TEMAS 01 A 06 FUND. FARMACOLOGIA 340 pág

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DEFINIÇÃO
Histórico da Farmacologia. Conceitos essenciais da Farmacologia. Aplicações da Farmacologia.
Fases da pesquisa clínica: desenvolvimentos de fármacos. Princípios gerais da ação
medicamentosa.
PROPÓSITO
Conhecer a evolução histórica dos principais conceitos da Farmacologia, o que é fundamental
para a atuação das substâncias químicas nos sistemas biológicos e suas aplicações no que tange
à promoção de melhoria na qualidade de vida individual e da sociedade.
OBJETIVOS
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MÓDULO 1
Descrever o histórico e a evolução da Farmacologia como ciência
MÓDULO 2
Identificar os principais conceitos da Farmacologia, suas aplicações associadas e a ação
medicamentosa dos fármacos
MÓDULO 3
Reconhecer os processos de desenvolvimentos dos fármacos e a importância de cada fase
INTRODUÇÃO
 
jcomp / Freepik
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PARA COMEÇARMOS O ESTUDO DA FARMACOLOGIA,
PRECISAMOS COMPREENDER CONCEITOS
FUNDAMENTAIS, COMO: O QUE É SAÚDE? O QUE É
DOENÇA? O QUE SÃO MEDICAMENTOS?
Segundo a Organização Mundial da Saúde (OMS), o conceito de saúde é amplo, pois não está
ligado apenas à ausência de doença, e sim a uma relação perfeita entre o bem-estar físico, mental
e social. Esta definição, descrita em 1947, foi bastante criticada, já que aponta para algo
“inalcançável”. Cabe destacar que essa definição é válida até os dias de hoje, porém ainda é alvo
de críticas e reflexões de muitos pesquisadores.
 ATENÇÃO
O termo doença pode ser descrito como estado causado por uma afecção em um organismo,
alterando seu bem-estar. O Ministério da Saúde traz esse conceito como uma alteração ou um
desvio do estado de equilíbrio de um indivíduo com o meio ambiente, conceito este adotado em
1987.
O estudo dos medicamentos é importante para obter uma melhor compreensão da atuação das
drogas dentro do organismo humano. Historicamente, os medicamentos foram originados de
elementos da natureza e, até hoje, são recursos fundamentais na melhoria da qualidade de vida
do indivíduo, seja trazendo a cura, seja amenizando a dor, seja para fins diagnósticos. Podemos
dizer que o medicamento é uma das “pontes” que leva o nosso organismo da doença para a
saúde.
MÓDULO 1
 Descrever o histórico e a evolução da Farmacologia como ciência
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HISTÓRICO DA FARMACOLOGIA
Séculos atrás, as doenças eram usualmente consideradas como possessões demoníacas ou
resultantes da raiva dos deuses. Muitas vezes, para ajudar no combate aos sintomas, a população
utilizava rituais religiosos e poções à base de ervas. O uso de substâncias químicas esteve, desde
então, presente na sociedade, no intuito de aliviar a dor e o sofrimento físico.
Segundo a fala do famoso médico, alquimista, físico e astrólogo Paracelso, do século XVI:
“O QUE DIFERE VENENO DE REMÉDIO É A DOSE”.
 
Fonte: Domínio Público / Wikipedia
Quando estudamos a história dos medicamentos, nós nos confrontamos com um único
profissional que era capaz de compreender os sintomas, diagnosticar as enfermidades e preparar
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formulações medicamentosas a fim de tratar o doente. Este profissional era médico e farmacêutico
ao mesmo tempo.
A história da farmácia e dos medicamentos é bem descrita por Cláudio Galeno, médico e filósofo
nascido em Pérgamo, antiga cidade grega, hoje território da Turquia.
Galeno criou uma coletânea (Corpus Galenus), na qual abrange o campo da Medicina, Filosofia,
Matemática, Gramática e do Direito. Uma de suas principais obras é o De methodo medendi,
escritos em 14 volumes, abordando a parte terapêutica. O médico ressaltava que a doença se
iniciava a partir de uma desordem humoral ou até mesmo a partir de lesões do corpo. Ao
compreender os sintomas do paciente, seria possível traçar um prognóstico e iniciar a
terapêutica adequada para o quadro, objetivando o equilíbrio humoral.
PROGNÓSTICO
Termo muito utilizado na Medicina. Ele se baseia no diagnóstico do paciente a fim de prever
a evolução e as consequências de alguma patologia.
A base terapêutica de Galeno era pautada em alguns fatores, como: personalidade do paciente,
idade, raça e até mesmo o clima em que ele vivia. Ele acreditava que esse conjunto de fatores
interferiam de alguma forma nos humores no corpo. Diante dessas respostas, era traçado qual
medicamento seria ministrado ao paciente.
 SAIBA MAIS
O termo farmacologia vem do grego fármacon, que significa droga e logia, derivado de lógus, que
significa estudo. Desta forma, a Farmacologia é um ramo da Farmácia que estuda como as
substâncias químicas interagem com os sistemas biológicos.
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No começo do século XIX, boa parte dos medicamentos eram de origem natural,
independentemente de ser extraído de um vegetal, mineral ou animal, e, muitas vezes, de
estrutura química e natureza desconhecidas, como a obtenção de morfina, derivada do ópio
retirado do leite da papoula. Anos depois, com a descoberta da química orgânica, muitas drogas
foram isoladas e identificadas, favorecendo a evolução da farmacologia moderna.
No século XX, novos fármacos foram desenvolvidos, muitos de origem sintética, e introduzidos no
mercado, proporcionando aos pacientes uma possibilidade de cura para doenças ditas fatais e,
frequentemente, de natureza infecciosa, como tuberculose, varíola e gripe espanhola.
 
Fonte: Lullmann, 2017
 Figura 1: Da papoula à morfina
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Atualmente, boa parte dos medicamentos são produzidos em escala industrial, respeitando as
boas práticas de fabricação e, desta forma, conseguiram alcançar um papel central na terapêutica.
Com o avanço da expectativa de vida e a necessidade no aumento da prevenção de doenças, os
medicamentos se apresentam como um dos maiores responsáveis pelos gastos com saúde
pública.
FARMACOLOGIA NO BRASIL
Fontes históricas relatam que, em 1549, partindo de Portugal, chegou ao Brasil o primeiro
governador geral, Tomé de Souza, acompanhado de uma comitiva de, aproximadamente, mil
pessoas. Nesse grupo, estava Diogo de Castro, um boticário, profissional responsável por
manipular e produzir medicamentos na frente dos pacientes, de acordo com a farmacopeia e
prescrição médica.
Ao chegar ao Brasil, Diogo de Castro encontrou uma comunidade indígena que utilizava raízes,
folhas, flores e sementes para tratar seus doentes. Os portugueses vieram com o intuito de criar
missões junto aos índios, mas, através desse trabalho, acabaram se dedicando ao aprendizado da
manipulação de matérias-primas extraídas da natureza para a produção de remédios, como
mostra a figura a seguir:
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Fonte: Fiocruz, 2014
 Figura: O contato com os índios fez dos jesuítas conhecedores de métodos curativos de
origem indígena. Coleção Hariberto de Miranda Jordão
COM O AVANÇAR DOS ANOS, VÁRIAS BOTICAS FORAM
FUNDADAS. FORAM INSTALADAS NA BAHIA, EM
PERNAMBUCO (OLINDA E RECIFE), NO MARANHÃO,
RIO DE JANEIRO E EM SÃO PAULO. A BOTICA QUE
GANHOU DESTAQUE FOI A DA BAHIA, POIS SE
TORNOU UM CENTRO DE DISTRIBUIÇÃO.
A partir da primeira metade do século XIX, devido à necessidade crescente de medicamentos para
os enfermos, a botica – onde eram pesquisadas e manipuladas fórmulas extemporâneas – deu
lugar a outros dois novos tipos de estabelecimentos: a Farmácia e o Laboratório Industrial
Farmacêutico. A partir daí, as preparações passaram a ser manipuladas em maiores quantidades
e com melhores critérios de qualidade, já que as boticas não conseguiam abastecer os hospitais
com regularidade.
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REMÉDIO X MEDICAMENTO: DEFINIÇÕES E
CLASSIFICAÇÃO
 
