Procinéticos

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NAYSA GABRIELLY ALVES DE ANDRADE 1 
 
 
 
1. EXPLIQUE COMO FUNCIONA A ATIVAÇÃO DOS REFLEXOS RELACIONADOS À 
ÊMESE. QUAIS SÃO ALGUNS ESTÍMULOS QUE DESENCADEIAM ESTES 
REFLEXOS 
- Vomitar é uma resposta defensiva com o objetivo de livrar o organismo de material tóxico ou 
irritante. Componentes venenosos, toxinas de bactérias e muitos fármacos citotóxicos (bem como 
distensão mecânica) desencadeiam a liberação de mediadores como o 5-HT nas células 
enterocromafins do revestimento do trato GI. Esses transmissores desencadeiam sinais nas fibras 
aferentes vagais 
- O ato físico de vomitar é coordenado centralmente pelo centro do vômito (emético) na medula. De 
fato, essa não é uma localização anatômica individualizada, mas uma rede de vias neurais que 
integra sinais vindos de outras localizações 
- Uma dessas localizações, na área postrema, é conhecida como a zona do gatilho 
quimiorreceptora (ZGQ). A ZGQ recebe estímulos do labirinto no ouvido interno, através do núcleo 
vestibular (o que explica o mecanismo da cinetose), e de aferentes vagais vindos do trato GI. 
Substâncias químicas tóxicas na corrente sanguínea também podem ser diretamente detectadas 
pela ZGQ porque a barreira hematoencefálica é relativamente permeável nessa área. A ZGQ é, 
portanto, o principal local de ação de muitos fármacos eméticos e antieméticos 
 
 
 
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- O centro do vômito também recebe sinais diretamente dos aferentes vagais, bem como 
transmitidos através da ZGQ. Além desses, recebe estímulos de centros corticais superiores, 
explicando o porquê das visões ou odores desagradáveis ou repulsivos, ou estímulos emocionais 
fortes, poderem, por vezes, induzir náuseas e vômitos 
- Os principais neurotransmissores envolvidos nesse neurocircuito são a acetilcolina, histamina, 5-
HT, dopamina e a substância P, e os receptores para esses transmissores foram demonstrados 
nas áreas relevantes. Levanta-se a hipótese de que as encefalinas também estejam implicadas na 
mediação do vômito, atuando, possivelmente, em receptores opioides dos tipos δ (ZGQ) ou µ 
(centro do vômito) 
- Também podem estar envolvidos a substância P, atuando nos receptores de neurocinina-1 na 
ZGQ, e os endocanabinoides 
- As náuseas e a êmese podem ocorrer juntas ou separadamente e podem servir a diferentes 
funções fisiológicas 
- As náuseas e os vômitos são efeitos colaterais indesejáveis de muitos fármacos clinicamente 
úteis, notadamente os usados para quimioterapia, no câncer, mas também dos opioides, 
anestésicos gerais e digoxina. Eles também ocorrem na cinetose, 7 durante o início da gravidez e 
em inúmeras doenças (p. ex., enxaqueca), bem como infecções bacterianas e virais. 
2. CITE EXEMPLOS DE FÁRMACOS PROCINÉTICOS E DESCREVA AS SUAS 
DIVERSAS APLICAÇÕES CLÍNICAS. 
METOCLOPRAMIDA 
- É um antagonista da dopamina 
- Age nos receptores D2 e H1 na zona ZGQ e trato GI 
- O mecanismo de ação da metoclopramida é complexo e envolve o agonismo dos receptores 
5HT4, antagonismo vagal e central dos receptores 5-HT3 e possivelmente sensibilização dos 
receptores muscarínicos no músculo liso, além do antagonismo em receptor de dopamina 
- A adm de metoclopramida resulta em contrações coordenadas que aumentam o trânsito 
- Também é antiemético 
- Estimula a motilidade gástrica, provocando acentuada aceleração do esvaziamento gástrico 
- É útil no refluxo gastresofágico e em distúrbios do esvaziamento gástrico, mas é ineficaz no íleo 
paralítico 
DOMPERIDONA 
- É um antagonista da dopamina 
- Age nos receptores D2 na zona ZGQ 
- Usada primariamente como antiemético, mas também aumenta a motilidade gastrointestinal 
(embora o mecanismo seja desconhecido) 
 
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- Aumenta a pressão do esfíncter esofágico inferior (desse modo, inibindo o refluxo gastresofágico), 
aumenta também o esvaziamento gástrico e o peristaltismo duodenal 
- É últil em distúrbios do esvaziamento gástrico e no refluxo gástrico crônico 
BROMOPRIDA 
- Age no receptor D2 
- Bloqueia D2 e se liga ao receptor 5HT4 nas terminações nervosas pós-ganglionares, e 
acetilcolina é liberada no TGI 
- Aumenta contração muscular do esôfago e estômago, resultando em um aumento do trânsito 
peristáltico 
ONDANSENTRONA 
- Age no receptor 5-HT 
- A granisetrona, ondansetrona e a palonosetrona são particularmente valiosas na prevenção e 
tratamento de vômitos e, em menor proporção, de náuseas, comumente observados no pós-
operatório ou naqueles causados por radioterapia ou administração de fármacos citotóxicos como a 
cisplatina 
- O local primário de ação desses fármacos é a ZGQ 
- Podem ser administrados por via oral ou parenteral (às vezes útil se as náuseas já estiverem 
presentes) 
- Os efeitos adversos, como cefaleia e desconforto gastrointestinal, são relativamente incomuns. 
DIMENIDRINATO 
- É um anti-histamínico da classe das etanolaminas 
- Pode ser adm VO, IM e IV 
- A duração da ação varia entre 3-6h 
3. EXPLIQUE O MECANISMO DA AÇÃO FARMACOLÓGICA DAS PRINCIPAIS 
DROGAS PROCINÉTICAS. 
Vide questão 2 
4. QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS EFEITOS ADVERSOS RELACIONADOS AO USO 
DOS PROCINÉTICOS? 
- Indicação: Alívio dos distúrbios da motilidade gastrointestinal , situações de refluxo 
gastroesofágico, náuseas, vômitos e para facilitar procedimentos radiológicos do trato 
gastrintestinal 
 
