Fármacos do Sistema Nervoso Autônomo SIMPÁTICO

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Juliana Silva | Farmacologia | 1
Fármacos do Sistema Nervoso 
Autônomo 
Características Sistema 
Nervoso!
O sistema nervoso é dividido em sistema nervoso 
central (cérebro e medula espinal) e sistema 
nervoso periférico (tecidos neuronais fora do 
SNC). 
A porção motora (eferente) do SN pode ser 
subdividida em duas partes principais: autonômica 
e somática. 
O sistema nervoso autônomo (SNA) é 
independente e suas atividades não estão sob 
controle consciente direto. 
Ele está ligado primariamente a funções viscerais, 
como débito cardíaco, fluxo sanguíneo para vários 
órgãos e digestão, necessários a vida. 
A subdivisão do SNA está ligada a funções 
conscientes controladas, como movimentos, 
respiração e postura. 
O sistema nervoso periférico é composto por 
nervos cranianos, espinhais, gângl ios e 
terminações nervosas. 
No sistema nervoso, a transmissão química ocorre 
entre células nervosas, e entre elas e suas 
células ejetoras. 
Essa transmissão ocorre por meio da liberação de 
neurotransmissores das terminações nervosas 
para dentro da fenda sináptica. 
-> atravessa a fenda por difusão e ativa ou inibe 
a célula pós-sináptica por ligação a uma molécula 
receptora especializada 
Sistema nervoso autonômico!
O SNA é dividido em duas porções: simpática 
(toracolombar) e parassimpática (craniossacral). 
Os neurônios dessas duas partes se originam em 
núcleos do SNC e dão origem a fibras eferentes 
pré-ganglionares que saem do tronco cerebral ou 
da medula espinal e terminam em gânglios 
motores. 
O sistema nervoso autônomo controla: 
-> Musculatura lisa (visceral e vascular) 
-> Secreções exócrinas (e algumas endócrinas) 
-> Frequência cardíaca 
-> Alguns processos metabólicos 
As ações do sistema simpático e parassimpático 
são opostas em algumas situações como, por 
exemplo, no controle da frequência cardíaca e 
músculo liso gastrointestinal. 
 
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As ações do sistema simpático e parassimpático 
não são opostas em algumas situações como, por 
exemplo, nas glândulas salivares e músculo ciliar. 
* A atividade simpática aumenta no estresse 
(comportamento de “luta-ou-fuga”) 
* A atividade parassimpática predomina durante 
a saciedade e repouso. 
Fibras simpáticas: 
* As fibras simpáticas pré-ganglionares deixam o 
SNC por meio dos nervos espinais torácicos e 
lombares 
* A maioria são curtas e terminam em gânglios 
localizados nas cadeias paravertebrais 
* As outras terminam em gânglios pré-vertebrais 
que ficam na frente das vértebras 
* As fibras simpáticas pós-ganglionares correm 
para os tecidos inervados. 
Fibras parassimpáticas: 
* As fibras parassimpáticas pré-ganglionares 
deixam o SNC pelos nervos cranianos e pelas 
raízes nervosas espinais sacrais terceira e 
quarta 
Sistema Nervoso Simpático!
Exerce a ação excitatória sobre alguns órgãos, 
colocando o organismo em estado de prontidão e 
de alerta em situações de estresse. 
Há o predomínio principalmente durante 
“respostas ativas” -> stress, luta e fuga. 
Sistema Nervoso 
Parassimpático!
Exerce ação inibitória sobre os órgãos, diminuindo 
a atividade dos órgãos em que atua o simpático, 
levando o organismo a um estado de relaxamento. 
 
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Apenas o simpático: 
* Controle tônico (diminui ou aumenta) -> glândula 
sudorípara e músculo de vários vasos 
sanguíneos. 
Apenas o parassimpático: 
* Tem boa ação no controle de glândulas lacrimais 
 