Fonte: freepik / Freepik
CONCEITOS:
Remédios
Remédios são todos os métodos ou cuidados terapêuticos que ajudam a aliviar desconfortos. Um
remédio para a fadiga, por exemplo, é o repouso. Outros recursos terapêuticos, como fisioterapia,
acupuntura, psicoterapia, massagens e compressas locais, também são considerados remédios.
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Medicamentos
Já o termo medicamento se refere a um produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado,
com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico, na qual são produzidoscom rigoroso controle técnico para atender às especificações determinadas pelos órgãos
reguladores (ANVISA, 2010).
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Todo medicamento possui valores agregados, são eles:
Valor terapêutico;
Valor preventivo;
Ganhos em saúde, como melhoria da qualidade de vida; e
Redução dos custos da doença.
Os medicamentos são produtos acabados que contêm o componente responsável pelo principal
efeito, conhecido como princípio ativo ou fármaco, e seus adjuvantes farmacêuticos necessários
para facilitar a administração. Podem ser manipulados no intuito de atender a um indivíduo. Seu
preparado ocorre de maneira personalizada, para atender suas necessidades em formulações nas
mais variadas formas farmacêuticas. Esses medicamentos são classificados em oficinais ou
magistrais.
Embora os significados sejam bem próximos, os termos medicamento oficinal e magistral
possuem definições distintas. Veja os conceitos:
Medicamentos oficinais: são aqueles preparados diretamente em uma farmácia de manipulação
de forma individualizada, e não pela indústria farmacêutica. Essa preparação é realizada a partir
de formulações descritas no Formulário Nacional ou em Formulários Internacionais reconhecidos
por órgãos fiscalizadores, como, por exemplo, a manipulação de uma solução de álcool iodado.
Medicamentos magistrais: são obtidos a partir de uma prescrição feita por um profissional
habilitado. Neste caso, o prescritor deverá fornecer informações quanto à dosagem, composição,
forma farmacêutica, posologia e ao modo de uso. A grande vantagem deste tipo de medicamento
é que poderemos obter formulações que conservem o princípio ativo e resolva problemas de
administração realizando alterações da formulação original. Podemos exemplificar como
medicamentos magistrais as formulações polivitamínicas prescritas de forma individualizada por
um endocrinologista.
 SAIBA MAIS: UM CHÁ CASEIRO DE PLANTAS
MEDICINAIS É UM REMÉDIO OU UM MEDICAMENTO?
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Diante do que discutimos, podemos afirmar que um chá é um remédio, e não medicamento, já que
o chá não é uma preparação elaborada que segue determinações de qualidade e segurança.
CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS
Todos os medicamentos têm como garantia a segurança, eficácia e qualidade, colaborando com o
acesso da população àqueles considerados essenciais. Os medicamentos que são produzidos
pelas indústrias farmacêuticas apresentam distintas classificações de acordo com a
RESOLUÇÃO-RDC Nº 16, de 2 de março de 2007:
MEDICAMENTO INOVADOR
São medicamentos comercializados em âmbito nacional, que apresentam como princípio ativo
pelo menos um fármaco patenteado, caracterizando, desta forma, uma nova molécula que
agregue ganhos terapêuticos. De modo geral, os medicamentos inovadores podem ser
reconhecidos como medicamentos de referência.
MEDICAMENTOS DE REFERÊNCIA
A indústria farmacêutica, muitas vezes, investe em pesquisas clínicas no intuito de descobrir
novos fármacos. A partir dessas substâncias, são elaborados medicamentos inovadores, que
podem ser chamados de medicamentos de referência, ou seja, o produto inovador com marca
registrada.
Um medicamento de referência não precisa, necessariamente, conter uma molécula nova. Por
exemplo, o Buscopan é um medicamento de referência e tem como princípio ativo a
escopolamina. O Buscopan Composto tem, em sua fórmula, a associação da escopolamina com
dipirona e faz parte do rol de medicamentos de referência.
É importante frisar que o medicamento de referência precisa ter qualidade, eficácia e segurança, o
que só pode ser comprovadas depois de muitos investimentos em anos de pesquisa. Esses
medicamentos, como já discutimos anteriormente, poder ser patenteados; desta forma, a indústria
terá a exclusividade na comercialização da fórmula durante o período de patente, que varia entre
10 e 20 anos. Cabe ressaltar que esta comercialização só ocorrerá mediante autorização
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concedida por órgãos fiscalizadores, como a Anvisa. Após a expiração da patente, outras
indústrias poderão produzir e comercializar o produto.
MEDICAMENTOS GENÉRICOS
No início do século XX, a indústria brasileira de medicamentos tinha total domínio sobre o
comércio nacional, sem competição, exercendo, assim, preços elevados e, por vezes, baixo
investimento em tecnologia. Na década de 1990, com a abertura do comércio pela diminuição das
tarifas de importação e a assinatura do governo do Trade-Related Aspects of Intellectual Property
Rights (TRIPS), muitas indústrias nacionais saíram do mercado, gerando um aumento exponencial
das importações e, consequentemente, queda da indústria de medicamentos no Brasil.
Diante do exposto, o governo pretendia reequilibrar este setor, e logo veio a criação da Lei nº.
9.787, de 1999, também conhecida como “Lei dos Genéricos”. Esta lei leva ao término da
concessão das patentes por mais de 20 anos, além de autorizar a produção de medicamentos
genéricos.
Os medicamentos genéricos têm como características o mesmo princípio ativo, na mesma dose e
forma farmacêutica do medicamento de referência, além de compartilhar a mesma via, com a
mesma posologia e indicação terapêutica. Para ganhar essa denominação, necessita passar por
testes que comprovem sua eficácia e segurança.
Os medicamentos são intercambiáveis, ou seja, após realização dos testes, é possível assegurar
a substituição do medicamento de referência pelo medicamento genérico. Essa possibilidade é
certificada por meio de ensaios que avaliam a bioequivalência entre eles.
Os testes de bioequivalência são avaliações comparativas entre medicamentos de referência e
genéricos, onde se busca comprovar que os genéricos e os de referência apresentam
biodisponibilidade igual no organismo. O teste de biodisponibilidade evidencia a quantidade de
fármaco que é absorvido e a velocidade deste processo por unidade de tempo. Desta forma,
quando dois fármacos apresentam a mesma biodisponibilidade, poderemos dizer que são
compatíveis e, portanto, intercambiáveis.
A fim de identificar os medicamentos genéricos, os fabricantes devem seguir algumas normas pré-
estabelecidas. Estes não possuem marca, e sim o princípio ativo indicado na caixa. Apresenta
uma tarja amarela com o termo Medicamento Genérico descrito, além do número e nome da lei
impressos na embalagem: “Medicamento Genérico Lei nº 9.787, de 1999”.
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Fonte: Anvisa, 2020
 Figura: Medicamentos genéricos
Os genéricos chegaram com o intuito de trazer mais acesso aos medicamentos de qualidade, a
fim de minimizar o domínio da produção por parte das grandes multinacionais. O preço dos
medicamentos genéricos geralmente é menor do que os medicamentos de referência.
MEDICAMENTOS SIMILARES
Os medicamentos similares contêm mesmo princípio ativo, mesma concentração, forma
farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica dos medicamentos de
referência, mas podem ser diferentes no tamanho e na forma do produto, no prazo de validade, na
embalagem, rotulagem, em excipientes e no veículo e devem sempre ser identificados pelo nome
comercial (marca). Testes de eficácia e segurança se fazem necessários para qualquer
medicamento. Porém, os estudos de biodisponibilidade relativa e bioequivalência são obrigatórios
no caso dos medicamentos classificados como tarjados.
O teste de bioequivalência para os similares tarjados só veio a ser obrigatório a partir de 2003,
com a Resolução RDC 134/2003, ou seja, são exigidos os mesmos testes que os genéricos para a
comprovação de que estes medicamentos apresentam o mesmo comportamento no organismo
quando comparado aos de referência. Essa modificação foi importante para garantir a utilização
dos medicamentos similares de forma segura.
Contudo, com os medicamentos de referência, os similares tarjados acabaram se tornando
intercambiáveis. Como base para este tipo de substituição, a Anvisa disponibiliza, em seu portal,
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uma lista para consulta chamada Lista de medicamentos similares e seus respectivos
medicamentos dereferência, conforme RDC 58/2014. Figura 4.
 Figura: Medicamento de referência X genérico X similar.
TARJADOS
Com seus riscos potenciais ao organismo. Essa classificação é identificada por tarjas
coloridas nas embalagens e inscrições que orientam a dispensação desses produtos. Os
medicamentos podem ser classificados de acordo com seus riscos potenciais ao organismo.
Essa classificação é identificada por tarjas coloridas nas embalagens e inscrições que
orientam a dispensação desses produtos.
Tipos de tarjas:
Vermelha: usada para identificar os medicamentos que têm contraindicação e podem
causar efeitos colaterais graves. Eles devem ser vendidos com apresentação de
receita, sem que esta fique retida no estabelecimento. Nesta tarja, está escrito o
seguinte: “Venda sob prescrição médica”.
Vermelha com retenção de receita: presente na embalagem de medicamentos de
controle especial. Medicamentos desta classe só podem ser vendidos com
apresentação do receituário especial, que ficará retido. Nesta tarja, é impressa uma
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das seguintes mensagens: “Venda sob prescrição médica – só pode ser vendido com
retenção de receita” ou “Venda sob prescrição médica – só pode ser vendido com
retenção da receita. Atenção: risco para mulheres grávidas; causa graves defeitos nas
faces, nas orelhas, no coração e no sistema nervoso do feto”.
Preta: identifica os medicamentos com ação sedativa ou que ativam o sistema nervoso
central. Esses medicamentos podem ser classificados como psicotrópicos ou
entorpecentes. Esta tarja vem acompanhada da seguinte orientação: “Venda sobre
prescrição médica – o abuso deste medicamento pode causar dependência”.
Amarela: indica que o medicamento é genérico e deve conter a seguinte mensagem:
“Medicamento Genérico”, em azul.
MEDICAMENTOS BIOSSIMILARES (PRODUTOS
BIOLÓGICOS)
Esse tipo de medicamentos engloba aqueles que foram obtidos a partir de um processo biológico,
diferentemente das outras classes de medicamentos, que são obtidas por síntese, extração ou
purificação basicamente.
Estas moléculas são geralmente maiores e mais complexas, o que dificulta sua obtenção e
purificação, uma vez que são produtos do metabolismo de um organismo. Seu registro também
não segue aquele fundamentado na lei dos genéricos e é regulado pela Resolução RDC nº 55, de
16 de dezembro de 2010. Nela, estão descritos alguns conceitos importantes, como:
Produto biológico: é o medicamento biológico que não é novo ou conhecido que contém
molécula com atividade biológica conhecida, já registrado no Brasil e que tenha passado por
todas as etapas de fabricação (formulação, envase, liofilização, rotulagem, embalagem,
armazenamento, controle de qualidade e liberação do lote do produto para uso);
Produto biológico novo: é o medicamento biológico que contém molécula com atividade
biológica conhecida, ainda não registrado no Brasil, e que tenha passado por todas as
etapas de fabricação (formulação, envase, liofilização, rotulagem, embalagem,
armazenamento, controle de qualidade e liberação do lote de medicamento biológico novo
para uso);
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Produto biológico comparador: é o produto biológico já registrado na Anvisa com base na
submissão de um dossiê completo e que já tenha sido comercializado no país;
Medicamento biológico similar: os produtos biossimilares são os produtos biológicos
registrados pela via de desenvolvimento por comparabilidade, que é a via regulatória
utilizada por um produto biológico para obtenção de registro, em que foi utilizado o exercício
de comparabilidade em termos de qualidade, eficácia e segurança entre o produto
desenvolvido para ser comparável e o produto biológico comparador;
Via de desenvolvimento por comparabilidade: é a via regulatória que poderá ser utilizada
por um produto biológico para obtenção de registro junto à autoridade regulatória, em que foi
utilizado o exercício de comparabilidade em termos de qualidade, eficácia e segurança entre
o produto desenvolvido para ser comparável e o produto biológico comparador;
Via de desenvolvimento individual: é a via regulatória que poderá ser utilizada por um
produto biológico para obtenção de registro junto à autoridade regulatória, em que é preciso
apresentar dados totais sobre desenvolvimento, produção, controle de qualidade e dados
não clínicos e clínicos para demonstração da qualidade, eficácia e segurança do produto.
Como são obtidos por processos distintos dos demais tipos de medicamento, não é possível
comparar os processos produtivos, e, portanto, a comparação (via da comparabilidade) se dá
pelos resultados clínicos que não podem ser inferiores àqueles esperados pelo medicamento que
perdeu sua patente.
A incorporação de medicamentos biológicos é, hoje, a maior estratégia para dar acesso a produtos
de biotecnologia aos pacientes e garantir a saúde financeira das instituições. Estima-se que o uso
desses medicamentos pode levar à redução de 80% do custo total do tratamento. Foi essa
tecnologia a responsável, por exemplo, pela incorporação do anticorpo monoclonal Trastuzumabe
no SUS, o que mudou o panorama do tratamento de câncer de mama no Brasil.
Assista ao vídeo a seguir para assistir a simulação de um caso clínico referente a classificação
dos medicamentos.
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VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. SOBRE A HISTÓRIA DA FARMÁCIA E DOS MEDICAMENTOS, É
INCORRETO AFIRMAR QUE:
A) Geralmente, o boticário manipulava e produzia o medicamento na frente do paciente, de acordo
com a farmacopeia e a prescrição médica.
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B) A história da Farmácia e dos medicamentos é bem descrita por Cláudio Galeno, que criou uma
coletânea conhecida como Corpus Galenus.
C) A base terapêutica de Galeno era pautada em alguns fatores, como: personalidade do
paciente, idade, raça e até mesmo o clima em que ele vivia.
D) No começo do século XIX, os medicamentos já eram de origem sintética, como a obtenção da
morfina.
E) No século XX, novos fármacos foram desenvolvidos, muitos de origem sintética, e introduzidos
no mercado trazendo aos pacientes mais possibilidade de cura.
2. SOBRE A HISTÓRIA DA FARMÁCIA E DOS MEDICAMENTOS, É
INCORRETO AFIRMAR QUE:
A) Para que dois medicamentos possam ser considerados intercambiáveis, será suficiente
apresentar os estudos de biodisponibilidade de cada um deles.
B) Um medicamento só é considerado de referência quando for bioequivalente ao medicamento
similar, ou seja, os dados dos testes de biodisponibilidade relativa mostraram a bioequivalência
entre o medicamento do teste e o medicamento de referência.
C) Para ser registrado na Anvisa, um medicamento genérico deve demonstrar que é
bioequivalente ao medicamento de referência, por meio da realização de teste de
biodisponibilidade relativa.
D) A bioequivalência refere-se à demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos
distintos de mesma forma farmacêutica e contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa
do(s) princípio(s) ativo(s), com biodisponibilidade comparável quando estudados sobre um mesmo
modelo experimental.
GABARITO
1. Sobre a história da Farmácia e dos medicamentos, é incorreto afirmar que:
A alternativa "D " está correta.
 
