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Atividade de Autoaprendizagem 2- FARMACOLOGIA Conteúdo do exercício 1. Pergunta 1 /0 Leia o trecho a seguir: “Uma vez liberada na fenda sináptica, a ACh liga-se a uma de duas classes de receptores, localizados habitualmente sobre a superfície da membrana da célula pós-sináptica. Os receptores muscarínicos (mAChR) são receptores acoplados à proteína G com sete domínios transmembrana, enquanto os receptores nicotínicos (nAChR) são canais iônicos regulados por ligantes.” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando o conteúdo estudado sobre os receptores colinérgicos, analise as afirmativas a seguir. I. Os receptores colinérgicos muscarínicos são expressos em algumas fibras pós-ganglionares parassimpáticas. II. Os receptores muscarínicos do subtipo M2 provocam o aumento da frequência cardíaca e da força de contração. III. Os receptores muscarínicos do subtipo M3 são responsáveis pela contração dos músculos lisos das vísceras e relaxamento vascular IV. Os receptores nicotínicos interpõem-se pós-sinapticamente na junção neuromuscular e nos gânglios autônomos periféricos. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. I e III. 2. III e IV. Resposta correta 3. I e IV. 4. II e IV. 5. II e III. 2. Pergunta 2 /0 Leia o trecho a seguir: “Os adrenoceptores são típicos receptores acoplados à proteína G. A proteína receptora tem um N-terminal extracelular, atravessa a membrana sete vezes (domínios transmembrana), formando três alças extracelulares e três intracelulares, e tem um C-terminal intracelular. Elas são acopladas a proteínas G que regulam várias proteínas efetoras. Cada proteína G é um heterotrímero composto de subunidades α, β e γ.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o conteúdo estudado sobre os fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos, analise as afirmativas a seguir. I. As principais aplicações clínicas dos fármacos que atuam sobre receptores adrenérgicos são o tratamento da hipertensão, asma e do infarto do miocárdio. II. Os antagonistas dos receptores α-adrenérgicos causam vasoconstrição, aumento da pressão arterial e diminuição da resistência periférica. III. Os antagonistas dos receptores β-adrenérgicos agem aumentando a contratilidade do miocárdio e alguns apresentam efeito anestésico geral. IV. Os adrenoceptores do tipo β, possuem 3 subtipos, sendo o salbutamol um exemplo de agonista do receptor β2. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. II e IV. 2. I e III. 3. I e II. 4. II e III. 5. I e IV. Resposta correta 3. Pergunta 3 /0 Leia o trecho a seguir: “Um grupo menor de neurônios adrenérgicos, que libera epinefrina em vez de norepinefrina, situa-se mais ventralmente no tronco cerebral. Essas células contêm feniletanolamina N-metil transferase, a enzima que converte a norepinefrina em epinefrina, e projetam-se, principalmente, para a ponte, o bulbo e o hipotálamo. Sabe-se muito pouco sobre elas, porém, acredita-se que sejam importantes para o controle cardiovascular.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos agonistas e antagonistas, analise as afirmativas a seguir. I. Um fármaco A, que provoca uma contração máxima no músculo cardíaco, de modo semelhante à epinefrina, é considerado um agonista da epinefrina. II. A interação de um agonista parcial ao receptor da epinefrina resultará em um efeito biológico menor quando comparado à ação da epinefrina. III. Um antagonista competitivo da epinefrina diminui a eficácia da epinefrina, enquanto um antagonista não-competitivo diminui a potência da mesma. IV. Um antagonista funcional é a combinação de dois antagonistas, resultando em um antagonismo químico que inibe indiretamente os efeitos do agonista. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. II e IV. 2. II e III. 3. I e II. Resposta correta 4. I e IV. 5. I e III. 4. Pergunta 4 /0 Leia o trecho a seguir: “Os agonistas muscarínicos, tomados como um grupo, são frequentemente denominados parassimpatomiméticos, porque os principais efeitos que produzem no animal inteiro se assemelham aos resultantes da estimulação parassimpática.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os efeitos dos agonistas muscarínicos, analise as afirmativas a seguir: I. Esses fármacos diminuem a frequência e débito cardíaco e promovem uma queda acentuada da pressão arterial. II. Os agonistas muscarínicos promovem o relaxamento do músculo liso do intestino, dos brônquios e da bexiga. III. Os agonistas muscarínicos promovem a estimulação de glândulas exócrinas. IV. Esses fármacos levam à constrição da pupila e contração do músculo ciliar, resultando em aumento da pressão intraocular. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. I e II. 2. II e IV. 3. II e III. 4. I e III. Resposta correta 5. I e IV. 5. Pergunta 5 /0 Leia o trecho a seguir: “A farmacologia colinérgica trata das propriedades do neurotransmissor acetilcolina (ACh). As funções das vias colinérgicas são complexas, mas envolvem, em geral, a junção neuromuscular (JNM), o sistema nervoso autônomo e o sistema nervoso central [...].” Fonte: GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. [s.l.] 2.ed. São Paulo: Guanabara, 2009. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre a farmacologia do sistema autônomo, pode-se afirmar que é um fármaco mimético da acetilcolina em locais pós-juncionais: Ocultar opções de resposta 1. salbutamol. 