A homeostase é um equilíbrio dinâmico entre as 
subdivisões autonômicas
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Ambos os sistemas exercem um controle 
fisiológico contínuo de órgãos específicos em 
condições normais. 
O SN simpático + parassimpático desempenham 
ação cooperativa para alcançar um objetivo 
comum. 
Exemplo: ato sexual masculino 
Sistema parassimpático: ereção peniana 
Sistema simpático: ejaculação do esperma 
As vias autonômicas consistem em dois neurônios 
que fazem sinapse em um gânglio autonômico. 
Sempre no gânglio é acetilcolina 
O sistema parassimpático apresenta fibras 
curtas e tem como neurotransmissor a 
acetilcolina, que é liberada pelo neurônio pré-
ganglionar ou pós-ganglionar. 
Já, o sistema simpático, apresenta fibras mais 
longas do neurônio pós-ganglionar, e mais curtas 
do neurônio pré-ganglionar. 
O pré-ganglionar libera acetilcolina. Já, o pós-
ganglionar, libera noradrenalina. 
A noradrenalina liberada se liga em receptores 
nos órgãos, como B2 em pulmão, alfa1 em vasos 
sanguíneos e B1 no coração. 
 
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Sinapse Química!
As fibras nervosas simpáticas e parassimpáticas 
secretam uma ou outra dentre duas substâncias 
transmissoras sinópticas: acetilcolina (Ach) e 
noraepinefrina (NE). 
* As fibras que secretam acetilcolina são 
chamadas de colinérgicas 
* As fibras que secretam noraepinefrina são 
chamadas de adrenérgicas 
Todos os neurônios pré-ganglionares são 
colinérgicos, tanto no SNS como no SNP. 
Todos os neurônios pós-ganglionares do SNP são 
colinérgicos. Por outro lado, a maioria dos 
neurônios pós-gangl ionares do SNS são 
adrenérgicos. 
Portanto, a acetilcolina é chamada transmissor 
parassimpático e a adrenalina ou epinefrina é um 
transmissor simpático. 
Transmissão adrenérgica!
Os neurônios adrenégicos transportam um 
aminoácido precursor (tirosina) para dentro da 
terminação nervosa, então sintetizam o 
transmissor de catecolaminas e armazenam nas 
vesículas ligadas a membrana. 
 
Sistema Nervoso Simpatico
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* Na maior parte dos neurônios pós-ganglionares 
simpáticos, a noradrenalina é o produto final. 
* Em neurônios dopaminérgicos, a síntese 
termina em dopamina. 
Degradação da noradrenalina 
• Enzima MAO: é responsável por degradar 
qualquer noradrenalina que esteja sobrando na 
fenda sináptica 
• COMT: catecol- ortometil-transferase. Fica na 
fenda sináptica. Há poucos medicamentos que 
agem nela. 
Ações de fármacos em 
sinapse química!
Todo neurotransmissor tem um precursor 
• Colina: é a molécula precursora da acetilcolina 
Dá em forma de fármaco para pacientes com 
Alzheimer. 
Assim, podem agir como: 
* Ponto de ação: molécula precursora 
* In i b i dores de enz imas : degradam o 
neurotransmissor 
E x : i n i b i d o r d a MAO / i n i b i d o r d a 
acetilcolinesterase (aumentar a quantidade de 
acetilcolina)). 
✔ IMAO: usado em Parkinson e depressão 
✔ Os inibidores da acetilcolinesterase são 
usados no SNC ou na junção neuromuscular. 
• Agonistas: mesma ação do neurotransmissor 
• Agonista pré-sináptico: ele inibe a liberação do 
neurotransmissor -> Feedback negativo 
✔ Agonistas alfa 2 -> medicamentos usados 
para pressão. 
• An t a g o n i s t a s : b l o q u e i a a a ç ã o d o 
neurotransmissor 
• Inibir a recaptação do neurotransmissor -> 
a umen t a o tempo d e a ç ã o d e s se 
neurotransmissor 
 