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No século XIX, os medicamentos preparados eram à base de produtos naturais,
independentemente de ser extraído de um vegetal, mineral ou animal, e, muitas vezes, de
estrutura química e natureza desconhecidas. A morfina é de origem natural, extraída do leite da
papoula, e não de origem sintética.
2. Sobre a história da Farmácia e dos medicamentos, é incorreto afirmar que:
A alternativa "D " está correta.
 
Como pontuado ao longo da explanação do conteúdo, os medicamentos genéricos e similares,
para serem comercializados, precisam apresentar o estudo de biodisponibilidade. O estudo de
equivalência tem o intuito de garantir que um medicamento tem a mesma eficácia e segurança de
outro medicamento; neste caso, quando comparado ao medicamento de referência.
MÓDULO 2
 Identificar os principais conceitos da Farmacologia, suas aplicações associadase a ação
medicamentosa dos fármacos.
CONCEITOS DA FARMACOLOGIA E SUAS
APLICAÇÕES
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Fonte: freepik / Freepik
Para melhor compreensão da Farmacologia, precisamos conhecer conceitos que são de extrema
importância no estudo dos fármacos. A Farmacologia pode ser dividida em dois grandes grupos:
Farmacocinética e Farmacodinâmica.
A Farmacocinética estuda o destino do fármaco ao atingir o organismo. É de extrema
importância, pois fornecerá parâmetros fundamentais para traçar a posologia ideal. Ou seja, ajuda
a compreender qual é a dose do medicamento capaz de provocar uma resposta terapêutica
desejada no paciente, além de trazer informações sobre variação de respostas entre grupos
diferentes de indivíduos.
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Fonte: freepik / Freepik
A Farmacodinâmica estuda o efeito dos fármacos no organismo descrevendo seu mecanismo de
ação, bem como a relação entre a dose e seus efeitos obtidos.
A Farmacologia pode, ainda, ser dividida quanto ao tipo de estudo: Farmacognosia,
Farmacotécnica, Farmacogenética e Toxicologia. Conheça cada um desses ramos da
Farmacologia:
FARMACOGNOSIA
É o ramo da Farmacologia que tem como alvo de estudo os princípios ativos naturais sob todos os
aspectos.
FARMACOTÉCNICA
É considerada uma ciência de aplicação, ou seja, é o estudo das formas farmacêuticas sob os
aspectos relacionados à constituição, ao planejamento, à formulação e preparação, bem como ao
acondicionamento, à conservação e correção de sabor, odor e cor. Sua grande importância é
garantir uma forma farmacêutica ideal para maior absorção do princípio ativo, conforme
tratamento.
FORMAS FARMACÊUTICAS
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A forma farmacêutica é o estado final dos medicamentos, ou seja, a forma dos
medicamentos após serem submetidas às manipulações farmacêuticas necessárias, no
intuito de facilitar a sua administração e obter o efeito terapêutico desejado. Uma forma
farmacêutica ideal garantirá a adesão ao tratamento pelo paciente, além de garantir a
precisão da dose e proteger os ativos durante o percurso pelo organismo, objetivando a
chegada do princípio ativo no local de ação, para finalmente obter o efeito farmacológico,
bem como proteger o fármaco de condições que poderiam alterá-lo, como umidade,
sensibilidade à luz, temperatura ou ar ambiente.
FARMACOGENÉTICA
É o ramo da Farmacologia que tem por objetivo estudar a variabilidade genética dos pacientes
com relação a um tratamento específico. Muitas vezes, a genética ditará o desempenho ou até
mesmo a tolerância de um medicamento.
TOXICOLOGIA
É a ciência que estuda tanto a composição de substâncias químicas quanto suas respostas no
organismo, observando seus danos e benefícios a curto e longo prazos. Essa ciência ajuda a
estabelecer o uso seguro dessas substâncias, já que nem todos os organismos respondem da
mesma maneira na presença de um composto químico. Apresenta como o principal objetivo evitar
que efeitos nocivos afetem a saúde de um ser.
Outro conceito de fundamental importância na Farmacologia é o perfil farmacoterapêutico.
DESTACA-SE POR SER UM REGISTRO CRONOLÓGICO
DAS INFORMAÇÕES DIRETAMENTE RELACIONADAS AO
CONSUMO DE MEDICAMENTOS POR UM PACIENTE.
ESSA INFORMAÇÃO AUXILIA O PROFISSIONAL DE
SAÚDE A ACOMPANHAR O TRATAMENTO DO
PACIENTE, OBJETIVANDO GANHOS TERAPÊUTICOS.
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Princípios gerais de ação dos fármacos:
Segundo a Agência Nacional de Vigilância Sanitária, fármaco é a principal substância encontrada
dentro de uma formulação farmacêutica. Ele é responsável pela ação farmacológica, trazendo
como resultados ações profiláticas, curativas, paliativas ou para fins de diagnóstico. Os fármacos
podem ser classificados de acordo com sua origem: natural, animal, vegetal ou sintética.
Sua ação no organismo poderá ser discutida em três fases:
FASE FARMACÊUTICA
Responsável pela desintegração, ou seja, liberação da forma de dosagem, seguida da
dissolução da substância ativa. Esta etapa agrega valor à formulação, pois determina a liberação
do fármaco a partir da forma farmacêutica. Estuda o modo como as propriedades físico-químicas
do fármaco, a forma farmacêutica e a via de administração afetam a velocidade e a extensão de
absorção do princípio ativo.
DESINTEGRAÇÃO
A desintegração consiste na liberação do ativo para meio biológico, que estará diretamente
relacionado à forma farmacêutica, como comprimidos, drágeas e cápsulas. Essas formas
farmacêuticas precisam desintegrar para liberar seu princípio ativo para o organismo. Vale
ressaltar que nem todas as formas farmacêuticas necessitam passar por essa fase, como é
o caso dos comprimidos efervescentes.
DISSOLUÇÃO
A dissolução consiste na solubilização do fármaco no meio onde ocorrerá a absorção, desde
que seja requerida uma ação farmacológica sistêmica, e não local. Esta etapa contribuirá
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para determinar a velocidade da primeira etapa farmacocinética, a absorção que
consequentemente influenciará na biodisponibilidade.
FASE FARMACOCINÉTICA
Está relacionada ao movimento dos fármacos, ou seja, discute desde o momento em que o
fármaco é absorvido até sua excreção. Consiste na identificação e quantificação da passagem do
fármaco pelo sistema biológico.
FASE FARMACODINÂMICA
Estuda a interação dos fármacos diretamente com o local de ação, ou seja, sua afinidade com seu
receptor, que podem ser proteínas, enzimas ou receptores-alvo, e, consequentemente, a sua
ação farmacológica.
RECEPTOR
Macromolécula envolvida na sinalização química entre as células e no seu interior. São alvos
farmacológicos que podem estar localizados tanto na superfície celular quanto em seu
interior. Ao ativar um receptor, serão geradas respostas, muitas vezes estimulando
processos bioquímicos celulares, como, por exemplo, influxo de íons, fosforilação de
proteínas, entre outros.
AÇÃO FARMACOLÓGICA
Quando discutimos a ação farmacológica, precisamos compreender a interação dos fármacos com
seu alvo terapêutico.
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O alvo terapêutico ou farmacológico permite interação entre o fármaco e o receptor, formando um
complexo estável capaz de permitir determinado efeito. Ainda neste contexto, podemos discutir
seletividade, que traduz a afinidade do fármaco com determinado sítio de ação, em vez de outros
locais. Desta forma, podemos dizer que, quanto mais seletivo for o fármaco, mais seguro este será
para o paciente. Considera-se um fármaco seguro quando conhecemos todos os efeitos colaterais
por ele apresentados, já que todos os medicamentos podem acarretar efeitos não farmacológicos
em decorrência do seu mecanismo de ação.
 ATENÇÃO
Apesar de muitas pessoas confundirem ou acharem que se trata do mesmo fenômeno, efeito
colateral e efeito adverso são eventos diferentes!
Efeito colateral
O efeito colateral é a decorrência causada pelo uso do medicamento em doses habituais, gerando
efeitos não intencionais. Esses efeitos geram uma resposta adversa ao medicamento previsível.
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Efeito adverso
Já o efeito adverso corresponde ao evento indesejado causado pelo uso do medicamento, e,
muitas vezes, não possui relação causal com o tratamento.
A ação farmacológica estará diretamente relacionada à dose que se é administrada de um
medicamento para o paciente, independentemente da via de administração escolhida. A dose é a