- Efeitos Colaterais : Inquietação , sonolência, fadiga , insônia , cefaleia , tontura , náuseas , 
distúrbios intestinais. 
 
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5. COMO PODE SER EXPLICADA AS AÇÕES EXTRAPIRAMIDAIS RELACIONADAS 
AO USO DA METOCLOPRAMIDA? 
- O sistema extrapiramidal engloba estruturas não corticais como tálamo, cerebelo e gânglios da 
base que são constituídos por núcleo lentiforme (putâmen e globo pálido), núcleo caudado, 
substância negra e núcleo subtalâmico. Essas estruturas estão relacionadas à manutenção 
postural e à motricidade por meio da regulação de funções motoras involuntárias e voluntárias. 
Assim, as disfunções nas estruturas que compõem esse sistema associam-se aos transtornos de 
movimento, em especial, ao planejamento e à coordenação das atividades motoras complexas, 
constituindo os EEPs 
- Em crianças com mais de 1 ano de idade, a metoclopramida deve ser administrada com o 
objetivo de alcançar seu efeito pró-cinético somente nos casos onde outra medicação não tenha 
sido efetiva. Esse caso engloba a prevenção de náuseas e vômitos tardios após a quimioterapia e 
para o tratamento de náuseas e vômitos no pós-operatório. Além disso, não existem ensaios 
clínicos pediátricos suficientes que recomendam o uso de metoclopramida para profilaxia rotineira 
em crianças com náusea e vômito induzidos por quimioterapia 
- Foi constatado que os efeitos adversos mais comumente relatados na administração de doses 
múltiplas de metoclopramida são os extrapiramidais, seguido de sedação e diarreia 
- Ao contrário de outras drogas bloqueadoras dos receptores dopaminérgicos, a metoclopramida 
bloqueia os receptores D2 tanto centralmente quando perifericamente, visto que cruza a barreira 
hematoencefálica, o que explica o fato de as outras drogas causarem menos efeitos colaterais 
relacionados ao SNC 
6. FAÇA UMA TABELA COM AS DROGAS PROCINÉTICAS RELACIONANDO SUAS 
DOSAGENS. 
METOCLOPRAMIDA: 
- Regime incial de 10 mg VO 30 min antes de cada refeição e ao deitar, dose máxima de 30mg/dia 
- Em pacientes com náuseas intensas, pode-se iniciar com dose de 10 mg, IM ou IV 
- Como profilaxia das êmeses induzidas pela quimioterapia, pode ser adm em infusão de 1-2mg/kg, 
por pelo menos 15 minutos, começando 30 minutos antes do início da quimioterapia e repetida a 
cada 2h por 2 does, e então a cada 3h por 3 doses, se necessário 
- A duração recomendada de uso é de menos de 12 semanas 
DOMPERIDONA: 
- 10 mg, 3x/dia, 15 a 30 minutos antes das refeições e, se necessário, 10 mg ao deitar, respeitando 
a dose diáriamáxima de 40 mg (4 comprimidos de 10 mg ou 40 mL de suspensão oral) 
- Os comprimidos de Domperidona são inadequados para o uso em adultos e adolescentes com 
menos de 35 kg 
 2,5 mL da suspensão oral para cada 10 quilos de peso corporal (0,25 mL/kg), administrados 
3 vezes ao dia, cerca de 15 a 30 minutos antes das refeições e, se necessário, uma dose ao 
 
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deitar, respeitando a dose diária máxima de 1,0 mg/kg [não exceder a dose diária máxima 
de 35 mg (35 mL)]. 
BROMOPRIDA: 
- 10 mg de 12/12h ou de 8/8h, na dose máxima de 60mg/dia  VO 
- IM: 
 Adultos  10-20mg/dia IM ou IV 
 Crianças  0,5 – 1mg/kg/dia IM ou IV 
ONDANSENTRONA 
- Adultos  8mg, 1-2h antes do tratamento quimioterápico ou radioterápico, seguida de 8mg a 
cada 12h por um máximo de 5 dias 
 Para quimioterapia altamente emetogênica, pode ser administrada uma dose oral única de 
até 24 mg de cloridrato de ondansetrona juntamente com 12 mg de fosfato sódico de 
dexametasona oral, 1 a 2 horas antes da quimioterapia 
 Após as primeiras 24 horas, o tratamento com cloridrato de ondansetrona pode ser 
continuado por até 5 dias depois de um curso de tratamento. A dose oral recomendada é de 
8 mg a ser administrada duas vezes ao dia. 
DIMENIDRINATO