2. dobutamina. 3. betanecol. Resposta correta 4. terbutalina. 5. clonidina. 6. Pergunta 6 /0 Leia o trecho a seguir: “Muitos fatores podem contribuir para o acoplamento ocupação-resposta não linear e, com frequência, são compreendidos apenas em parte. [...] O conceito de receptores de reserva é muito útil clinicamente, porque permite que se pense com precisão sobre os efeitos da dosagem do fármaco sem necessidade de considerar detalhes bioquímicos da resposta de sinalização.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o trecho apresentado e o conteúdo estudado sobre a teoria dos receptores, analise as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Em um sistema que possui receptores de reserva, uma simples ligação de um fármaco agonista ao seu receptor celular leva a uma resposta máxima. Porque: II. Qualquer ligação de um agonista ao seu receptor celular, em um sistema que possui receptores de reserva, pode levar à ativação de vários elementos da resposta celular. A seguir, assinale a alternativa correta: Ocultar opções de resposta 1. As asserções I e II são proposições falsas. 2. As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa correta da I. Resposta correta 3. A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. 4. A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. 5. As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa correta da I. 7. Pergunta 7 /0 Leia o trecho a seguir: “A ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Quando falamos em ativação, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual.” Fonte: RANG, H.P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. Considerando o texto lido e o conteúdo estudado sobre o modo de ação dos fármacos, analise as diferentes denominações de fármacos que interagem com o seu receptor e associe-as com suas respectivas características. 1) Agonista alostérico. 2) Antagonista. 3) Agonista integral. 4) Antagonista competitivo. ( ) Agonista que se liga em um sítio do receptor diferente do sítio no qual o agonista endógeno é reconhecido. ( ) É um agonista que ativa o receptor com eficácia máxima. Também conhecido como agonista pleno. ( ) Fármaco que se liga aos receptores fisiológicos e impede ou reduz a ação de um agonista. ( ) É um antagonista que se liga reversivelmente ao sítio ativo do receptor, competindo com a ligação do agonista a esse sítio. Agora, assinale a alternativa que representa a sequência correta: Ocultar opções de resposta 1. 3, 2, 1, 4. 2. 1, 2, 4, 3. 3. 4, 1, 2, 3. 4. 2, 3, 1, 4. 5. 1, 3, 2, 4. Resposta correta 8. Pergunta 8 /0 Leia o trecho a seguir: “As interações farmacodinâmicas são relativamente comuns na prática clínica, mas os efeitos colaterais em geral podem ser minimizados se for conhecida a farmacologia dos fármacos envolvidos. Dessa forma, as interações podem ser antecipadas e tomadas contramedidas adequadas.” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando o conteúdo estudado sobre as interações farmacodinâmicas, analise as afirmativas a seguir: I. A varfarina aumenta a absorção da vitamina K, aumentando a síntese dos fatores de coagulação no fígado. II. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) aumentam a pressão sanguínea de pacientes que utilizam anti- hipertensivos. III. Pacientes que fazem uso de varfarina apresentam risco de sangramento aumentado pelo uso de ácido acetilsalicílico. IV. Muitos diuréticos, por aumentarem a concentração plasmática de K+, predispõem a toxicidade com digoxina. Está correto apenas o que se afirma em: Ocultar opções de resposta 1. I e IV. 2. II e IV. 3. I e II. 4. I e III. 5. II e III. Resposta correta 9. Pergunta 9 /0 Leia o trecho a seguir: “Os fármacos que mimetizam as ações da epinefrina ou norepinefrina têm sido denominados fármacos simpatomiméticos. Os simpatomiméticos são agrupados pelo modo de ação e pelo espectro de receptores que ativam. Alguns desses fármacos (p. ex., norepinefrina e epinefrina) são agonistas diretos, isto é, interagem diretamente com adrenoceptores e os ativam. Outros são agonistas indiretos, porque suas ações dependem de sua capacidade de aumentar as ações de catecolaminas endógenas [...].” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre os fármacos adrenérgicos e antiadrenérgicos, pode-se afirmar que é um fármaco agonista adrenérgico: Ocultar opções de resposta 1. timolol. 2. ioimbina. 3. prazosina. 4. midodrina. Resposta correta 5. atenolol. 10. Pergunta 10 /0 Leia o trecho a seguir: “O metabolismo dos fármacos pode ser estimulado ou inibido por terapia concomitante, e a importância do efeito pode ser tanto desprezível quanto drástica. O metabolismo do fármaco ocorre primariamente no fígado e na parede do intestino delgado, mas há outros locais, incluindo plasma, pulmões e rins. A indução (estimulação) das isozimas do citocromo P450 no fígado e no intestino delgado pode ser causada por fármacos [...].” Fonte: KATZUNG, B. G; TREVOR, A. J. Farmacologia Básica e Clínica. 13. ed. Porto Alegre: AMGH, 2017. Considerando essas informações e o conteúdo estudado sobre as interações farmacocinéticas, pode-se afirmar que é um fármaco que age como indutor enzimático: Ocultar opções de resposta 1. omeprazol. 2. fluconazol. 3. verapamil. 4. fluoxetina. 5. rifampicina.