Vários processos nessas terminações nervosas 
são sítios potenciais de ação de fármacos.
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Classificação dos Receptores!
A principal classificação farmacológica divide os 
receptores adrenérgico em subtipos 𝛂 e 𝛃. 
Existem 3 subtipos principais de 𝛃-adrenérgicos: 
✔ 𝛃1: atua, principalmente no coração 
promovendo aumento do débito cardíaco e a 
frequência cardíaca (efeito conotrópico) e a 
força de contração (efeito ionotrópico) 
✔ 𝛃2: atua, principalmente, em vasos de 
musculatura, brônquios, TGI, útero, vesícula 
urinária, vias seminais e músculo ciliar. 
✔ 𝛃3: lipólise -> não existem fármacos que 
atuam nesse receptor 
Existem 2 subtipos de 𝛂-adrenérgicos: 
✔ 𝛂1: atua principalmente em vamos 
sanguíneos fazendo vasoconstrição -> atua 
também em brônquios, útero, bexiga íris e 
relaxa o TGI. 
Toda vez que a noradrenalina se liga a ela causa 
vasoconstrição. 
✔ 𝛂2: ação de feedback negativo -> pré-
sináptico 
𝛂 → noradrenalina > adrenalina > isoprenalina 
𝛃 → isoprenalina > adrenalina > noradrenalina 
Olhos 
• 𝛂1: midríase - visão amplo (dilatação da pupila 
- contração do músculo dilatadorda pupila) 
Coração 
• 𝛃1: aumento da frequência cardíaca e 
contratilidade 
Arteríolas 
• 𝛂1 e 𝛂2: pele e mucosa (contração) 
• 𝛂1: vísceras abdominais (contração) 
• 𝛃2: músculo esquelético (dilatação) 
Pulmão 
• 𝛃2: broncodilatação 
FÍGADO 
• 𝛃2: gliconeogênese 
Músculo esquelético 
• 𝛃2: aumenta a contratilidade e glicogenólise 
 
Existem sinapses que possuem bomba de 
recaptação do neurotransmissor. Ela possui a 
função de receptar o neurotransmissor para ser 
empacotado e liberado novamente. Na sinapse de 
noradrenalina não tem, apenas no sistema nervoso 
central. 
Se essa bomba for inibida, o tempo do 
neurotransmissor na fenda aumenta e sua ação 
é prolongada (alta quantidade de 
neurotransmissor).
Toda vez que aumenta a força de contração do 
músculo cardíaco isso é um efeito inotrópico. 
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Em casos de parada, choque hipovolêmico, as 
drogas vaso ativas, usamos medicamentos que 
estimulam o sistema nervoso simpático. 
Fármacos que interferem na 
neurotransmissão simpática!
Simpatomiméticos 
• São agonistas 
• Imitam/simulam a ação da adrenalina/
noradrenalina induzindo respostas similares à 
estimulação das fibras pós-ganglionares 
simpáticas 
• São de ação direta: atuam diretamente 
ativando os receptores adrenérgicos 
✔ Adrenalina (𝛃) 
✔ Noradrenalina (𝛂) 
✔ Isoprenalina e (𝛃1 e 𝛃2) 
✔ Salbutamol (𝛃2) 
✔ Dobutamina (𝛃1) 
✔ Fenilefrina (𝛂1) 
Adrenalina 
Agonista que age em 𝛂 e 𝛃, mas apresenta 
maior afinidade por receptores beta. 
* Nome comercial: drenalin, epinefrina. 
Usado na parada cardíaca e para tratamento 
choque anafilático (pois aumenta a contração do 
músculo cardíaco) e como vasoconstritor 
associado a anestésicos locais 
Associado a anestesia, promove contração do 
vaso sanguíneo impedindo que o anestésico local, 
que deve ficar no local da cirurgia, entre na 
corrente sanguínea 
E f e itos indes ejáve i s : h i pertensão , 
vasoconstrição, taquicardia, disritmias, tremor 
fino de mãos, hiperglicemia, palidez, ansiedade. 
Noradrenalina 
Agonista que agem em 𝛂 e 𝛃, mas apresenta 
maior afinidade por receptores 𝛂. 
* Nome comercial: Levophed 
Utilizado no choque anafilático 
Isoprenalina 
Agonista que age em receptores 𝛃1 e 𝛃2 
* Nome comercial: Labesfal, ritrodina 
* Era utilizado em asma 
Promove relaxamento uterino prevenindo aborto 
e parto prematuro. 
Quando se liga em 𝛃2 principalmente do útero 
promove o relaxamento da musculatura uterina e 
 
