez que a síntese proteica corresponde a um processo altamente complexo, envolvendo diversas etapas e diversas moléculas e estruturas. Alguns exemplos são: Estreptomicina e gentamicina: ligam-se à subunidade ribossomal 30S bloqueando-a e promovendo erros na leitura do RNAm. Interferem com a formação do complexo de iniciação. 3. INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE ACIDOS NUCLEICOS Possuem seletividade variada. Alguns exemplos são: Novobicina: se liga ao DNA girasse, afetando o desenvolvimento do DNA da bactéria e impedindo sua replicação. Quinolonas: inibem o DNA girasse, afetando a replicação, transcrição e reparo. 4. DESTRUICAO DA MEMBRANA PLASMÀTICA Agentes microbianos de menor grau de toxicidade seletiva. Alguns exemplos são: Polimixinas: ligam-se à membrana, localizada entre os fosfolipídios, alterando sua permeabilidade (detergentes). São muito eficientes contra bactérias gram-negativas, pois afetam tanto a membrana citoplasmática como a membrana externa. Nome: Edith Coradi Bisognin 3º Período - Medicina Data: 07/03/2022 Ionóforos: moléculas de caráter hidrofóbico que se imiscuem na membrana do citoplasma, permitindo difusão passiva de compostos ionizados para dentro ou fora da célula. 5. INIBIÇÃO DA SÍNTESE DE METABÓLITOS ESSENCIAIS: Ocorre em sua maioria, por um mecanismo de inibição competitiva. Alguns exemplos são: Sulfas e derivados: inibição da síntese de ácido fólico, pela competição com o PABA. Trimetoprim: bloqueio da síntese do tetrahidrofolato. Referências: • TAVARES, W. Antibióticos e Quimioterápicos para o clínico. São Paulo. Editora Atheneu. 1ª edição. 2006. • RODRIGUES, Fernanda d'Athayde; BERTOLDI, Andréa Dâmaso. Perfil da utilização de antimicrobianos em um hospital privado. Ciência & Saúde Coletiva, v. 15, p. 1239- 1247, 2010. • MURRAY, Patrick R.; ROSENTHAL, Ken S.; PFALLER, Michael A.. Microbiologia Médica. 8 ed. Rio De Janeiro: Editora Elsevier Ltda, 2017
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