Introducao as ciencias farmaceuticas - Unidade 2 - topico 1 parte 2

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T U T O R I G O R C U N H A | F L C 8 9 2 1 B F R
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» OBJETIVOS:
» Construir os conceitos necessários para a compreensão das áreas 
farmacêuticas;
» Diferenciar os tipos de medicamentos existentes;
» Assimilar o entendimento dos processos que acontecem com um 
medicamento da sua descoberta até o uso pelo paciente;
» Diferenciar os medicamentos tarjados e quais precisam de prescrição.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» TÓPICO 1: Introdução e Definições
» TÓPICO 2: Tipos de Medicamentos
» TÓPICO 3: Medicamento com exigência e isentos de prescrição
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Todo medicamento a ser lançado no mercado passa
por diversas etapas de pesquisa e testes até ser
aprovado por órgão competente do país de origem do
fabricante. No Brasil, esse órgão é a Anvisa;
»O processo de regulamentação de um medicamento é
longo, rigoroso e custa muito caro para a indústria
farmacêutica. Ele deve cumprir diversas etapas, desde
aquelas que antecedem seu uso até as de
acompanhamento após o seu lançamento e que
comprovem que tal produto não incorrerá em reações
prejudiciais à saúde da população. Esse processo é
chamado de ensaio clínico.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Os esforços de pesquisa e desenvolvimento,
necessários para garantir a segurança e a eficácia
de novos medicamentos, são complexos,
demorados e financeiramente arriscados. Milhares
de compostos passam por extensivos testes para
cada composto químico novo que recebe
aprovação para comercialização;
»Os custos de pesquisa e desenvolvimento para
cada medicamento novo são estimados em
aproximadamente 1 bilhão de dólares.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»A descoberta e a síntese de uma molécula com
potencial ativo e a sua correlação com um alvo
biológico apropriado constituem o início do
processo. Por lei, a segurança e a eficácia dos
fármacos devem ser definidas antes de sua
comercialização. Em fase posterior, são realizados,
além dos estudos in vitro, os estudos in vivo que
caracterizarão os efeitos biológicos da molécula em
animais (testes pré-clínicos) antes que possam ser
iniciados os estudos clínicos em seres humanos.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Atualmente, a maioria dos fármacos em uso clínico
é de origem natural ou desenvolvida por síntese
química planejada em laboratório. As modificações
moleculares também são comumente empregadas
em estruturas de produtos naturais, visando a
introduzir mudanças nas propriedades
relacionadas com as fases farmacodinâmicas ou
farmacocinéticas.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Estudo Pré-Clínico
»Os candidatos a fármacos que passam com sucesso
pelos procedimentos iniciais de triagem e
estabelecimento do perfil farmacológico devem ser
cuidadosamente avaliados quanto aos riscos
potenciais, antes e no decorrer dos testes clínicos.
