AULA 21

Prévia do material em texto

13/05/2022
1
Aula 21
Diuréticos
QUÍMICA FARMACÊUTICA – PROF. ARTHUR GOUVEIA
INTRODUÇÃO
2
• Aumentam a taxa da formação de urina
• Excreção de eletrólitos (sódio e cloreto) e água
• Tratamento de condições edematosas e HAS
• Mecanismos de formação de urina e controle renal à
compostos para induzir a diurese
INTRODUÇÃO
3
• Funções do rim
1. Manter o equilíbrio homeostático dos eletrólitos e da
água
2. Excretar produtos finais do metabolismo solúveis em
água
INTRODUÇÃO
4
13/05/2022
2
INTRODUÇÃO
5
TP
TD
DC
RA
TP – túbulo proximal
TP – túbulo distal
DC – ducto coletor
RA – ramo ascendente da alça de Henle
INTRODUÇÃO
6
• Edema e HAS
• Aumento da pressão intracraniana ou intraocular
• Diabetes
• Hipercalcemia
• Hiperaldosteronismo primário
• Osteoporose
ABORDAGENS TERAPÊUTICAS GERAIS
7
• Administração aguda ou crônicaà EDEMAS
• Resposta diurética à diretamente proporcional à
quantidade de fluido
ABORDAGENS TERAPÊUTICAS GERAIS
8
• Hipocalemia induzidaà suplemento de potássio
13/05/2022
3
ABORDAGENS TERAPÊUTICAS GERAIS
9
• Hipertensãoà geralmente por V.O.
ABORDAGENS TERAPÊUTICAS GERAIS
10
• Uso ilícito à "dopping esportivo" à perda de peso e
"diluição da urina"
HISTÓRICO
11
• Calomel (cloreto mercúrio) à século 16 (má absorção
e toxicidade)
HISTÓRICO
12
• Clormerodrinaà parenteral
1a
2a
13/05/2022
4
HISTÓRICO
13
• Sais (cloreto de amônio) e as metilxantinas (teofilina)
Pirimidínico + Imidazólico
CLASSIFICAÇÃO ESTRUTURAL
14
• Classe química (tiazídicos)
• Mecanismo de ação (inibidores da anidrase carbônica
e osmóticos)
• Local de ação (diuréticos da alça)
• Efeitos no conteúdo de urina (diuréticos poupadores
de potássio)
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
15
• Compostos de baixo P.M.
• "INERTES" à Filtrados livremente através da cápsula
de Bowmanà segue para os túbulos renais
• Não são reabsorvíveis e geralmente não são
metabolizados
• Altamente hidrossolúveis
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
16
• Mecanismo de ação: Efeito osmótico, diminuindo a
reabsorção de sódio e H2O
13/05/2022
5
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
17
• Polióis (manitol, sorbitol e isosorbida)
• Açúcares (glicose e sacarose)
INIBIDORES DAANIDRASE CARBÔNICA
18
• 1937 à acidificação normal da urina à secreção de
íons de hidrogênio pelas células tubulares do rim
• Ação da enzima A.C.
AC
INIBIDORES DAANIDRASE CARBÔNICA
19
• Reduz a reabsorção de HCO3- juntamente com sódio
• O Na+ vai ser mais excretado
• A reabsorção de água está diretamente dependente da
de Na+ à aumento da excreção de H2O
• Tratamento do glaucoma à reduzem a taxa de
formação de humor aquoso
INIBIDORES DAANIDRASE CARBÔNICA
20
13/05/2022
6
INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA
21
INIBIÇÃO EFETIVA
INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÔNICA
22
Grupo sulfonamida não-substituída
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
23
• Busca de inibidores da anidrase carbônica mais
eficazes
• Compostos com um alto grau de atividade diurética
• Atividade diurética independente da atividade
inibidora da anidrase carbônica
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
24
Clorotiazida Hidroclorotiazida
13/05/2022
7
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
4
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
26
Clorotiazida Hidroclorotiazida
DIURÉTICOS DAALÇA
27
• Local de açãoà ramo ascendente da alça de Henle
• Usosà edemas e hipertensão
• Mecanismo de ação à inibe o sistema co-
transportador de Na+/K+/Cl-
• Diuréticos potentes
• Grupo -COOH (-COO-) compete com Cl- no sistema de
transporte
DIURÉTICOS DAALÇA
28
furosemida bumetanida
1
4
1
2
3
5
6
6
5
2
3
4
Substituintes ácidos em 1 aumentam a diurese
Retiradores de elétrons em 4
Sulfonamida em 5
13/05/2022
8
POUPADORES DE POTÁSSIO
29
• Local de açãoà túbulo distal e ducto coletor
• Usosà hipertensão
• Mecanismo de ação à inibe a reabsorção de Na+ e
H2O e a eliminação de K+ e é geralmente usado com
um diurético de alça
POUPADORES DE POTÁSSIO
30
triantereno
amilorida
espironolactona
EXERCÍCIO
31
3) Em qualquer situação de prescrição de medicamentos em geral, é necessário um
conhecimento dos efeitos adversos, das interações medicamentosas e, não menos
importante, da estrutura química que derivou esse medicamento, para evitar reações
adversas inesperadas em pacientes com histórico de alergias. Dentro desse contexto,
qual dos seguintes diuréticos deve ser evitado em um paciente com anamnese de
reação anafilática grave às sulfonamidas?
a) Amilorida. 
b) Hidroclorotiazida. 
c) Manitol. 
d) Espironolactona. 
e) Triantereno.
EXERCÍCIO
32
4) Uma mulher de 75 anos com hipertensão está sendo tratada com um tiazídico. Sua
pressão arterial responde e mostra 120/76 mmHg. Após vários meses de medicação,
ela se queixa de estar cansada e fraca. O exame bioquímico do sangue indica valores
alterados para qual componente?
a) Cálcio.
b) Glicose.
c) Potássio.
d) Sódio.
e) Ácido úrico.
13/05/2022
9
Aula 21
Diuréticos
QUÍMICA FARMACÊUTICA – PROF. ARTHUR GOUVEIA