Neurotransmissores e seus receptores

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neurotransmissores: 
Várias moléculas foram identificadas como sendo 
neurotransmissores do SN. Quando liberados 
pelas vesículas sinápticas dos botões pré-
sinápticos eles vão sofrer difusão para adentrar a 
membrana pós-sináptica. 
A ação que o neurotransmissor pode causar, vai 
depender da sua natureza e do tipo de receptor 
presente na membrana pós-sináptica. 
Os neurotransmissores quando liberados, agirão 
sobre RECEPTORES IONOTRÓPICOS para abrir 
os canais iônicos de membrana ou 
RECEPTORES METABOTRÓPICOS para ativar 
a cascata de sinalização da proteína G. 
Na membrana dos neurônios, existem diversos 
tipos de receptores, porém as 2 principais 
“classes” são: 
» Receptores ionotrópicos: contém canais 
iônicos chamados de canais controlados 
por transmissor ou ligante. A ligação do 
neurotransmissor desencadeia uma 
mudança na conformação das proteínas 
receptoras fazendo com que permitam a 
entrada de íons para dentro ou fora da 
célula – gera um potencial de ação na 
célula efetora e em geral a sinalização que 
usa canais iônios ela é muito rápida. 
» Receptores metabotrópicos: além da 
ligação, causam a interação da proteína G 
– transmite sinais de fora para dentro da 
célula, alterando a atividade das enzimas 
envolvidas na síntese de um segundo 
mensageiro. A ativação desses receptores 
está envolvida principalmente na 
modulação da atividade neuronal. 
A acetilcolina é uma amina produzida no 
citoplasma das terminações nervosas – de 
neurônios pré-sinápticos do SNP e SNS, pós-
sinápticos do SNP e de um tipo específico de 
neurônio pós-sináptico simpático que inerva 
as glândulas sudoríparas (principalmente das 
células piramidais do córtex motor). Sua 
precursora é uma vitamina pertencente ao 
complexo B, a colina é obtida a partir da 
alimentação ou da própria degradação da 
acetilcolina por uma enzima específica 
(acetilcolinesterase), sendo então sequestrada 
para o interior do neurônio a partir do líquido 
extracelular. 
Produzida através do mecanismo: 
 A colina entra no neurônio através de um 
cotransportador de colina-sódio; 
 A colina já sofre ação da enzima colina-
acetiltransferase; 
 Essa enzima junta a colina com acetil-
coenzimaA – forma a acetilcolina; 
 A ACh entra na vesícula através do 
VEACTH – transportador vesicular de ACh; 
 Com a entrada de Ca2+ causa a fusão da 
vesícula e liberação da ACh; 
 Uma parte da acetilcolina se liga aos 
receptores para estimular a célula e outra 
pode se ligar com a Acetilcolinesterase; 
 A acetilcolinesterase transforma a ACh em 
acetil+colina – DEGRADAÇÃO, para 
retornar para a vesícula – RECAPTAÇÃO. 
Os receptores de ACh são chamados de 
COLINÉRGICOS e podem ser muscarínicos 
(metabotrópicos) ou nicotínicos (ionotrópicos). 
Moléculas formadas pelo CATECOL (di-hidroxi-
benzeno) + AMINA (etil-amina). 
 A tirosina (aminoácido) sofre ação da 
TIROSINA HIDROXILASE e se transforma 
em DOPA; 
 A DOPA sofre ação da DOPA 
DESCARBOXILASE e se transforma em 
DOPAMINA; 
 A dopamina entra na vesícula sináptica 
(TVMA) e sofre ação da DOPAMINA-B-
HIDROXILASE – se transforma em 
NORADRENALINA; 
 A noradrenalina fica armazenada nas 
vesículas do neurônio pós-ganglionar 
do SNS; 
 Se for na medula da glândula adrenal, a 
noradrenalina pode sofrer ação da 
FENILETANOLAMINA-N-
 
METILTRANFERASE (enzima citozólica) 
e se transforma em ADRENALINA. 
A tirosina entra na membrana neuronal através do 
cotransportador TIROSINA-SÓDIO. 
A noradrenalina pode adentrar nos seus 
receptores pós-sinápticos ou pode ser recaptada 
pelo transportador de noradrenalina (NET – 
cerca de 50% é recaptada). 
Os neurônios que usam catecolaminas estão 
envolvidos na regulação do humor, atenção e 
movimento. 
A dopamina é secretada por neurônios que se 
originam na SUBSTÂNCIA NEGRA e em geral 
tem efeito inibitório. 
É produzida através da hidroxilação e 
descarboxilação do TRIPTOFANO 
(aminoácido). 
 O triptofano vai sofrer ação da 
TRIPTOFANO-HIDROXILASE e se 
transformar em 5-HIDROXI-
TRIPTOFANO; 
 Para a enzima funcionar precisado cofator 
BH4; 
 Essa 5-hidroxi-triptofano sobre ação da 
descarboxilase e se transforma em 
SEROTONINA. 
Tem ação inibitória o que pode ter relação com 
controle do humor e até provocar sono. 
É o ácido GAMA-AMINOBUTÍRICO – 
neurotransmissor inibitório. 
 O GABA é sintetizado a partir do 
GLUTAMATO – sofre ação da enzima L-
ÁCIDO-GLUTÂMICO-DESCARBOXILASE 
e PIRIDOXAL FOSFATO (cofator – forma 
ativa da vit. B6); 
Secretado por terminais nervosos da medula, 
cerebelo, gânglios da base, dentre outros. 
Apresenta 3 tipos de receptores – A, B e C -> o 
A/C são ionotrópicos (entrada de Cl- causando 
hiperpolarização ou) e o B é metabotrópico (ativa 
canais de K+ ou inibe canais de Ca2+). 
A glicina age inibindo o que o gaba não inibiu e 
age basicamente da mesma forma -> 
hiperpolarização e abertura dos canais de Cl-. 
 A glicina deriva da SERINA – sofre ação da 
enzima SERINA-
HIDROXIMETILTRANSFERASE; 
Sintetizado a partir do aminoácido não essencial 
GLUTAMINA; 
Principal neurotransmissor excitatório do SNC. 
 A glutamina sofre ação da enzima 
GLUTAMINASE 
O glutamato pode ser degradado pela 
desaminação – enzima GLUTAMATO 
DESIDROGENASE; 
Ele deve ser retirado da fenda sináptica antes de 
seus níveis aumentem muito e causem uma 
hiperestimulação - Existem cinco tipos de EAATs, 
que diferem ligeiramente de acordo com a função 
e localização: transportador de aspartato-
glutamato (GLAST/EAAT1), transportador de 
glutamato (GLT/EAAT2), transportador de 
aminoácido excitatório (EAAC/EAAT3), mais 
amplamente distribuído no cérebro e é encontrado 
em regiões não sinápticas, e os transportadores 
de aminoácidos excitatórios 4, nas células de 
Purkinje, e 5 encontrado em neurônios 
retinianos (EAAT 4, e EAAT5).