Fármacos colinérgicos e adrenérgicos -SNA - Documentos Google

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Beatriz Appoloni Santos T19 
 Os fármacos que afetam o Sistema 
 Nervoso Autônomo (SNA) são divididos 
 em dois grupos : 
 1. Fármacos Colinérgicos : atuam em 
 receptores que são ativados pela 
 acetilcolina (Ach) - atuam no 
 parassimpático. 
 2. Fármacos Adrenérgicos: atuam em 
 receptores que são estimulados pela 
 norepinefrina ou epinefrina - atuam no 
 simpático. 
 O SNA pode ser modulado 
 farmacologicamente com o uso de quatro 
 classes de medicamentos: 
 1. Parassimpaticomiméticos: 
 estimulam o parassimpático; 
 2. Parassimpaticolíticos: diminuem a 
 função parassimpática; 
 3. Simpaticomiméticos: aumentam o 
 efeito do simpático; 
 4. Simpaticolíticos: inibem o 
 simpático. 
 ❖ PARASSIMPATICOMIMÉTICOS: 
 São divididos em diretos e indiretos. 
 ● Diretos: são agonistas dos 
 receptores muscarínicos (M), 
 simulando a ação do ligante 
 endógeno (acetilcolina). 
 ● Indiretos: são inibidores da 
 acetilcolinesterase, promovendo 
 aumento das moléculas de 
 acetilcolina na junção 
 neuroefetora. 
 Síntese e degradação da Acetilcolina 
 (Ach): 
 AÇÃO DIRETA: Carbacol e Pilocarpina 
 (glaucoma), Betanecol (bexiga atônica) 
 AÇÃO INDIRETA (Anticolinesterásicos): 
 Neostigmina (Miastenia Gravis e antídoto 
 a agentes bloqueadores 
 neuromusculares). Rivastigmina (Doença 
 de Alzheimer), Fisostigmina (Glaucoma). 
 ❖ PARASSIMPATICOLÍTICOS: 
 Reduzem ou anulam o efeito de 
 estimulação do sistema nervoso 
 parassimpático (impede que a acetilcolina 
 estimule os receptores colinérgicos), e, 
 em determinadas situações 
 (indiretamente) tem o efeito estimulante 
 do sistema nervoso simpático = 
 ANTICOLINÉRGICOS. 
 De acordo o local da ação e efeitos, os 
 antagonistas colinérgicos são 
 classificados em: 
 A. Bloqueadores ou agentes 
 antimuscarínicos (bloqueia o receptor 
 muscarínico) 
 1. ATROPINA (Sulfato de atropina- 
 Atropion®). A atropina é um alcalóide 
 extraído, principalmente da planta Atropa 
 belladona, usado na forma de sulfato, 
 consiste em um bloqueador muscarínico 
 potente com ação tanto central quanto 
 periférica.Os efeitos da atropina 
 consistem em: antiespasmódico (no trato 
 gastrintestinal), broncodilatador, 
 midriático, anti-secretório do trato 
 respiratório superior e inferior, 
 antiarrítmico e antídoto contra inibidores 
 da acetilcolinesterase (praguicidas). 
 2. ESCOPOLAMINA OU HIOSCINA 
 (Buscopan®): antiespasmódico. 
 B. Bloqueadores ganglionares 
 Os Bloqueadores ganglionares bloqueiam 
 os receptores nicotínicos, bloqueando os 
 canais iônicos, não sendo seletivos para o 
 sistema simpático ou parassimpático, tem 
 sido utilizados mais de modo 
 experimental, e, pouco usados na 
 terapêutica, pois, possui ações complexas 
 e imprevisíveis. Geralmente, não são 
 ativos como bloqueadores 
 neuromusculares, e, devido aos múltiplos 
 efeitos colaterais, segundo alguns 
 autores, a maioria dos fármacos 
 bloqueadores ganglionares são 
 considerados obsoletos. 
 Toxina botulínica (Botox®, Dysport®, 
 Prosigne). 
 C. Bloqueadores neuromusculares 
 Consistem em bloqueadores da 
 transmissão colinérgica no sistema 
 somático na placa motora neuromuscular 
 da musculatura esquelética. Assim, 
 combinam-se com os receptores 
 nicotínicos bloqueando a ação da 
 acetilcolina. Têm sido utilizados 
 principalmente na anestesia para produzir 
 relaxamento muscular, sem a 
 necessidade de doses anestésicas mais 
 elevadas. 
 Tubocurarina (alcurônio- Alloferine®) – 
 atracúrio (Tracur®) – mivacúrio 
 (Mivacron®) -rocurônio (Esmeron®)– 
 vecurônio(Norcuron®). 