quantidade de medicamento capaz de gerar uma resposta terapêutica no organismo de um
paciente, preferencialmente sem gerar efeitos colaterais.
Após administração do fármaco, sua concentração plasmática aumenta à medida que o fármaco é
absorvido. A concentração máxima é alcançada e, em seguida, esse valor decai de acordo com a
eliminação do fármaco no organismo. A duração do efeito do fármaco está diretamente
relacionada à dose, como mostra a figura a seguir:
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Fonte: LULLMANN, 2017
 Figura: duração do efeito na dependência da dose.
Quando administramos um medicamento a um paciente, devemos respeitar a janela terapêutica
e a posologia.Veja os conceitos:
O termo janela terapêutica, também conhecido como índice terapêutico, é utilizado para
determinar as concentrações mínima e máxima de um fármaco que poderá ser administrado
a um paciente. Essa faixa de valores determinará o equilíbrio entre a eficácia e a toxicidade
do fármaco no organismo. A compreensão dessas faixas agrega valores ao tratamento, já
que podem ser evitados os quadros de submedicação e de toxicidade.
Posologia é o estudo das doses. Ela determinará como o medicamento será administrado
com relação ao espaço de tempo e a concentração ideal, sempre respeitando a janela
terapêutica. Pode haver variação da posologia de paciente para paciente, da doença que
está sendo tratada e do tipo de medicamento administrado.
Agora que você já compreende esses conceitos, vamos entender um ramo da Farmacologia
importantíssimo na Farmacoterapia, a Farmacocinética Clínica. Este ramo da Farmacologia
estuda os processos cinéticos dos fármacos e possui uma relação direta com a Farmacodinâmica,
analisando de forma quantitativa e cronológica os processos de administração, absorção,
distribuição, biotransformação e eliminação das drogas no organismo do paciente.
/
A ABORDAGEM DA FARMACOCINÉTICA CLÍNICA
AUXILIA NA DETERMINAÇÃO DA POSOLOGIA E DE
SEUS POSSÍVEIS AJUSTES, NA INTERPRETAÇÃO DE
RESPOSTAS INESPERADAS AOS MEDICAMENTOS, NA
COMPREENSÃO DA AÇÃO DAS DROGAS E NA
PESQUISA DE NOVOS MEDICAMENTOS.
Assista ao vídeo a seguir para uma simulação de um caso clínico referente ao efeito e dose
através do gráfico
/
VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. A PARTIR DOS CONCEITOS DE FARMACOLOGIA ESTUDADOS NESTE
MÓDULO, MARQUE A ALTERNATIVA CORRETA ABAIXO:
A) Efeito colateral é um efeito prejudicial ou indesejável que ocorre durante ou após uma
intervenção ou o uso de um medicamento, em que há possibilidade razoável de relação causal
entre o tratamento e o efeito.
B) Efeito adverso é um efeito não pretendido (adverso ou benéfico) causado por medicamento
utilizado em doses terapêuticas.
C) O conceito de desintegração é empregado como medida da qualidade da forma de dosagem
oral, como comprimidos e cápsulas. É realizado para descobrir o tempo necessário para uma
forma de dosagem oral sólida, como um comprimido ou uma cápsula, para desintegrar
completamente, ou seja, perder a coesão, a fim de que, finalmente, o princípio ativo seja liberado.
D) A fase terapêutica é a extensão de tempo em que a concentração do medicamento oferece o
desejado efeito: quando reduzida, o efeito está aquém do desejado, e, quando acima, aparecem
os efeitos tóxicos.
2. A FARMACOLOGIA PODERÁ SER DIVIDIDA EM DOIS GRANDES
GRUPOS: FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA. SOBRE ESSES
CONCEITOS, MARQUE A ALTERNATIVA CORRETA:
A) A Farmacodinâmica descreve algumas propriedades dos medicamentos, como: efeitos
terapêuticos e efeitos colaterais.
B) A Farmacocinética discute a biodisponibilidade, em que indica a velocidade e a extensão de
absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem. Ela ditará o efeito adverso da droga.
C) A Farmacocinética descreve a ciência que estuda e descreve os efeitos dos medicamentos e
drogas no organismo, assim como seus mecanismos de ação e a relação entre a dose e os efeitos
/
provocados.
D) O conceito de Farmacodinâmica consiste no conhecimento dos fármacos, cuja velocidade de
absorção e/ou quantidade absorvida podem ser afetadas na presença de alimentos, bem como
aqueles que não são afetados.
GABARITO
1. A partir dos conceitos de Farmacologia estudados neste módulo, marque a alternativa
CORRETA abaixo:
A alternativa "C " está correta.
 
A desintegração é um termo bastante empregado na Farmacotécnica. Consiste na liberação do
princípio ativo no meio biológico. Desta forma, consegue-se determinar o tempo de liberação do
fármaco no organismo do paciente.
2. A Farmacologia poderá ser dividida em dois grandes grupos: Farmacocinética e
Farmacodinâmica. Sobre esses conceitos, marque a alternativa CORRETA:
A alternativa "A " está correta.
 
A Farmacocinética e a Farmacodinâmica são conceitos distintos, que estão relacionados à ação
dos medicamentos sobre o organismo. A Farmacocinética é o estudo do caminho que o
medicamento faz no organismo desde que é ingerido até ser excretado; já a Farmacodinâmica
estuda a interação do medicamento com o local de ligação no intuito de se obter o efeito
farmacológico e até mesmo efeitos colaterais.
MÓDULO 3
 Reconhecer os processos de desenvolvimentos dos fármacos e a importância de cada fase
/
PROCESSO DE DESENVOLVIMENTO DOS
FÁRMACOS
 
topntp26 / Freepik
O desenvolvimento de novos fármacos, desde a descoberta até sua real comercialização, requer
fases cruciais que devem ser cumpridas. Muitas vezes, essas etapas são realizadas em parcerias
das indústrias com centros de pesquisa de universidade. Existem ainda empresas especializadas
no planejamento e na síntese de novos fármacos que trabalham por demanda das grandes
corporações para inclusão de novos produtos no mercado, uma vez que estas etapas podem levar
mais de dez anos de pesquisa e investimento.
A primeira etapa de desenvolvimento de novos fármacos está diretamente relacionada à pesquisa.
Essa etapa consiste na busca de moléculas promissoras que sejam candidatas a uma nova droga.
Neste momento, são feitos ensaios de otimização química visando sua efetividade e segurança.
Para agilizar esse processo, a indústria passou a utilizar os recursos da química combinatória e a
realizar testes totalmente controlados por robôs de alta capacidade, capazes de testar mais de 1
milhão de amostras a cada ano. Esse fato, ao mesmo tempo em que reduziu, em parte, o tempo
da descoberta de novas drogas, fez com que os custos de desenvolvimento de um novo
medicamento aumentassem expressivamente (DIMASI et al., 2003).
Assim, de cada 30.000 moléculas sintetizadas:
20.000 (66,7%) entram na fase de estudos pré-clínicos;
/
200 (0,67%) entram na fase I de estudos clínicos;
40 (0,13%) passam para a fase II;
12 (0,04%) entram na fase III;
Somente 9 (0,027%) são aprovadas pelos órgãos regulatórios.
 ATENÇÃO
É importante mencionar ainda que apenas um medicamento aprovado (0,003%) satisfaz o
mercado, e, em função disso, traz retorno para a indústria que o desenvolveu.
A compreensão do receptor farmacológico é fundamental quando se estuda ou se desenvolve
uma nova molécula candidata a fármaco. Quando pesquisamos uma molécula, ela pode ter
afinidade com o receptor de forma a aumentar ou diminuir uma função celular.
RECEPTOR FARMACOLÓGICO
Como vimos no módulo anterior, os receptores são macromoléculas que estão envolvidas na
sinalização química entre as células e no seu interior. Alvos farmacológicos que podem estar
localizados tanto na superfície celular, quanto em seu interior. Ao ativar um receptor, serão
geradas respostas muitas vezes estimulando processos bioquímicos celulares, como por
exemplo o influxo de íons, fosforilação de proteínas etc.
Uma mesma molécula poderá agir em vários receptores simultaneamente, gerando respostas
distintas. Dizemos, nestes casos, que a molécula possui pouca seletividade. A resposta
farmacológica pode ser determinada pelo tempo de permanência do complexo fármaco-receptor.
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/
 ATENÇÃO
Processos farmacodinâmicos e farmacocinéticos podem alterar o tempo de vida deste complexo,
ou seja, quanto maior o tempo de ligação, mais prolongado será o efeito farmacológico exercido. É
importante destacar que o período de ocupação pode levar tanto a efeitos desejados quanto a
efeitos tóxicos.
CONCEITO DE PESQUISA/ESTUDO CLÍNICO
A pesquisa pode ser classificada como:
 