Esses riscos são monitorados por meio de testes
pré-clínicos;
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Os estudos pré-clínicos têm como objetivo
principal a avaliação farmacológica em sistemas in
vitro e em animais in vivo, para a obtenção do
maior conhecimento possível acerca das
propriedades e dos efeitos adversos do fármaco em
desenvolvimento. Ao mesmo tempo, a
farmacocinética é testada em animais. O composto
é submetido a testes de toxicidade a curto e longo
prazos em animais, para que suas propriedades
farmacológicas possam ser definidas dentro de
uma relação dose-resposta.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Além dos estudos relacionados à toxicidade, é
importante efetuar várias estimativas quantitativas,
que incluem:
» A dose “sem efeito” – a dose máxima em que não se
observa um efeito tóxico específico;
» A dose letal mínima – menor dose observada que mata
qualquer animal;
» A dose letal mediana – a dose que mata cerca de 50%
dos animais.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Essas doses são utilizadas para calcular a dose
inicial a ser administrada experimentalmente em
seres humanos, geralmente de um centésimo a um
décimo da dose sem efeito em animais. Em geral, é
necessário realizar estudos integrais em animais
para estabelecer o efeito do fármaco sobre os
sistemas de órgãos e modelos de doenças.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Estudo Clínico
»Os estudos clínicos correspondem à pesquisa
conduzida em pacientes ou voluntários sadios,
usualmente destinada a avaliar um novo tratamento;
»O Conselho Nacional de Saúde (CNS) regulamenta, na
Resolução CNS nº 01/1988, que a pesquisa de
medicamentos em farmacologia clínica compreende a
sequência de estudos realizados, desde a
administração da substância pela primeira vez ao ser
humano até a obtenção dos dados sobre sua eficácia e
segurança terapêutica em grandes grupos de
população.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Os estudos clínicos são divididos em cinco fases
distintas:
» Fase I: na pesquisa clínica, avalia a tolerância do ser
humano e determina a posologia segura. A fase I inicia com
a administração de uma pequena dose de um agente
experimental administrado a poucos voluntários, para
estabelecer parâmetros farmacocinéticos, avaliando
também a segurança;
» Fase II: visa estudar a eficácia terapêutica, intervalo de
dose, cinética e metabolismo. As doses estabelecidas na
fase I são utilizadas para orientar justificativas dos
protocolos dos estudos de fase II, nos quais são avaliadas a
eficácia e a segurança do medicamento em ensaios piloto.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» Fase III: também denominado de estudos de eficácia
comparativa, consistem no aumento da amostragem e
diversificação da gama de pessoas nos testes. Nessa fase,
são incluídos tratamentos mais prolongados com o
composto, visando à flexibilidade da dosagem e à coleta de
dados sobre segurança e eficácia;
» Fase IV: assim como a fase III, destina-se a testar a eficácia e
segurança por meio de um grande número de amostras.
Depois de comercializado, o medicamento continua a ser
estudado. Esses estudos também são chamados de
farmacovigilância e têm por objetivo obter mais
informações sobre os seus efeitos e suas interações
medicamentosas, visando, sobretudo, a ampliar as
avaliações de segurança realizadas por intermédio dos
estudos fármaco-epidemiológicos.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» Fase V: de responsabilidade do órgão regulamentador, é o
estudo do uso do fármaco na prática. Essa vigilância após a
comercialização, que ocorre após a aprovação da Anvisa, é
necessária para fornecer feedback do uso em grande escala
do fármaco. Nessa fase, podem ser descobertos novos
efeitos terapêuticos ou tóxicos, incluindo efeitos a longo
prazo ou raros, que não eram discerníveis em pequeno
grupo de indivíduos. Os estudos de farmacovigilância
(vigilância pós comercialização) são sinônimo do processo
de detecção, acompanhamento e controle de problemas
decorrentes do uso já autorizado de medicamentos. A
importância da farmacovigilância pode ser exemplificada
pelos inúmeros fármacos que foram introduzidos na
terapêutica e, posteriormente, por razões de toxicidade,
foram retirados.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Todo e qualquer medicamento, novo ou antigo,
deve ser:
» Seguro, isto é, ter níveis aceitáveis de toxicidade. Ser
incapaz de representar uma ameaça ao usuário, porque
a possibilidade de causar efeitos tóxicos injustificados é
pequena;
» Eficaz, isto é, que atinge os efeitos propostos;
» De qualidade, isto é, ter características que precisamos
conhecer e entender melhor. Essencial sempre saber a
procedência da matéria-prima
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Existem diversas formas farmacêuticas de
