Fármacos que atuam na junção neuromuscular

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Fármacos que atuam na junção neuromuscular
Fármacos que atuam na junção neuromuscular
Os fármacos que atuam na junção neuromuscular geralmente são bloqueadores dessa transmissão colinérgica. 
 São análogos à acetilcolina e atuam como antagonistas nicotínicos (não despolarizantes) ou agonistas nicotínicos (despolarizantes) na placa motora da junção neuromuscular.
 Esses fármacos são bastante utilizados para se obter uma paralisia muscular durante um procedimento cirúrgico ou para facilitar a intubação na traqueia. 
Fármacos que atuam na junção neuromuscular
A seguir estão listados os principais fármacos desta classe.
Pancurônio, atracúrio, vecurônio, rocurônio, cisatracúrio: 
1 – Mecanismo de ação: bloqueadores neuromusculares não despolarizantes antagonistas de receptores nicotínicos; 
2 – Indicação: são utilizados como adjuvantes de anestesia durante a cirurgia para relaxar os músculos esqueléticos e em cirurgias ortopédicas; 
3 – Efeitos adversos: em geral apresentam boa segurança, mas eventualmente podem aumentar a frequência cardíaca.
Fármacos que atuam na junção neuromuscular
Fármacos que atuam na junção neuromuscular
Succinilcolina: 
1 – Mecanismo de ação: bloqueador neuromuscular despolarizante agonista de receptores nicotínicos (isso se deve ao fato de esse fármaco ter efeito semelhante ao da acetilcolina porém não ser degradado pela acetilcolinesterase, permanecendo, portanto, na junção neuromuscular); 
2 – Indicação: intubação endotraqueal rápida;
 3 – Efeitos adversos: hipertermia, apneia e hiperpotassemia.
Fármacos que atuam na junção neuromuscular
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
Os fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos atuam em receptores que são estimulados pela noradrenalina (norepinefrina) ou pela adrenalina (epinefrina).
 Os neurônios adrenérgicos liberam noradrenalina como neurotransmissor primário.
 Esses neurônios são encontrados no sistema nervoso central e no sistema nervoso simpático, onde servem de ligação entre os gânglios e os órgãos efetores.
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
Receptores adrenérgicos:
Os receptores adrenérgicos (ou adrenoceptores) são uma classe de receptores acoplados a proteínas G que são alvos das catecolaminas, especialmente a norepinefrina (noradrenalina) e a epinefrina (adrenalina). 
 Muitas células possuem esses receptores, e a ligação de uma catecolamina ao receptor irá geralmente estimular o sistema nervoso simpático
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
 O sistema nervoso simpático é responsável pela resposta mobilização de energia e desvio do fluxo sanguíneo de órgãos não essenciais para o músculo esquelético. 
São divididos em dois grupos principais de receptores: α (alfa) e β (beta), com vários subtipos. Os receptores alfa têm os subtipos alfa-1 (um receptor acoplado Gq) e alfa-2 (um receptor acoplado Gi). Os receptores beta têm os subtipos beta-1, beta-2 e beta-3. 
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
Receptor alfa-1-adrenérgico:
Os receptores alfa-1-adrenérgicos são membros da superfamília do receptor acoplado à proteína Gq.
 Após a ativação, há o aumento do conteúdo de cálcio numa célula. As ações específicas do alfa-1 envolvem principalmente a contração do músculo liso. 
Esse receptor causa vasoconstrição em muitos vasos sanguíneos, incluindo os da pele, do sistema gastrointestinal, do rim (artéria renal) e do cérebro. 
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
Receptor alfa-2-adrenérgico:
As ações específicas do receptor alfa-2 incluem: inibição da liberação de insulina no pâncreas, indução da liberação de glucagon do pâncreas, contração de esfíncteres do trato gastrointestinal, feedback negativo nas sinapses neuronais (inibição pré-sináptica da liberação da NA no sistema nervoso central, aumento da agregação de trombócitos).
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
Receptor beta-1-adrenérgico:
As ações específicas do receptor beta-1 incluem: ampliar o débito cardíaco aumentando a frequência cardíaca (efeito cronotrópico positivo), a velocidade de condução (efeito cromotrópico positivo) e o volume sistólico (aumentando o efeito inotrópico positivo da contratilidade), ampliar a secreção de renina de células justaglomerulares do rim e aumentar a secreção de grelina do estômago.
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
Receptor beta-2-adrenérgico:
Os receptores beta-2-adrenérgicos estimulam as células a aumentar a produção de energia, além de promover a utilização dessa energia. 
