Química FarmacêuticaI Revisão resposta

Prévia do material em texto

Universo
Curso de Farmácia
Química Farmacêutica I
Tema: Exercícios de Revisão AV1
Questão 1
Os medicamentos, em sua grande maioria são compostos orgânicos mono ou multifuncionais, conforme descrito nas estruturas da figura abaixo. Analisando estas moléculas refira:
A) os grupos funcionais presentes nestas 
anfetamina – Amina, hidrocarboneto aromático
TNT – nitrocomposto
Paracetamol – fenol, amida
Indigo – Amina, álcool
Fluoxetina – Amina, éter, haleto orgânico
B) reatividade dos substituintes: (puxadores de elétrons, contribuintes com aromaticidade)
NH2 – puxador de elétron
NO2 – puxador de elétron
OH – contribuinte com aromaticidade
F3, NH – contribuintes de aromaticidade
C) Conceitue farmacoforo
Refere-se as diferentes capacidades de interações moleculares de um grupo de compostos com o sítio receptor; parte molecular do fármaco essencial à atividade desejada
D) Seletividade da posição na fluoxetina
Possuem posição PARA que traz mais estabilidade para a molécula 
Questão 2
Considerando os grupos farmacofóricos defina as propriedades físico-químicas das quais os fármacos considerados de ação inespecífica dependem, para reproduzir sua atividade biológica 
Coeficiente de partição, medida quantitativa da lipofilicidade do fármaco e pKa, quantidade de fármaco ionizável no ph. Ocorre por interações de Van der Walls
Questão 3 
O desenvolvimento do mecanismo de ação específico dos fármacos depende da afinidade química que se desenvolve com seus receptores aos quais se liga por meio em consequência as ligações químicas. Considerando tal perspectiva analise as alternativas abaixo e escolha a verdadeira.
a) As ligações químicas desenvolvidas entre seus receptores devem ser a que garantem a sua maior tempo de duração e estabilidade, destacando-se, portanto, as ligações covalentes. Tais ligações permitem que o fármaco perdure por longo tempo, diminuindo a reposição de dose.
b) A análise farmacêutica, isto é a escolha da forma farmacêutica, como também os coadjuvantes e excipientes de formulação, permitem predizer o tempo e intensidade da ação que o fármaco desenvolverá após te ratingido e se ligado ao seu receptor.
c) A ação seletiva do fármaco se desenvolve em decorrência da presença da geração de ions ou da polarização das suas moléculas, pelos mecanismos da sua biotransformação. 
d) Fármacos de ação específica se ligam aos seus alvos por meio de complexação com macromoléculas da biofase predominantemente através de interações de Van der Walls, entretanto, a alteração das propriedades físico-químicas decorrentes de modificações estruturais de um fármaco pode modificar mecanismo de interação com a biofase. 
e) O mecanismo de ação seletivo, depende do elemento farmacofórico e não do seu grupo de interação, estando este disponível para se ligar tanto ao local de ação quanto ao o de interação, tais quais a enzimas michelianas.
Questão4 
As moléculas do pentabarbital (molécula A) e tiopental (molécula B), apesar de apresentarem estrutura químicas as suas atividade bioquímico- fisiológicas são diferenciadas. O Tiopental exerce uma ação rápida e inespecífica se comprada ao Pentabarbital. Determine o mecanismo pelo esta atividade pode ser diferenciada. 
(Peso atômico do oxigênio 12 g; peso molecular do enxofre 32 gramas)
Pentabarbital		Tiopental
A substituição pelo S que aumenta a lipossolubilidade da molécula
Questão 5
Defina pró-fármaco e a sua importância na farmacologia clínica
O pró-farmaco é um fármaco administrado em sua forma inativa, necessitando de biotransformação prévia para promover seu efeito biológico, fazendo que tenha maior durabilidade e maior afinidade química
Questão 6
Refira a importância do estudo da contante de ionização na absorção de fármacos. 
Quase todas as fases farmacocinéticas são influenciadas pela ionização. A ionização da molécula a torna mais hidrossolúvel e polar, dificultando a absorção, diminuindo a biodisponibilidade. Quanto mais lipossolúvel, maior será sua absorção.
Questão 7
As transformações químicas, metabolismo-dependentes, promovidas na estrutura dos fármacos podem acarretar profundas alterações na resposta biológica, uma vez que modificações moleculares, ainda que singelas, podem alterar significativamente o farmacóforo e/ ou os grupos auxofóricos, dificultando ou impedindo a interação com o biorreceptor original. Analise as afirmativas abaixo e adicione “V” se verdadeira e “F” se flasa.
____v__ A biotransformação dos fármacos acarreta a sua eliminação, em especial pela via hepática, dada a inativação destes. 
____f___A biotransformação acarreta exclusivamente a inativação dos fármacos favorecendo a sua pronta eliminação.
___f____As reações metabólicas de importância nos sistemas biológicos são as conjugação de fármacos, onde esta diminuem o tamanho das moléculas.
____v___Os prófarmacos dadas as suas características manifestam aumento da sua ação ou permanência no sistema biológico.
Questão 8
Radicais em Química Orgânica são conjuntos de átomos ligados entre si e que apresentam um ou mais elétrons livres (valências livres). Receberam o nome apropriado de radicais orgânicos, nestes compostos, um carbono tem um elétron desemparelhado. Considerando estes grupos, justifique o estudo destes em química farmacêutica.
Os radicais influenciam diretamente no comportamento do fármaco, possibilitando a ligação do fármaco em seu receptor específico, podendo ser um agente para aumentar a lipossolubilidade, estabilidade, equilibrar a polaridade.
image1.jpeg
image2.png