Fonte: freepik / Freepik
Exploratória: objetiva a caracterização inicial do problema a ser estudado. Esta etapa constitui a
primeira etapa de toda a pesquisa científica.
Teórica: tem por objetivo a ampliação dos fundamentos teóricos, estruturação de modelos de
pesquisa.
Aplicada: tem como objetivo investigar, confirmar e recusar hipótesesapontadas pela pesquisa
teórica.
De campo: pesquisa observacional dos fatos. Neste tipo de pesquisa, não se consegue controlar
as variáveis.
/
Experimental: tem por objetivo determinar o objeto de estudo. Neste tipo de pesquisa, é possível
controlar as variáveis que poderá influenciar na pesquisa.
Bibliográfica: compila todo conhecimento científico sobre o tema abordado.
 ATENÇÃO
Existem várias formas de classificar uma pesquisa, porém a maioria destes estudos apresentam
em comum o método aplicado. Exemplo: na área da saúde, é muito comum que as pesquisas
sejam divididas em experimental e epidemiológica.
A pesquisa experimental é mais cautelosa, pois, muitas vezes, são utilizados animais. A vantagem
desse tipo de pesquisa é que conseguimos controlar as variáveis, reduzindo os graus de
subjetividade.
A pesquisa epidemiológica investiga a saúde da população e os fatores diretamente relacionados
para agravo da saúde pública. Esse estudo se baseia na observação dos fatos e em suas
variações.
FASES DE ESTUDOS CLÍNICOS
As etapas de desenvolvimento de novos fármacos passam pelas etapas pré-clínicas e clínicas.
A etapa pré-clínica compreende teste in vitro e in vivo, muitas vezes em células e animais. A
etapa clínica tem por objetivo teste de segurança e eficácia em humanos e é dividida em quatro
fases:
TESTE IN VITRO E IN VIVO
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/
Os testes ou ensaios ditos in vitro são aqueles realizados em laboratórios com equipamentos
e vidrarias, como por exemplo tubos de ensaios. Já os in vivo são ensaios que se refere a
uma experimentação feita em animais ou no tecido vivo, no intuito de mimetizar uma
resposta que poderá ocorrer no organismo humano.
FASE I
Está relacionada à administração do medicamento pela primeira vez em seres humanos. São
testados um número pequeno de pacientes, de 20 a 100 voluntários. Nesta etapa, os indivíduos
sujeitos do estudo são saudáveis. Serão avaliadas diferentes vias de administração e diferentes
doses, a fim de determinar os prováveis limites da variação da dosagem clinicamente segura.
Haverá exceção quando se espera que o fármaco apresente toxicidade, como os antineoplásicos.
Neste caso, são usados pacientes voluntários com a doença, em vez de voluntários sadios.
FASE II
Está relacionada à obtenção de mais dados quanto à segurança do fármaco e à avaliação de sua
eficácia. Nesta fase, os pacientes têm a doença para qual o fármaco está sendo testado. Um
número ainda relativamente pequeno de pacientes são estudados detalhadamente, em torno de
100 a 200 voluntários. É nesta fase que normalmente são detectadas as falhas, como a ausência
do resultado esperado. Apenas uma pequena quantidade de fármacos em desenvolvimento
consegue passar por esta etapa e avançar para a próxima.
FASE III
Está ligada a um maior número de pacientes; são chamados de estudos multicêntricos,
normalmente com milhares de pacientes. Nesta fase, os sujeitos do estudo apresentam a
patologia em que o medicamento está sendo pesquisado, e o período de duração deste estudo é
superior aos anteriores, aproximadamente quatro anos.
São realizados em cenários bem similares daqueles previstos para o uso final. Geralmente, os
medicamentos são comparados a outros já existentes e recomendados para o mesmo problema.
Ainda nesta fase, são obtidas maiores informações sobre a segurança e eficácia do fármaco e, até
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/
mesmo, as possíveis interações com outros fármacos. Os pacientes envolvidos são divididos em
dois grupos: um deles recebe o novo tratamento, e o outro recebe aquele que já é habitual.
Cabe ressaltar que o paciente e o pesquisador desconhecem qual medicamento está sendo
administrado. Essa prática também é conhecida como ensaio duplo cego.
Desta forma, serão comparados os tratamentos e será analisada a superioridade de um sobre o
outro. As informações obtidas nessa etapa são de extrema relevância e irão compor a bula do
medicamento. É a mais trabalhosa, devido às dificuldades de planejamento e execução frente a
grandes quantidades de dados gerados. É também a mais custosa, visto que o número de
pacientes presentes na pesquisa é bem maior quando comparada às fases anteriores. Após a fase
III, poderá ser solicitada a patente.
PATENTE
O termo patente é definido como monopólio de exploração, por tempo determinado,
geralmente até 20 anos para fármacos novos, que é conferido pelo Estado, por meio do
Instituto Nacional da Propriedade Industrial (INPI), com prévia anuência da Anvisa (Agência
Nacional de Vigilância Sanitária). Cabe ressaltar que, apesar da indústria detentora da
patente ter o direito de exploração, não pode comercializar o produto antes da autorização
da Anvisa. Após a expiração da patente, qualquer indústria farmacêutica poderá produzir o
medicamento, podendo comercializá-lo como um produto genérico ou similar.
Finalmente, ao passar por todas as três fases iniciais, a indústria solicita às autoridades sanitárias
o registro e a aprovação para a comercialização do medicamento. Para isso, deverá
apresentar todos os resultados envolvendo as fases pré-clínica e clínica juntamente ao processo
de produção. A agência reguladora, estando de acordo com a informações fornecidas, concederá
a autorização para lançamento e comercialização do novo medicamento.
FASE IV
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/
Está relacionada ao monitoramento do medicamento após comercialização. Testes de
acompanhamento de uso são elaborados e implementados no intuito de obter informações
adicionais quanto à segurança e eficácia destes fármacos. Neste passo, poderão ser obtidas
novas informações de efeitos colaterais até então desconhecidos. Esta etapa é também conhecida
como farmacovigilância, mostrada na figura a seguir:
 
Fonte: Katzung, 2013
 Figura: O processo de desenvolvimento e teste necessário para levar um fármaco ao mercado
nos EUA. Algumas das exigências são diferentes para os fármacos usados em doenças
potencialmente fatais. IND- novo fármaco em investigação; NDA- pedido de novo fármaco.
VIAS DE COMPARAÇÃO/COMPARABILIDADE
Alguns fatores podem levar ao comprometimento do estudo clínico. A história natural da doença
influenciará no andamento dos estudos, já que muitas patologias sofrem flutuações, ou seja, as
doenças tendem a aumentar e a diminuir em gravidade. Por isso, em muitos ensaios, faz-se
necessário adotar esquemas para os indivíduos avaliados.
É comum que o mesmo paciente receba doses do medicamento que está sendo testado e, em
outro momento, receba placebo (no intuito do controle) e tratamento padrão, que é o controle
positivo.
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/
PLACEBO
Medicamentos placebo são aqueles que não apresentam nenhuma ação farmacológica por
não conter princípio ativo presente na formulação, porém apresenta aparência exata de um
medicamento real.
 
Fonte: YAKOBCHUK VIACHESLAV / Shutterstock
A presença de outra doença ou quando o paciente apresenta algum fator de risco também pode
impactar no andamento da pesquisa, já que muitas patologias podem alterar a farmacocinética
dos fármacos. A administração concomitante de fármacos ou até mesmo alimentos pode levar à
alteração significativa dos parâmetros farmacocinéticos e farmacodinâmicos.
Para minimizar tais situações, o que, muitas vezes, pode ser feito é uma técnica chamada de
estudo cruzado e selecionar os pacientes que serão alocadas a cada grupo. Para isso, é preciso
um bom conhecimento sobre histórias médicas e farmacológicas, diagnósticos acurados e
métodos de randomização.
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/
ESTUDO CRUZADO
Estudos cruzados ou randomizados, são estudos longitudinais em que os indivíduos
recebem uma sequência de diferentes tratamentos. São extremamente controlados por
pesquisadores na qual os sujeitos da pesquisa são distribuídos aleatoriamente em diferentes
grupos no intuito de ser atribuído a uma sequência de dois ou mais tratamentos, dos quais
um pode ser um tratamento padrãoou um placebo.
Não podemos deixar de destacar que alguns fatores, como idade avançada e gravidez,
influenciam a farmacocinética de alguns medicamentos. Por restrições legais, indivíduos que
apresentem essas características não podem participar dos ensaios.
 ATENÇÃO
Outro fator importante é a adesão ao uso do medicamento durante o estudo pelos pacientes. A
não adesão impactará diretamente nos resultados obtidos, o que, por vezes, pode estar
relacionado às reações adversas.
LIBERAÇÃO DE NOVOS FÁRMACOS PARA
COMERCIALIZAÇÃO
O princípio ativo, também conhecido como fármaco, é uma substância presente na composição
do medicamento, em que é responsável pelo efeito farmacológico no organismo. No Brasil, os
fármacos recebem denominação em âmbito nacional, conhecida como DCB (Denominação
Comum Brasileira), e em nível internacional, denominadas DCI (Denominação Comum
Internacional).
Veja os conceitos:
/
 