 As ações específicas do receptor beta2 incluem: o relaxamento do músculo liso causando também relaxamento nos brônquios; no trato gastrointestinal, a diminuição da motilidade e a vasodilatação dos vasos sanguíneos, especialmente no músculo esquelético; a lipólise no tecido adiposo; anabolismo no músculo esquelético; relaxamento uterino; relaxamento do músculo urinário.
Fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos
 Agonistas adrenérgicos:
Os fármacos agonistas adrenérgicos são divididos em três categorias: agonistas de ação direta, agonistas de ação indireta e agonistas de ação mista.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Esses fármacos se ligam aos receptores adrenérgicos sem interagir com o neurônio pré-sináptico. A seguir estão listados os principais fármacos desta classe.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
 Epinefrina: 
1 – Mecanismo de ação: é um neurotransmissor natural do organismo e age diretamente em todos os receptores adrenérgicos; 
2 – Indicação: emergência envolvendo asma aguda (broncodilatadora), choque anafilático, parada cardíaca (cronotropismo positivo), coadjuvante em anestesias locais (aumenta o tempo do anestésico por promover vasoconstrição); 
3 – Efeitos adversos: os principais efeitos adversos incluem distúrbios no sistema nervoso central, hemorragia, arritmias cardíacas e edema pulmonar.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Norepinefrina: 
1 – Mecanismo de ação: é um neurotransmissor dos nervos adrenérgicos e, teoricamente, deveria estimular todos os receptores adrenérgicos; contudo, em doses terapêuticas, a noradrenalina/norepinefrina age preferencialmente nos receptores alfaadrenérgicos; 
2 – Indicação: choques; 
3 – Efeitos adversos: são similares aos efeitos adversos da epinefrina.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Dopamina:
 1 – Mecanismo de ação: é estimulante do sistema simpático; exerce efeito inotrópico positivo em doses baixas e promove vasodilatação cerebral, renal e mesentérica, com aumento do débito urinário. Em doses altas promove aumento do tônus vascular e da pressão venosa central, semelhante ao efeito da noradrenalina (melhora a pressão arterial e aumenta o trabalho do miocárdio). 
2 – Indicação: casos de hipotensão aguda, choque, descompensação cardíaca, como a encontrada na insuficiência cardíaca congestiva crônica ou insuficiência cardíaca aguda. 
3 – Efeitos adversos: estão descritos distúrbios no sistema nervoso central, hemorragia, arritmias cardíacas e edema pulmonar.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Dobutamina: 
1 – Mecanismo de ação: agonista beta-1 seletivo;
 2 – Indicação: insuficiência cardíaca congestiva (amplia o débito cardíaco); 
3 – Efeitos adversos: aumenta a condução atrioventricular.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Fenilefrina: 
1 – Mecanismo de ação: agonista alfa-1 seletivo; 
2 – Indicação: congestão nasal (produz vasoconstrição prolongada); 
3 – Efeitos adversos: cefaleia hipertensiva e irregularidades cardíacas.
Agonistas adrenérgicos de ação direta:
Trabalho
Fenilefrina Alfa-1 Descongestionante nasal 
Metoxamina Alfa-1 Taquicardia Clonidina Alfa-2 Taquicardia 
Metaprotenerol Beta-1 Hipertensão 
Terbutalina Beta-2 Broncoespasmos
 Ritodrina Beta-2 Parto prematuro 
Albuterol Beta-2 Broncoespasmos 
Anfetamina Alfa e beta Hiperatividade 
Efedrina Alfa e beta Descongestionante nasal
 Antagonistas adrenérgicosOs fármacos antagonistas adrenérgicos (bloqueadores adrenérgicos ou simpatolíticos) ligam-se aos receptores adrenérgicos, mas não produzem efeitos, porém evitam a ativação desses receptores pela noradrenalina endógena. Assim como os agonistas, os antagonistas adrenérgicos são classificados de acordo com suas afinidades pelos receptores alfa e beta no sistema nervoso periférico. 
Numerosos fármacos desse tipo são utilizados na clínica, principalmente devido aos seus efeitos sobre o sistema cardiovascular. 
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores alfa-adrenérgicos
Os fármacos que bloqueiam os receptores alfa interferem drasticamente na pressão arterial, uma vez que o controle do tônus vascular é feito pelo sistema simpático em receptores alfa. Porém, esse bloqueio leva à redução do tônus, o que resulta em menor resistência vascular periférica com taquicardia reflexa. Tais efeitos são sentidos principalmente com usuários em pé, sendo menos frequentes quando o paciente se encontra sentado ou deitado.
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores alfa-adrenérgicos
listados os principais fármacos desta classe.