incorporar um fármaco para o tratamento
conveniente e eficaz de uma doença. As formas
farmacêuticas podem ser projetadas para a
administração por vias de liberação alternativas, a
fim demelhorar a resposta terapêutica;
»Muitos fármacos são formulados em diferentes
formas e em várias potências, cada uma
apresentando características farmacêuticas
adequadas para uma aplicação específica.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»A absorção é a transferência do fármaco do seu
local de administração para o compartimento
central e a amplitude com que isso ocorre. No caso
das preparações sólidas, a absorção depende,
inicialmente, da dissolução do comprimido ou da
cápsula, que então libera o fármaco;
»A biodisponibilidade refere-se à extensão e à
velocidade em que a porção ativa (fármaco ou
metabólito) adentra a circulação sistêmica,
alcançando, assim, o local de ação.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»O padrão de absorção de fármacos varia
consideravelmente de substância para substância, bem
como entre as diferentes vias de administração. As
formas farmacêuticas são projetadas para fornecer o
fármaco numa estrutura adequada para a absorção, a
partir de cada via de administração selecionada;
»A via enteral é composta por todas as administrações
que utilizam o trato gastrointestinal para introduzir o
fármaco no organismo. A via parenteral é composta
por todas as administrações que não utilizam o trato
gastrointestinal para introduzir o fármaco no
organismo.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Oral
»A ingestão oral é o método mais comumente usado
para administrar os fármacos. Também é o mais
seguro, conveniente e econômico. Suas desvantagens
são a absorção limitada de alguns fármacos em função
de suas características;
»Em comparação com outras vias de administração, a
via oral é a mais simples, mais prática e o meio mais
seguro de administração de fármaco. No entanto, as
desvantagens incluem início relativamente lento de
ação, possibilidade de absorção irregular e destruição
de certos fármacos pelas enzimas e secreções do trato
gastrointestinal.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» Via Oral
» A via oral possui várias vantagens e algumas desvantagens
em relação às outras vias, como: a ação do pH estomacal
sobre o fármaco, a possibilidade de o fármaco sofrer
metabolismo de primeira passagem, a interação com
alimentos e outras substâncias ingeridas. Fatores como
absorção, biodisponibilidade e coeficiente de ionização do
composto são variáveis entre os diversos fármacos que
utilizam essa via;
» As formas farmacêuticas orais mais comuns são
comprimidos, cápsulas, suspensões, soluções e emulsões. Os
comprimidos são obtidos por compactação e contêm
fármacos e adjuvantes de formulação que são incluídos para
funções específicas.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» Via Oral
» As cápsulas são formas farmacêuticas sólidas que contêm
fármacos e, geralmente, adjuvantes de enchimento
apropriado, fechados dentro de um invólucro de gelatina
dura ou mole ou de outro material polimérico adequado;
» As suspensões que contêm fármacos, finamente divididos ou
suspensos em um veículo adequado, são um meio útil de
administrar grande quantidade de fármacos que, de outro
modo, seriam inconvenientes se administrados na forma de
comprimido ou cápsula. Elas também são úteis para
pacientes que experimentam dificuldade em deglutir
comprimidos ou cápsulas e no uso pediátrico.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Retal
»Os fármacos aplicados por via retal na forma de
solução, supositório ou emulsão geralmente são
administrados para obter efeito local, em vez de
sistêmico;
»Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas
destinadas à introdução em cavidades do corpo
(normalmente retal, mas também vaginal e uretral)
onde serão dissolvidas para liberar o fármaco. Essa via
de administração é indicada para fármacos inativados
pelos fluidos gastrointestinais quando por via oral ou
quando esta é desaconselhada;
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Retal
»Os fármacos administrados por via retal entram na
circulação sistêmica sem passar pelo fígado, uma
vantagem para aqueles acentuadamente inativados
pelo fígado após serem absorvidos pela via oral;
»Como desvantagens da via retal podemos citar o fato
de ser inconveniente e, muitas vezes, a absorção do
fármaco ser irregular e difícil de prever.
»No Brasil, temos poucas apresentações usadas via
retal, embora em outros países essa via de
administração seja muito usada.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
» Via Parenteral
» A administração parenteral é feita por meio da utilização de
uma agulha oca para injetar o fármaco em vários locais e
com diferente profundidade. As três principais vias
parenterais são: subcutânea, intramuscular e intravenosa.
