Ansiolíticos e Hipnóticos

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Universidade Nove de Julho TXXX 
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 visão geral 
Ansiolíticos tratam aspectos dos transtornos de 
ansiedade, ao passo em que hipnóticos auxiliam 
na indução do sono (tratamento de insônia) 
Hoje, os fármacos mais usados para tratamento 
de ansiedade são os antidepressivos 
 Padrão ouro = benzodiazepínico por 1 a 2 
meses (efeito em 30 minutos) associado a 
um antidepressivo por 6 meses a 1 ano 
(efeito apenas cerca de 2 meses depois) 
o Benzodiazepínico não pode ser 
usado cronicamente devido aos 
riscos de dependência química e 
psíquica (ansiedade aguda) 
 Mecanismo = influxo de 
cloreto (Cl-) pelo canal 
GABAa (inibitório) causa 
hiperpolarização a fim de 
disparar o potencial de 
ação (efeito tudo / nada) 
 Sítio do benzodiazepínico 
é alostérico (potencializa 
GABAa na presença do 
NT, inibindo o SNC) 
 Risco de intoxicação é 
aumentando quando se é 
usado em associação com 
álcool (sítio de ligação é 
alostérico de GABAa) 
 Prescrição deve ser feita 
com receituário azul 
o Antidepressivos agem através de 
dessensibilização, justificando a 
demora para início dos efeitos 
Para transtorno de ansiedade generalizada, a 
classe buspirona (agonista parcial de 5-HT1) foi 
uma tentativa de tratamento (comercializada 
como um ansiolítico de 2ª geração) 
 Independente da dose, o efeito de um 
agonista parcial será sempre submáximo 
 5-HT1A é um receptor metabotrópico 
o Acoplado à proteína G inibitória 
No mundo, o BR é o país com maior prevalência 
de transtorno de ansiedade e o 5º em termos de 
transtorno de depressão 
Ansiedade age como uma resposta antecipatória 
a estímulos ameaçadores, sendo que, em termos 
de saúde pública, o acesso a um psiquiatra não é 
facilitado, como por exemplo, devido à distância 
 Sensações de maior prevalência são as de 
medo e preocupação 
o Medo = liberação de GABA e de 
serotonina no circuito centrado 
na região das amígdalas 
o Preocupação = liberação de 
GABA e de serotonina no circuito 
corticoestriadotalamocortical 
 Alto risco de doença cardíaca coronária, 
tentativas de suicídio e abuso de subst. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
OBS: flumazenil é um antagonista benzo 
(competidor de receptor alostérico GABAa) 
usado como antídoto para intoxicações, em 
especial, naquelas em que o paciente nunca 
tinha usado benzodiazepínicos antes e usou 
altas doses como tentativa de suicídio 
OBS: subunidade alfa dos benzodiazepínicos 
deve ser mantida para que se liguem nos 
receptores alostéricos GABAa 
 Subunidades são seletivas, mas não 
exclusivas (ligação depende da dose) 
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Sítio alostérico do barbitúrico é diferente do sítio 
alostérico do benzodiazepínico, o que justifica a 
diferença na resposta desses fármacos 
 Benzodiazepínico aumenta a frequência 
de abertura dos canais GABAa 
o Janela terapêutica muito segura 
o Usado para crises agudas devido 
à rápida ação (30 minutos) 
 Barbitúrico aumenta o tempo em que os 
canais GABAa ficam abertos 
o Grande indutor metabólico de 
CYP (potencializa a enzima) 
 Indução enzimática como 
efeito adverso do uso 
o Quanto maior for a dose, maiores 
serão os efeitos, aumentando o 
risco de intoxicação, para a qual 
não existem antídotos 
 Tratamento sintomático, 
podendo ser associado à 
lavagem gástrica 
o Janela terapêutica estreita (dose 
tóxica é muito próxima) 
 Não se pode misturar barbitúrico com 
benzodiazepínico devido ao risco de coma 
e depressão respiratória (potencialização 
do rebaixamento do SNC) 
 Ambos podem causar dependência por 
possuírem potencial de abuso, bem como 
sonolência, náusea, vertigem e tremores 
 
 
 
 
 
 
 
 
Apesar do uso de buspirona, em geral, ser feito 
para reduzir a ação de algum outro ansiolítico, 
pode também ser feito para acelerar a resposta a 
um antidepressivo 
 Redução do estímulo devido à ligação do 
receptor a uma proteína G inibitória 
o Competição com a serotonina 
 A serotonina controla a 
liberação do próprio NT 
na fenda sináptica 
o Em dose ideal, substitui a ação 
da serotonina, liberando apenas 
parte do efeito inibitório 
 Aumenta a liberação de 
serotonina na fenda 
 Potencializa receptores 
excitatórios na fenda 
 Ação é imediata, mas efeito demora cerca 
de 15 dias a 1 mês (tratamento demora 
um pouco para ser efetivo) 
 Não causa dependência nem síndrome de 
abstinência, podendo ser usada para um 
tratamento prolongado 
 Diferentemente dos hipnóticos, não atua 
como um sedativo