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pode causar uma ameaça de aborto ou pré-
maturos. 
Também se liga em 𝛃2 para promover uma 
melhor oxigenação de músculo (musculatura 
estriada esquelética) para dar uma melhor 
contração muscular. 
Efeitos indesejáveis: agitação, nervosismo, 
tensão, ansiedade, excitação 
dobutamina 
Agonista que age preferencialmente nos 
receptores em 𝛃1, que está no coração. 
* Nome comercial: Dobutrex 
* De uso injetável 
* Utilizado no pronto atendimento 
Utilizado nos pacientes com insuficiência cardíaca, 
bradicardia ou parada aumentando a contratilidade 
cardíaca e frequência cardíaca sem mudanças 
significativas sobre a resistência periférica. 
Utilizado também no exame para detecção de 
doenças cardiovasculares (stress cardíaco) 
Efeitos indesejáveis: arritmias e fibrilação. 
Sabultamol e terbutalina 
São agonistas 𝛃2 e agem pulmão principalmente e 
útero. 
* Também são utilizados na asma 
* Ótimos broncodilatadores 
* O principal uso é na ASMA 
A terbutalina pode ser utilizada para cessar o 
parto prematuro, pois promove o relaxamento da 
musculatura uterina e assim não entra em 
trabalho de parto -> retarda parto prematuro. 
Efeitos indesejáveis: taquicardia, tremor fino 
das mãos, diminuição da pressão arterial 
 
Usado em parada 
cardiorrespiratória 
✔ Adrenalina 
✔ Noradrenalina 
✔ Isoprenalina 
✔ Dopamina 
✔ Dobutamina
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Efeitos terapêuticos dos broncodilatadores: 
✔ Broncodilatação por estimular receptores 𝛃2 
adrenérgicos 
✔ I n ibem a l i beração de med iadores 
inflamatórios nos mastócitos 
✔ Aumentam a depuração de muco por agirem 
sobre os cílios 
Ação esperada do broncodilatador -> se ligar no 
beta 2 e promover vasodilatação. 
Efeitos adversos dos broncodilatadores: 
✔ Inalados: tremor, taquicardia, arritmias, 
tolerância (hiperresponsividade brônquica 
exarcebada) 
Também tem 𝛃2 em outros locais, logo dá efeitos 
adversos. 
Agonista 𝛃2: faz broncodilatação. Assim, muito 
usado na asma e DPOC. 
Alguns deles podem ser usados para fazer parto 
prematuro (relaxa musculatura uterina - 
terbulatina). 
Metaxamina e fenilefrina 
Agem nos receptores 𝛂1 
A fenilefrina é utilizada no choque (com queda 
brusca da PA) e como descongestionantes nasais 
* Em oftalmologia, pode produzir midríase 
Esses fármacos se ligam em 𝛂1 e causam 
vasoconstrição para diminuir secreção de mucosa. 
Efeitos indesejáveis: cefaléia, bradicardia 
reflexa, excitabilidade, insônia. 
Efeitos colaterais e ações dos 
simpatomiméticos 
• Aumento da PA 
• Pode ocorrer hemorragia cerebral 
• Edema pulmonar 
• Arritmias/fibrilação ventricular 
• Dor de cabeça 
• Palpitação 
• Tremor 
• Vertigem 
• Taquicardia 
• Angina 
• Infarto na insuficiência 
 
 
Broncodilatadores 
✔ Adrenalina 
✔ Isoproterenol 
✔ Terbutalina 
✔ Albuterol 
✔ Bitolterol 
✔ Salmeterol 
✔ Salbutamol 
✔ Fenoterol
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Os receptores relacionados a noradrenalina, a 
maioria são receptores ligados a proteína G. Ou 
seja, leva uma resposta, que na maioria dos 
casos, é a broncodilatação. 
Quando praticamente todos os receptores 𝛃2, 
estão preenchidos pode se ligar em 𝛃1 
Existem diferenças entre os agonistas 
beta 2? 
A diferença está na farmacocinética, na afinidade 
pelo receptor. 
Os principais usados na crise asmática tem baixa 
afinidade com receptor 𝛃2 -> ação rápida. 
Simpatolíticos ou Antagonistas 
São responsáveis por inibir o sistema nervoso 
simpático. Seus efeitos dependem do tônus 
simpático que está atuando no momento 
* De ação direta -> atuam diretamente inibindo os 
receptores adrenérgicos 
* De ação indireta: ação pré-sináptica inibindo a 
síntese de NA. 
Bloqueadores ou antagonistas 𝛂 
adrenérgicos de ação direta 
São bloqueadores ou antagonistas alfa/beta 
adrenérgicos. 
✔ 𝛂1 
Eles se ligam nos receptores 𝛂 e produzem 
vasodilatação. 
* Geralmente não são muitos seletivos e podem 
causar grande hipotensão (efeito colateral). 
* Só são usados para hipertensão em idosos que 
respondem a prozosina ou para HPB. 
Prazosin: 
Age antagonizando os receptores 𝛂1 
* Nome comercial: Minipress 
* Utilizado para hipertensão e hipertrofia 
prostática benigna (tamsulosin) 
Efeitos indesejáveis: hipotensão postural e 
impotência 
DOxazosina: 
É um antagonista seletivo para os receptores 𝛂1 
adrenérgicos pós-sináptico que reduz a 
resistência vascular periférica e a pressão 
arterial. 
* Uso em hipertensão arterial sistema e 
hiperplasia prostática benigna 
Duas formas farmacêuticas: 
-> Liberação mediata: comprimido comum que vai 
ser absorvido. 
-> Liberação prolongada (GITS) 
* Pode gerar incontinência urinária: os 
receptores 𝛂1 adrenérgicos também estão 
presentes na musculatura lisa da bexiga -> a 
 