Fenoxibenzamina: 
1 – Mecanismo de ação: antagonista alfa não seletivo (bloqueio do alfa-1 e do alfa-2); 
2 – Indicação: tratamento do feocromocitoma (tumor na glândula suprarrenal); 
3 – Efeitos adversos: hipotensão postural, congestão nasal, taquicardia reflexa, náuseas e vomito.
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores alfa-adrenérgicos
Prazosina, terazosina, doxazosina, tansulosina: 
1 – Mecanismo de ação: são bloqueadores competitivos dos receptores alfa-1; 
2 – Indicação: esses fármacos podem ser indicados para hipertensão arterial e hipertrofia prostática benigna; 
3 – Efeitos adversos: para tratamento de hipertensão, a primeira dose do fármaco pode levar à hipotensão ortostática e à síncope (desmaio), tontura, falta de energia, congestão nasal, cefaleia ou sonolência.
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores beta-adrenérgicos.
Os betabloqueadores, também escrito como β-bloqueadores, são antagonistas competitivos que bloqueiam os locais receptores das catecolaminas endógenas epinefrina (adrenalina) e norepinefrina (noradrenalina) nos receptores beta-adrenérgicos do sistema nervoso simpático. 
Antagonistas adrenérgicos
 Receptores beta (designados receptores β1, β2 e β3). Os receptores β1-adrenérgicos estão localizados principalmente no coração; os receptores β2-adrenérgicos estão presentes principalmente nos pulmões, no trato gastrointestinal, no fígado, no útero, no músculo liso vascular e no músculo esquelético; por fim, os receptores β3-adrenérgicos estão localizados em células adiposas. 
Antagonistas adrenérgico
Os bloqueadores beta representam uma classe de medicamentos que particularmente utilizada para controlar arritmias cardíacas e proteger o coração de um segundo ataque cardíaco (infarto do miocárdio) após um primeiro ataque cardíaco (prevenção secundária). Eles também são amplamente utilizados para tratar a hipertensão, embora já não sejam a primeira escolha para o tratamento inicial da maioria dos pacientes.
A seguir estão listados os principais fármacos dessa classe.
Propranolol: 
1 – Mecanismo de ação: betabloqueador não seletivo (beta-1 e beta-2) que promove diminuição do débito cardíaco, vasocontrição periférica, broncoconstrição, aumento na retenção de Na+ e distúrbios no metabolismo da glicose; 
2 – Indicação: é indicado principalmente para hipertensão arterial sistêmica (redução do débito cardíaco), enxaqueca, hipertireoidismo (principalmente, no hipertireoidismo agudo, na prevenção dos efeitos da tempestade tireóidea), angina pectoris (diminui a necessidade de oxigênio no coração) e infarto do miocárdio; 
3 – Efeitos adversos: broncoconstrição (contraindicado para asmáticos), arritmias, comprometimento sexual, distúrbios metabólicos, depressão, tonturas, letargia, fadiga e fraqueza.
A seguir estão listados os principais fármacos dessa classe.
Timolol: 
1 – Mecanismo de ação: betabloqueador não seletivo (beta-1 e beta-2) mais potente que o propranolol;
 2 – Indicação: tratamento de glaucoma (diminui a pressão intraocular e a produção de humor aquoso nos olhos); 
3 – Efeitos adversos: como a administração é tópica, os efeitos adversos são reduzidos.
A seguir estão listados os principais fármacos dessa classe.
Atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebivolol: 
1 – Mecanismo de ação: são betabloqueadores beta-1 seletivos, agem na redução da pressão arterial em hipertensos e aumentam a tolerância ao exercício na angina;
2 – Indicação: hipertensão arterial sistêmica, inclusive para pacientes com função respiratória comprometida ou pacientes diabéticos que usam insulina ou hipoglicemiantes orais; 
3 – Efeitos adversos: frio nas extremidades, entre outros.
A seguir estão listados os principais fármacos dessa classe.
A seguir estão listados os principais fármacos dessa classe
Labetalol e carvedilol: 
1 – Mecanismo de ação: são betabloqueadores seletivos beta-1 e antagonistas de receptores alfa-1 concomitantemente, promovem vasodilatação periférica, reduzindo a pressão arterial e diminuindo o espessamento da parede vascular; 
2 – Indicação: hipertensão arterial sistêmica quando se deseja promover concomitantemente vasodilatação periférica (os demais betabloqueadores induzem vasoconstrição periférica como efeito indesejado); também para insuficiência cardíaca e pré-eclâmpsia (labetalol);
 3 – Efeitos adversos: hipotensão ortostática e tonturas.
Trabalho para você, isso você mesmo!
Fenoxibenzamida;
Fentatomina;
Prazosina;
Propranolol;
Practolol;
Metoprolol;
Butonamina;
Labetalol