 D. Anticolinérgicos centrais 
 São utilizados os anticolinérgicos centrais 
 que possuem a ação de bloquear a 
 atividade parassimpática tanto no sistema 
 nervoso periférico quanto no central 
 sendo utilizados no tratamento 
 sintomático do parkinsonismo (tremor, 
 rigidez, bradicinesia ou acinesia, podendo 
 apresentar outros sinais psicomotores 
 característicos como a diminuição dos 
 reflexos posturais, e, a salivação 
 excessiva), e, no alívio de reações 
 extrapiramidais provocadas por fármacos 
 anti-psicóticos. (O termo acinesia 
 corresponde à redução da quantidade de 
 movimento, enquanto que bradicinesia 
 significa lentidão na execução do 
 movimento). 
 Biperideno (Akineton®), e, o triexifenidil 
 (Artane®), Selegilina (Deprenil- 
 Jumexil®). 
 ❖ SIMPATICOMIMÉTICOS: 
 1- AGONISTAS DE AÇÃO DIRETA: Estes 
 fármacos atuam diretamente nos 
 receptores alfa ou beta. 
 obs.: alfa 1: vasos de pequeno calibre, 
 alfa 2: músculo liso e SNC, beta 1: 
 musculatura cardíaca, beta 2: aorta e 
 ilíacas, musculatura lisa pulmonar. 
 ● Adrenalina (Epinefrina): 
 broncodilatador (asma /β2 ), 
 aumenta freqüência cardíaca (β1) 
 e pressão arterial (parada 
 cardíaca), coadjuvante de 
 anestésico local (vasoconstrição-α 
 para aumentar ação anestésica 
 local), reações anafiláticas. 
 Obs: a adrenalina se fixa mais ao beta 1 e 
 2, e possui menor seletividade do que a 
 noradrenalina que possui seletividade ao 
 alfa 1. 
 ● Noradrenalina (Norepinefrina ou 
 Levarterenol): hipotensão aguda 
 (causa aumento da resistência 
 periférica devido à intensa 
 vasoconstrição – α1). 
 ● Fenilefrina: agonista alfa-1 seletivo 
 - midriático: Allergan 2,5 a 10%; 
 descongestionante nasal: 
 Resfenol® , Naldecon®, 
 Descongex®, Coristina D®; 
 hipertensor: Neo-Synephrina®. 
 ● Clonidina: agonista alfa-2 seletivo. 
 Inibe a liberação de NOR; 
 hipotensor: Catapres®, Clonidin® , 
 Atensina®. 
 ● Terbutalina: agonista beta-2; 
 broncodilatador : Bricanyl®. 
 ● Salbutamol: agonista beta-2; 
 broncodilatador : Ventolin® (spray, 
 inalador), Aerolin® 
 ● Fenoterol: atua em beta 2; 
 broncodilatador: tratamento de 
 asma. Berotec®. 
 2- AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA: são 
 drogas que ou aumentam a liberação de 
 noradrenalina ou inibem a recaptação. 
 -efedrina e pseudoefedrina (efedrina 
 sintética) fazem vasoconstrição 
 -tiramina está localizada em alimentos 
 fermentados, embutidos 
 -anfetamina é um estimulante 
 -mdma aumenta a dopamina e causa 
 dependência 
 ❖ SIMPATOLÍTICOS: 
 1. BLOQUEADORES ALFA (α) – 
 ADRENÉRGICOS: Os antagonistas 
 adrenérgicos bloqueiam a ligação das 
 catecolaminas endógenas aos receptores 
 α1 e α2-adrenérgicos. Esses fármacos 
 causam vasodilatação, redução da 
 pressão arterial e diminuição da 
 resistência periférica. USOS: hipertensão 
 arterial e insuficiência cardíaca. 
 Alfa-1 seletivo : prazosina (Minipress®) 
 Irreversível: Fenoxibenzamina 
 (Dibenzyran®). Utilizada no tratamento 
 dos sintomas do feocromocitoma (tumor 
 nas glândulas adrenais). 
 2. BLOQUEADORES BETA (β) – 
 ADRENÉRGICOS: Interagem com 
 receptores β; análogos estruturais da NE. 
 São atualmente divididos em 
 bloqueadores não-seletivos e 
 bloqueadores seletivos β1. 
 USOS: hipertensão arterial. 
 Não-seletivo : Propranolol (Inderal®). 
 Além do efeito anti hipertensivo, é 
 lipossolúvel. Ou seja, possui efeitos 
 periféricos (redução da PA) e centrais 
 (redução do tremor muscular e da 
 enxaqueca). Pode desencadear 
 broncoconstrição em asmáticos porque 
 bloqueia também os receptores beta-2 
 responsáveis pelo relaxamento da árvore 
 respiratória. 
 Outro Fármaco: Timolol (Timoptol® - 
 colírio / Glaucoma) 
 Beta-1 seletivo : Atenolol (Ablok®) 
 Os bloqueadores seletivos à β1 são mais 
 seguros a pacientes com asma ou 
 bronquite, pois não inibem os receptores 
 β2, responsáveis pela broncodilatação. 
 Outros fármacos:Metoprolol 
 (Lopressor®), Bisoprolol (Concor®), 
 Nebivolol (Nebilet®) e Esmolol 
 (Brevibloc®).