Fonte: National Cancer Institute / Unsplash
A DCB é a denominação do fármaco ou princípio farmacologicamente ativo aprovado pelo órgão
federal responsável pela vigilância sanitária e surgiu no início da década de 1970. Ainda hoje, a
DCB sofre constantes atualizações. Esta denominação ajuda a uniformizar a nomenclatura dos
fármacos, trazendo mais clareza e precisão quanto aos nomes dos princípios ativos, facilitando as
práticas de saúde e evitando a ocorrência de danos relacionados ao erro de medicação.
A DCI permite que as autoridades de saúde de diversos países possam elaborar formulários
internacionais de medicamentos, sempre com o intuito de uniformizar as informações sobre os
fármacos, em que os nomes ali listados são de recomendação da Organização Mundial da Saúde
(OMS).
Assista ao vídeo e veja o resumo do módulo e cada fase através de um caso clínico de um
medicamento já existente.
/
VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. A PESQUISA DE NOVOS FÁRMACOS É DE EXTREMA IMPORTÂNCIA NA
BUSCA DE FÁRMACOS INOVADORES QUE AGREGUEM GANHOS
TERAPÊUTICOS AOS PACIENTES. DIANTE DISSO, É CORRETO AFIRMAR
SOBRE A ORDEM CRONOLÓGICA DE UMA PESQUISA CLÍNICA:
/
A) Pesquisa pré-clínica – Pesquisa clínica – Comercialização e farmacovigilância.
B) Pesquisas clínicas – Marketing – Pós-comercialização.
C) Investigação – Pesquisa pré-clínica – Pesquisa clínica – Pós-comercialização.
D) Descoberta – Pesquisas pré-clínica – Marketing - Pesquisa clínica.
2. SOBRE OS ESTUDOS CLÍNICOS E SUAS FASES, ASSINALE A
ALTERNATIVA INCORRETA.
A) ) A fase pré-clínica é composta por testes em laboratório (em situações artificiais e em animais
de experimentação).
B) O objetivo da fase II é avaliar se o medicamento é seguro, sua farmacocinética (como se
distribui pelo corpo) e farmacodinâmica (como funciona e como age no organismo). Também
busca a melhor forma de utilização (oral, injetada etc.), a dose mais segura (maior dose tolerável),
menor dose efetiva, relação dose/efeito, duração dos efeitos e efeitos colaterais.
C) A taxa de resposta para um estudo da fase II precisa ser igual ou maior que a obtida em um
tratamento padrão, a fim de que se passe para um estudo de fase III.
D) Na fase III, há o estabelecimento do perfil terapêutico, como indicações, dose e via de
administração, contraindicações, efeitos colaterais, medidas de precaução e demonstração de
vantagem terapêutica (comparação com outros medicamentos). Estes estudos determinam o
resultado do risco/benefício a curto e longo prazos e as reações adversas mais frequentes.
GABARITO
1. A pesquisa de novos fármacos é de extrema importância na busca de fármacos
inovadores que agreguem ganhos terapêuticos aos pacientes. Diante disso, é correto
afirmar sobre a ordem cronológica de uma pesquisa clínica:
A alternativa "A " está correta.
 
/
As etapas da pesquisa compreendem as fases pré-clínicas e clínicas. Na fase pré-clínica, são
realizados testes em células e em animais. Já na clínica, há as fases de I a IV: I a III são as fases
de ensaios com pacientes, seguida da aprovação para a comercialização do medicamento. A fase
IV está relacionada à avaliação de interações medicamentosas, efeitos adversos adicionais
(farmacovigilância).
2. Sobre os estudos clínicos e suas fases, assinale a alternativa incorreta.
A alternativa "B " está correta.
 
A resposta é a letra B. Ela está incorreta, pois, como pontuado ao longo da explanação do
conteúdo, é a fase I que apresenta como objetivo avaliar a segurança do medicamento, a
farmacocinética e farmacodinâmica, e não a fase II.
CONCLUSÃO
aaa
CONSIDERAÇÕES FINAIS
Compreender a evolução farmacêutica nos remete à grande importância das boticas surgidas no
período colonial, que utilizavam como principal matéria-prima substâncias de origem natural.
Pouco se sabia naquela época sobre interação farmacêutica e conceitos de farmacocinética e
farmacodinâmica, porém o boticário, profissional que exercia a medicina e farmácia ao mesmo
tempo, preparava remédios com plantas medicinais nativas através da terapêutica dos índios.
Esses conhecimentos adquiridos foram fundamentais para o surgimento das farmácias, que foram
criadas a partir da industrialização do país, e das indústrias farmacêuticas. Com o processo de
industrialização e a descoberta da química orgânica, criou-se a necessidade de desenvolvimento
de novos fármacos e de novas formulações que trouxessem ganhos terapêuticos para os
pacientes.
/
Atualmente, o conhecimento técnico tanto da manipulação quanto da atividade farmacológica
agrega valores expressivos no tratamento de muitas patologias, seja com objetivo profilático, seja
com fins diagnósticos, ou até mesmo a cura.
O conhecimento e a aplicação dos conteúdos abordados neste tema são de grande importância
em todas as etapas de obtenção, utilização e acompanhamento farmacoterapêutico, na atenção
ao paciente e ao sistema de saúde como um todo.
REFERÊNCIAS
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sobre os medicamentos? Consultado em meio eletrônico em: 2 jun. 2020.
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DIMASI, J. A.; HANSEN, R. W.; GRABOWSKI, H. G. The price of innovation: new estimates of
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GOODMAN, G. As bases farmacológicas da terapêutica. 12. ed. Rio de Janeiro: Guanabara
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TAVARES, L. C. Origens e trajetórias da indústria farmacêutica no Brasil. In: Rev. Bras. Cienc.
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2020.
/
EXPLORE+
Para quem se interessou pela história da Farmácia e quiser explorar um pouco mais esse
universo, busque o artigo Literatura, história e farmácia: um diálogo possível, de Irene
Nogueira de Rezende, em que ela discute com riqueza de detalhes esse tema. Aproveite a
leitura.
CONTEUDISTA
Cristiane Paiva Coelho Soares
 CURRÍCULO LATTES
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/
DEFINIÇÃO
Processos farmacocinéticos e suas principais características. Significado deste ramo da
Farmacologia, os principais fatores capazes de alterá-los e a aplicação clínica. 
PROPÓSITO
Compreender os processos farmacocinéticos para gerar decisões acertadas acerca da terapia e
dos esquemas terapêuticos, evidenciando como o organismo é capaz de reagir na presença dos
fármacos em relação à absorção, distribuição, eliminação e ao metabolismo. 
OBJETIVOS
/
MÓDULO 1
 
Definir o conceito e os princípios de farmacocinética, o processo de absorção de fármacos e suas
vias de administração
MÓDULO 2
 
Descrever os processos farmacocinéticos de distribuição e metabolismo e seus fatores de
interferência 
MÓDULO 3
/
 
Reconhecer os processos farmacocinéticos de eliminação e a farmacocinética clínica 
INTRODUÇÃO
Moléculas estranhas ao organismo precisam ultrapassar diferentes barreiras para que tenham
acesso à circulação e, posteriormente, aos tecidos. Dependendo do local de introdução, os
agentes externos (farmacológicos ou não) precisam ultrapassar membranas celulares e, na
maioria das vezes, alcançar tecidos via vasos sanguíneos e circulação linfática. 
Portanto, seguida a administração, um agente farmacológico precisa ser absorvido e distribuído
para o tecido alvo, a fim de gerar seu efeito. Em conjunto com os métodos citados, é preciso
superar o constante trabalho do fígado no processo de metabolismo e, em alguns casos,
eliminação. 
Neste tema, veremos que os processos farmacocinéticos compreendem absorção, distribuição,
metabolismo e eliminação dos fármacos (ADME). Para todos os processos, há um fator em
comum: para que eles sejam realizados, precisam da passagem do fármaco através das
membranas plasmáticas que compõem as células. 
Poucas são as situações em que o fármaco poderá ser administrado no local previsto para sua
ação, a exemplo de um anti-inflamatório tópico na pele ou na mucosa inflamada. Com muito mais
frequência, um agente será administrado em um compartimento corporal (como o trato
gastrointestinal) e deverá se deslocar até o seu sítio de ação (por exemplo, o coração). Isso exige
a absorção do fármaco no trato gastrointestinal; depois, o sangue irá distribuí-lo para o coração,
passando pelo metabolismo hepático. Por fim, será eliminado a uma taxa que possibilite uma
concentração plasmática eficaz, sem o risco elevado de efeitos adversos ou tóxicos. 
/
O estudo da farmacocinética, portanto, é importante para a identificação das características que
favorecem a passagem dos fármacos pelos diferentes compartimentos e por suas barreiras, como
também para entendimento do quão afetado é o sistema fisiológico na presença dos fármacos. 
OS PROCESSOS FARMACOCINÉTICOS 
A farmacocinética é o estudo do percurso dos fármacos no organismo. Nesse ramo da
Farmacologia, os processos farmacocinéticos se preocupam em descrever as características de
cada processo e, dessa forma, definir os fatores capazes de alterá-los. 
Como descrito na introdução, a passagem dos fármacos por diferentes barreiras celulares é um
processo importante para assegurar sua chegada ao tecido-alvo. Para tanto, algumas
características precisam ser consideradas: permeação e grau de ionização. 
 
Fonte: Shutterstock
PERMEAÇÃO 
/
A permeação dos fármacos pode ser realizada através de dois mecanismos: 
MECANISMOS PASSIVOS 
Sem necessidade de gasto de energia. 
Difusão simples, aquosa e lipídica. 
Configuração do transporte dos fármacos pelos compartimentos aquosos (espaço intersticial,
citosol, poros aquosos presentes na parede dos vasos sanguíneos). 
 