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doxazosina age inibindo a contração vesical 
fazendo com que a mesma fique relaxada. 
Bloqueadores ou antagonistas 𝛃 
adrenérgicos de ação direta 
Muito mais utilizados que os 𝛂 porque são mais 
seletivos 
• Bloqueadores 𝛃1: diminuem a frequência 
cardíaca e a pressão arterial 
• Bloqueadores 𝛃2: aumentam o tônus dos 
brônquios e de certos vasos 
Propanolol 
Age em 𝛃1 e 𝛃2 
* Utilizado para hipertensão, angina e ansiedade 
* Não seletivo 
Efeitos indesejáveis: broncoconstrição, 
insuficiência cardíaca e depressão 
aTENOLOL 
Age em 𝛃1 
* Utilizado para hipertensão 
* Seletivo 
* De ação direta: ação pré-sinóptica inibem a 
síntese de noradrenalina 
SIMPATOLÍTICOSDE AÇÃO INDIRETA 
alfa metil-dopa 
* Nome comercial: Aldomet 
* Responsável por bloquear a enzima dopa-
descarboxilase 
Bloqueando essa enzima, ocorre a produção de 
noradrenalina 
* Anti-hipertensivo utilizado na gravidez. 
* Não atravessa barreira placentária. 
* É o anti-hipertensivo da gestante 
Existem estudos que comprovam que a alfa metil-
dopa também age em receptor 𝛂2. 
 Reserpina 
* Impede que a noradrenalina se armazene nas 
vesículas 
 
 
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 CARBIDOPA 
* Bloqueia a dopa-descarboxilase para diminuir os 
efeitos periféricos (tremor) do aumento de L-
dopa (levedopa) 
* Não atravessa a barreira hemato-encefálica 
* Só é usada no tratamento do parkinson. 
 Tiramina 
* É im tri peptídeo presente na alimentação: 
cerveja, queijo, vinho, vísceras, banana, melão. 
* Formada de tirosina + tirosina + tirosina 
* Precursor de noradrenalina 
Alimentos ricos em Tiramina não devem ser 
consumidos junto com Inibidores da MAO. 
Caso clínico 
Um homem de 70 anos de idade comparece a 
uma consulta de acompanhamento em seu 
consultório após ser hospitalizado, devido a infarto 
do miocárdio. Ele foi submetido a angioplastia bem-
sucedida e atualmente encontra-se assintomático. 
No hospital, sua pressão arterial estava elevada. 
Os medicamentos usados para a alta do paciente 
incluem inibidor da ECA, estática, ácido 
acetilsalicílico e propanolol. 
1- O propanolo l é se let ivo para qual 
adrenoreceptor? 
2- Qual o efeito do atenolol no sistema 
cardiovascular? Ele pode ser administrado para o 
paciente asmático? 
 
É necessário se atentar na alimentação, porque 
a tirosina é precursor de noradrenalina.
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	Degradação da noradrenalina
	Olhos
	Coração
	Arteríolas
	Pulmão
	FÍGADO
	Músculo esquelético
	Adrenalina
	Noradrenalina
	Isoprenalina
	dobutamina
	Sabultamol e terbutalina
	Metaxamina e fenilefrina
	Bloqueadores ou antagonistas 𝛂 adrenérgicos de ação direta
	Bloqueadores ou antagonistas 𝛃 adrenérgicos de ação direta
	SIMPATOLÍTICOS DE AÇÃO INDIRETA