Outras vias, como intracardíaca e intratecal, são utilizadas
com menos frequência;
» A via parenteral é preferida quando uma absorção rápida é
essencial, como em situações de emergência ou quando o
paciente está inconsciente ou incapaz de aceitar a medicação
por via oral, e ainda em casos em que o fármaco é destruído,
inativado ou mal absorvido após a administração oral. Em
geral, os níveis do fármaco no sangue são mais previsíveis do
que aqueles obtidos por formas farmacêuticas orais.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Parenteral
»As preparações injetáveis geralmente são soluções ou
suspensões estéreis de fármacos em água ou outros
veículos adequados e fisiologicamente aceitáveis. Os
fármacos em solução são rapidamente absorvidos, já
as suspensões injetáveis atuam de maneira lenta.
Como os fluídos do corpo são um meio aquoso, a
utilização de fármacos suspensos em veículos oleosos
mostra características de absorção mais lenta,
podendo ser formuladas para proporcionar uma
preparação de depósito, promovendo um reservatório
do fármaco que é lentamente liberado para a
circulação sistêmica.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Parenteral
»Nessa via, a biodisponibilidade é total, todo o
fármaco é posto de forma uniforme na circulação
sistêmica por um acesso arterial ou venoso;
»Mas existem desvantagens, como em obesos que
possuem muito tecido adiposo e não expõem tanto
suas veias periféricas, dificultando o acesso. Outra
desvantagem é a chance de infecção sistêmica,
oriunda da agulha que entra em contato direto
com a circulação.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Tópica/Transdérmica
»Nem todos os fármacos penetram facilmente pela pele
intacta. A absorção daqueles que o fazem depende da
superfície sobre a qual são aplicados e de sua
lipossolubilidade, pois a epiderme comporta-se como
uma barreira lipídica;
»Entretanto, a derme é livremente permeável a muitos
solutos; por essa razão, a absorção sistêmica dos
fármacos ocorre mais facilmente pela pele que sofreu
abrasão, queimadura ou desnudamento.
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Tópica/Transdérmica
»Os fármacos são aplicados topicamente, isto é,
sobre a pele, visando principalmente à ação local.
Embora essa via possa ser utilizada para
administração sistêmica de fármacos, a absorção
percutânea é, muitas vezes, deficiente e irregular,
embora estejam disponíveis vários sistemas
transdérmicos capazes de liberar o fármaco para
distribuição sistêmica;
UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Tópica/Transdérmica
»As formulações farmacêuticas tópicas – unguentos,
cremes e pastas – são compostas por um fármaco em
um estado semissólido apropriado. É comum a
aplicação de fármacos sobre outras superfícies tópicas,
como ocular, auricular e nasal, sendo utilizados
unguentos, cremes, suspensões e soluções. As
preparações oftálmicas, entre outras características,
devem ser estéreis. As formas farmacêuticas nasais
incluem soluções ou suspensões aplicadas por conta
gotas ou em aerossol, utilizando-se um spray. As
formulações auriculares, em geral, são viscosas para
prolongar o contato com as áreas afetadas.UNIDADE 2
INTRODUÇÃO ÀS CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
»Via Respiratória
»Os pulmões são uma excelente superfície de absorção
com fármaco administrado nas formas gasosa,
aerossol ou de partícula, determinando a extensão em
que eles penetram na região alveolar, uma zona de
absorção rápida. As partículas do fármaco, que
possuem 0,5 a 1 mm de diâmetro, atingem os sacos
alveolares;
»Essa via de administração é particularmente útil para o
tratamento de problemas asmáticos, utilizando
aerossóis pulvéricos e aerossóis com dispositivo
dosador que contêm o fármaco incorporado em um
gás propelente liquefeito e inerte.
UNIDADE 2
Obrigado!
“