MECANISMOS ATIVOS 
Necessidade de gasto de energia. 
Configuração do transporte dos fármacos pelas membranas plasmáticas. 
Fator limitante mais significativo na permeação dos fármacos, uma vez que são inúmeras as
barreiras lipídicas que separam os compartimentos corporais. 
Nesse sentido, entende-se que, para cada fármaco, o coeficiente de partição lipídeo/água é que
definirá quão fácil será o deslocamento entre os ambientes aquosos e lipídicos. 
Ainda de forma passiva, os fármacos podem utilizar componentes facilitadores, quando sua
estrutura química é grande demais para atravessar membranas, como as proteínas
transmembranares. Da mesma forma, o transporte ativo de fármacos é possível, mas é realizado
por transportadores que atuam contra o gradiente de concentração e despendem energia para
alimentar esse processo. A endocitose também é possível.
Todos esses processos estão ilustrados na imagem a seguir. 
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/
 
Fonte: Shutterstock
 Fármacos se movem através das barreiras das membranas e da célula por diferentes vias.
BRUNTON et al ., 2018. 
Nesse contexto, pode-se dizer que alguns fatores definem a taxa e penetração dos fármacos nos
tecidos, sendo eles: o coeficiente de partição (lipossolubilidade x hidrossolubilidade); tamanho da
molécula e espessura (da área de contato). Esses fatores são utilizados para previsão do fluxo
passivo de moléculas ao longo de um gradiente de concentração, a conhecida Lei de difusão de
Fick:
 
GRAU DE IONIZAÇÃO 
Principalmente importante para ácidos e bases fracas, a carga eletrostática de uma molécula
definirá a atração por dipolos de água e, dessa forma, sua hidrossolubilidade. Como visto
anteriormente, a lipossolubilidade é uma característica que facilita a difusão dos fármacos pelas
membranas, sendo, portanto, a ionização do fármaco um fator que compromete essa difusão. De
maneira geral, o pH do meio onde os fármacos são disponibilizados definirá quão ionizados eles
estarão, favorecendo ou não sua difusão pelas membranas. 
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/
BASES FRACAS
Compõem grande parte dos fármacos.
LEI DE DIFUSÃO DE FICK 
Onde C1 é a concentração mais alta; C2, a concentração mais baixa; a área é a área na qual
está ocorrendo a difusão; o coeficiente de permeabilidade é a medida de mobilidade das
moléculas da droga; e espessura é a espessura da via de difusão.
ENDOCITOSE
Nesse caso, o fármaco é englobado por uma vesícula formada pela membrana plasmática e,
posteriormente, liberado no citosol da célula que o englobou.
A forma não ionizada sempre será a mais lipossolúvel, e assim: 
Em pH ácido (pH<7): os fármacos ácidos ficam mais lipossolúveis, pois a maior parte de suas
moléculas estão na forma não ionizada. 
Em pH básico (pH>7): os fármacos básicos ficam mais lipossolúveis, pois a maior parte suas
moléculas estão na forma não ionizada. 
Em urina ácida, drogas de caráter básico são mais bem eliminadas, e o contrário também é
verdadeiro. Se a droga, ainda que filtrada pelo rim, estiver na sua forma não ionizada e, portanto,
lipossolúvel, ao alcançar o túbulo renal, poderá ser reabsorvida, e, assim, nãoserá eliminada. 
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Fonte:Shutterstock
 EXEMPLO
A utilidade desse conceito pode ser exemplificada no processo de eliminação renal dos fármacos.
A eliminação de uma droga é um processo que, por vezes, deve ser favorecido na clínica, em
quadros de intoxicação.
A estratégia de alcalinizar a urina para favorecer a eliminação de um agente de caráter ácido, por
exemplo, justifica-se pelo fato de se aumentar, em ambiente alcalino, a porção da droga ácida na
sua forma ionizada, impedindo sua reabsorção e, consequentemente, garantindo a permanência
no túbulo renal e sua eliminação na urina, como ilustrado a seguir: 
/
 
 Retenção de uma base fraca na urina quando a urina é mais ácida do que o sangue. 
concentração total da droga na urina é sete vezes maior que no sangue. (KATZUNG, 2010).
ABSORÇÃO E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE
FÁRMACOS 
/
 
Fonte:Shutterstock
 Etapa biofarmacêutica necessária para disponibilizar o fármaco administrado na forma sólida
ao TGI, para que haja o processo de absorção.
É definida como o movimento do fármaco de seu sítio de administração para a circulação
sistêmica. Sabe-se que fármacos sólidos administrados pela via oral, antes de sofrerem absorção,
necessitam se libertar da formulação, que deve se desintegrar nos fluidos luminais, liberando o
fármaco. A absorção dos fármacos pode ser quantificada pela biodisponibilidade, que é definida
como a fração da dose administrada que efetivamente alcança o sítio de ação, ou a circulação
sistêmica, que levará o fármaco até seu sítio. 
A formulação é um dos fatores que afetam a absorção, como mencionado acima. Fármacos
sólidos precisam passar por uma etapa chamada de biofarmacêutica, onde se tem a
desintegração, desagregação e dissolução do fármaco antes que ele esteja disponível para
absorver. Tal etapa já não é necessária para formulações líquidas, conforme esquema ao lado. 
BIODISPONIBILIDADE
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/
Para fármacos administrados pela via oral, tendo dessa forma o trato gastrointestinal como
local de administração, muitos fatores podem interferir na absorção, afetando, assim, a
biodisponibilidade.
Dessa forma, parte do que é administrado pode não estar disponível para absorção e ser
eliminado nas fezes. Além disso, as propriedades físico-químicas do fármaco (já discutidas acima),
/
o metabolismo de ataque no próprio intestino e a passagem pelo fígado podem reduzir
significativamente a porção do fármaco que alcançará a circulação sistêmica. 
O que é retirado do lúmen do TGI é inicialmente levado para a circulação porta. Chegando ao
fígado, onde o metabolismo e a excreção biliar ocorrem, parte dos fármacos já pode ser eliminada.
 
Portanto, se a capacidade metabólica e excretória do fígado e do intestino para o fármaco forem
altas, a biodisponibilidade é reduzida substancialmente, é o que chamamos de efeito de primeira
passagem. Para tanto, a biodisponibilidade pode ser calculada na forma de um fator (F), como a
seguir: 
 
É importante ressaltar que a via intravenosa, diferente da via oral, não submete o fármaco a todas
essas interferências citadas, sendo, portanto, uma via cujo fator de biodisponibilidade é = 1. Para
as outras vias de administração, mesmo parenterais, o fator de biodisponibilidade pode se
aproximar de 1, ou ficar bem abaixo disso. É preciso considerar as características de cada via. 
VIA
PADRÃO DE
ABSORÇÃO 
UTILIDADE
ESPECIAL 
LIMITAÇÕES E
PRECAUÇÕES 
Intravenosa 
A absorção é
evitada.
Valiosa para uso
em
emergências.
Aumenta o risco de
efeitos adversos.
Subcutânea 
Imediata, no caso
de soluções
aquosas.
Adequada para
algumas
suspensões
Inadequada para
grandes volumes.
Intramuscular Imediata, no caso Adequada para Contraindicada durante
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/
das soluções
aquosas.
volumes
moderados.
o tratamento
anticoagulante.
Ingestão oral 
Variável. Depende
de muitos fatores.
Conveniente e
econômica.
Depende da adesão do
paciente.
 Atenção! Para visualização completa da tabela utilize a rolagem horizontal
Fonte: Adaptado de BRUNTON et al ., 2018. 
VIA
Intravenosa 
F=1 por definição 
VIA
Subcutânea 
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VIA
Intramuscular 
VIA
Ingestão oral 
PADRÃO DE ABSORÇÃO 
/
A absorção é evitada. Os efeitos podem ser imediatos. Adequada para grandes volumes e
substâncias irritantes, ou misturas complexas, desde que diluídas. 
PADRÃO DE ABSORÇÃO 
Imediata, no caso de soluções aquosas. Lenta e prolongada, no caso das preparações de
depósito. 
PADRÃO DE ABSORÇÃO 
Imediata, no caso das soluções aquosas. Lenta e prolongada, no caso das preparações de
depósito. 
PADRÃO DE ABSORÇÃO 
Variável. Depende de muitos fatores. 
UTILIDADE ESPECIAL 
/
Valiosa para uso em emergências. Permite a titulação da dose. Geralmente é necessária
para proteínas de alto peso molecular e fármacos peptídicos. 
UTILIDADE ESPECIAL 
Adequada para algumas suspensões pouco solúveis e para instilação de implantes de
liberação lenta. 
UTILIDADE ESPECIAL 
Adequada para volumes moderados, veículos oleosos e algumas substâncias irritantes.
Adequada para a autoadministração (p. ex., insulina).
UTILIDADE ESPECIAL 
Mais conveniente e econômica; geralmente é mais segura.
LIMITAÇÕES E PRECAUÇÕES 
/
Aumenta o risco de efeitos adversos. Em geral, as soluções precisam ser injetadas
lentamente. Inadequada para soluções oleosas ou substâncias pouco solúveis. 
LIMITAÇÕES E PRECAUÇÕES 
Inadequada para grandes volumes. As substâncias irritantes podem causar dor ou necrose.
LIMITAÇÕES E PRECAUÇÕES 
Contraindicada durante o tratamento anticoagulante. Pode interferir com a interpretação de
alguns exames diagnósticos (creatinocinase). 
LIMITAÇÕES E PRECAUÇÕES 
Depende da adesão do paciente. A biodisponibilidade pode ser errática. 
Além da biodisponibilidade, outro conceito importante a ser tratado em farmacocinética é a
bioequivalência. Clique para conhecer o conceito.
BIOEQUIVALÊNCIA
Dois medicamentos são considerados equivalentes farmacêuticos se eles tiverem os mesmos
ingredientes ativos, na mesma concentração ou dose e via de administração. Serão considerados
/
bioequivalentes quando tiverem a mesma biodisponibilidade, alcançando a mesma concentração
plasmática máxima no mesmo tempo.
Quando bioequivalentes, as duas formulações serão intercambiáveis. Tais estudos são
realizados observando-se as concentrações plasmáticas alcançadas a partir de amostras de
sangue recolhidas dos indivíduos em intervalos de tempo específicos. Os dados são apresentados
graficamente, onde são apresentadas, no eixo vertical, as concentrações plasmáticas do fármaco
e, no eixo horizontal, os tempos relacionados à evidenciação dessas concentrações (tempo em
que a amostra foi coletada), sendo o tempo zero o momento em que o fármaco foi administrado. 
INTERCAMBIÁVEIS
Intercambiável define que algumas fórmulas podem substituir outras, é a relação dos
medicamentos genéricos com os medicamentos de referência. 
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/
PARA ADMINISTRAÇÃO VIA ORAL 
O fármaco deve passar pelo estômago e/ou intestino, ser libertado da sua forma de dosagem
(formulação), dissolver-se totalmente ou parcialmente e ser absorvido. As amostras de sangue
revelam concentrações aumentadas de fármaco até atingirem um pico máximo de concentração
(Cmáx), declinando após alcançar o pico, e, se não administradas novas doses, esse declínio
chega a zero .
PARA ADMINISTRAÇÃO INTRAVENOSA 
O fármaco manifesta sua concentração plasmática máxima pouco tempo depois de sua
administração, e, a partir daí, as amostras que se seguem revelam concentrações cada vez
menores com o tempo. 
 
 
No gráfico da concentraçãode fármaco versus tempo, a area under the curve ((AUC – área
sob a curva) ) (AUC) representa a quantidade total de fármaco absorvido na circulação sistêmica,
e, portanto, o fator de biodisponibilidade (F) pode ser calculado pela razão entre a AUC da
formulação com o fármaco na qual se pretende identificar a biodisponibilidade e a AUC para a
forma intravenosa desse mesmo fármaco (que por definição é de 100%; F=1). 
 
/
VIA ORAL (VO) 
É o método mais comum, mais seguro e mais conveniente. Apesar disso, possuiu desvantagens.
A absorção dos fármacos pode ser prejudicada por suas características físico-químicas (baixa
lipossolubilidade e permeabilidade pelas membranas), êmese (por irritação da mucosa gástrica),
destruição do fármaco pelo pH ácido estomacal e interação com alimentos (quimicamente ou
fisicamente, onde a presença do alimento por si só impede o contato do fármaco com a parede do
TGI). Além disso, o metabolismo hepático, dependendo da intensidade, pode reduzir
drasticamente a absorção do fármaco, como já visto anteriormente. 
A absorção no TGI é ainda direcionada pelos seguintes fatores: área de superfície de contato,
fluxo sanguíneo no sítio de absorção e concentração do fármaco nesses sítios. A maior parte da
absorção é por difusão passiva, que é favorecida quando o fármaco é lipossolúvel e está em maior
parte na forma não ionizada. Apesar de entendermos que fármacos ácidos fracos estarão menos
ionizados no estômago, pelo fato de o intestino ser um compartimento com extensa área de
superfície de contato (~200m2_ por conta das microvilosidades), a absorção de fármacos será
maior no intestino, mesmo que o fármaco esteja predominantemente ionizado nessa região. Dessa
forma, quanto mais rápido o fármaco chegar ao i ntestino, melhor será a absorção, ou seja, quanto
maior for o esvaziamento gástrico, mais rápido o fármaco será absorvido (com raras exceções).
Por vezes, quando um fármaco gera irritação gástrica ou é extensamente degradado nesse
compartimento, estratégias como formas farmacêuticas com revestimento entérico são
preconizadas. 
VIA SUBLINGUAL (SL) 
A absorção se dá pela mucosa oral e por vasos drenados para a veia cava superior. O fármaco é
protegido do metabolismo de primeira passagem e alcança rapidamente tanto a circulação
sistêmica como seu sítio de ação. A exemplo, tem-se a nitroglicerina, um vasodilatador de
urgência usado em pacientes com angina de peito. 
VIA RETAL (VR) 
Por essa via, há menor submissão dos fármacos ao metabolismo de primeira passagem. A
mucosa do reto é extensamente vascularizada, permitindo absorção de fármacos administrados
nesse compartimento. Alguns fatores implicam em desvantagens; trata-se de uma via
desconfortável para o paciente, e alguns fármacos podem gerar irritação local. Em geral, a
absorção é boa, mas incerta. 
/
VIA SUBCUTÂNEA (SC) 
Administração no tecido subcutâneo. É possível quando o fármaco não gera irritação ou necrose
no tecido. Normalmente, a absorção nesse local é constante e gera um efeito sustentado do
fármaco. A insulina, por exemplo, possuiu diferentes preparações (usando complexos proteicos e
variação de pH), que permite sua liberação sustentada, o que é um benefício para a
insulinoterapia. 
VIA INTRAMUSCULAR (IM)
A absorção de fármacos por essa via dependerá da formulação e do fluxo sanguíneo local.
Formulações mais oleosas retardam a absorção dos fármacos administrados por essa via,
gerando um mecanismo de depósito no músculo com liberação lenificada para a circulação
sistêmica. Dependendo do local, e tendo ele melhor perfusão sanguínea, a absorção também é
melhorada. Em geral, é mais rápida a absorção quando a injeção é feita no deltoide (ombro),
quando comparado ao glúteo máximo. 
VIA INTRAVENOSA (IV)
Como já descrito anteriormente, para essa via, a biodisponibilidade é completa (F=1). É de grande
valia quando há necessidade de efeito imediato. Trata-se, portanto, de uma via que requer
cuidados redobrados, pois reações desfavoráveis podem acontecer. A dose a ser administrada
precisa estar rigorosamente acertada, pois não pode haver contaminação microbiológica nem de
partículas sólidas na preparação. Além disso, fármacos em veículos oleosos e que tenham
partículas que precipitem no sangue não podem ser administrados, afinal, uma vez administrados,
não há recuo. 
VIA PULMONAR
Algumas drogas podem ser inaladas e absorvidas através do epitélio pulmonar. O acesso à
circulação é rápido e, dessa forma, a chegada ao sítio de ação também, com a vantagem de evitar
o metabolismo de primeira passagem. Por essa via, pode-se administrar fármacos com intenção
de ação sistêmica e local. Quando se deseja uma ação no próprio compartimento pulmonar, é
preciso pensar em retê-lo nesse compartimento; isso, em geral, é ajustado pela preparação que se
utiliza ou por fármacos da classe com menor lipossolubilidade, que tendem a permanecer no
pulmão, em vez de ir para a circulação sistêmica.
VIA TRANSDÉRMICA
/
A pele representa um órgão protetor bastante eficiente. Quando há a pretensão de absorção pela
via transdérmica, deve-se considerar fármacos com lipossolubilidade capazes de atravessar as
diferentes camadas celulares que formam os tecidos. A absorção pode ser aumentada quando o
fármaco é colocado em suspensão em veículos oleosos e sob fricção. Patches tópicos são muito
interessantes nessa via, a exemplo dos adesivos de nicotina, para tratar abstinência de tabaco, e
estrogênio, para terapia de reposição. 
NESTE VÍDEO, ABORDAREMOS AS DIFERENTES VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO E DIFERENTES CURVAS DE ABSORÇÃO.
/
VERIFICANDO O APRENDIZADO
1. OBSERVAMOS QUE, NA FARMACOCINÉTICA, ALGUMAS
CARACTERÍSTICAS DOS FÁRMACOS SÃO MUITO IMPORTANTES PARA
DEFINIR SUA PERMEABILIDADE ATRAVÉS DAS BARREIRAS BIOLÓGICAS.
NESSE CONTEXTO, MARQUE A QUESTÃO VERDADEIRA: 
A) As membranas plasmáticas permitem a passagem de fármacos hidrossolúveis por difusão
passiva simples, sem auxílio de nenhum componente facilitador. 
B) A definição do quão fácil será a movimentação do fármaco entre os compartimentos biológicos
dependerá do seu coeficiente de partição lipídeo/água, pois, sendo lipossolúvel, terá melhor
difusão por estruturas lipídicas, e, sendo hidrossolúvel, por ambientes aquosos (espaço
intersticial). 
C) A endocitose de fármacos é possível, entretanto exigirá energia para que seja realizada. 
D) Quanto mais lipossolúvel, mais o fármaco se utilizará dos poros aquosos presentes nas
membranas e na parede vascular para se movimentar de um ambiente biológico para outro. 
2. A BIODISPONIBILIDADE DE UM FÁRMACO É INFLUENCIADA PELAS
CARACTERÍSTICAS DO PRÓPRIO FÁRMACO E PELA VIA DE
/
ADMINISTRAÇÃO ESCOLHIDA. ASSINALE A ALTERNATIVA CORRETA EM
RELAÇÃO A ESSE CONCEITO. 
A) A via oral possuiu adversidades que comprometem a absorção dos fármacos, como a interação
com alimentos, reduzindo, dessa forma, a biodisponibilidade. 
B) Não é possível atestar sobre a biodisponibilidade de fármacos administrados pela via
intravenosa, pois, após a administração, o fármaco se dissolve na circulação, sendo impossível
detectá-lo. 
C) A via transdérmica não gera absorção dos fármacos; sendo assim, eles não serão
biodisponíveis por essa via. 
D) Pela via pulmonar, espera-se que fármacos mais lipossolúveis permaneçam no pulmão e
fármacos mais hidrossolúveis atinjam a circulação sistêmica com mais facilidade. 
GABARITO
1. Observamos que, na farmacocinética, algumas características dos fármacos são muito
importantes para definir sua permeabilidade através das barreiras biológicas. Nesse
contexto, marque a questão verdadeira: 
A alternativa "B " está correta.
 
A lipossolubilidade permitirá a difusão dos fármacos por estruturas lipídicas (membrana plasmática
fosfolipídica), mas dificultará o acesso a ambientes aquosos (citosol, espaço intersticial). A
hidrossolubilidade complica, portanto, a passagem de fármacos pelas membranas fosfolipídicas.
Quanto maior a lipossolubilidade, maior o coeficiente