Receptores Colinérgicos

Prévia do material em texto

Eduardo Ferreira - Página | 1
MEMORIZANDO DE FARMACOLOGIA II RECEPTORES
RECEPTORES COLINÉRGICOS
RECEPTORES AÇÕES Relevância clínica
M1 (Proteína Gq) + função cognitiva/+atividade
convulsiva/ - liberação de dopamina e da locomoção/
+ despolarização dos gânglios autônomos/ + secreção.
+HCl no estômago.
Doença de Alzheimer, disfunções
cognitivas, esquizofrenia.
M2 (proteína Gi/G0) Coração: retarda nódulo AS (-FC) e
-velocidade de condução do Nódulo AV (leve
contração). Músculo liso: + contração. Nervos
periféricos: inibição neural, - transmissão ganglionar.
SNC: Inibição neural + tremores, hipotermia e
analgesia.
Doença de Alzheimer, disfunções cognitivas
e Dor.
M3 (Proteína Gq) Músculo liso: Contração (princi. Na
bexiga); Glândula: +secreção (princ. Salivares);
+ingestão de alimentos, massa corporal e depósitos
de gordura. INIBE DOPAMINA. + Síntese de NO
Doença pulmonar obstrutiva crônica
(DPOC), incontinência urinária, síndrome
do cólon irritável.
M4 (Proteína Gq) analgesia, atividade cataléptica,
facilitação da liberação de dopamina. Inibição da
liberação do transmissor mediada por autorreceptor e
heterorreceptor no SNC e na periferia.
Doença de Parkinson, esquizofrenia e dor
neuropática.
M5 (Proteína Gq) mediador da dilatação nas artérias
cerebrais arteríolas, facilita a liberação de dopamina,
dependência de drogas.
Dependência de drogas, doença de
Parkinson e esquizofrenia.
Nm Contração do músculo esquelético
Nn + despolarização do neurônio pós-ganglionar,
secreção de catecolaminas. +desperto, atento e
analgésico.
RECEPTORES ADRENÉRGICOS E FÁRMACOS SIMPATICOMIMÉRGICOS
RECEPTOR FUNÇÃO USOS Fármacos
α1 Vasoconstrição na pele; dilatação nos olhos
(Midríase); Fechamento do esfíncter interno da
bexiga; contração uterina. Contração dos
músculos prostáticos (ejaculação).
Congestão nasal, hipotensão,
choque hipovolêmico.
Metoxamina, fenilefrina,
nafazolina, efedrina
α2 Inibição da secreção de norepinefrina; inibição de
insulina.
Hipertensão, abstinência de
drogas
Clonidina
β1 Inotrópico e cronotrópico positivo, liberação de
renina
Insuficiência cardíaca
congestiva
Dobutamina,
Isoproterenol,
Isoprenalina
β2 Vasodilatação nos músculos esqueléticos;
broncodilatação; relaxamento uterino,
estimulação do fígado, produção de muco;
secreção de insulina; relaxamento do músculo
detrusor da bexiga; menor motilidade
gastrointestinal
Partos prematuros, Asma,
Doença pulmonar obstrutiva
crônica (DPOC), hipertensão
(causa taquicardia reflexa)
Isoproterenol,
isoprenalina, terbutalina,
salbutamol, fenoterol,
salmeterol, formoterol,
ritrodina.
β3 Lipólise
RECEPTORES ADRENÉRGICOS E FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS
RECEPTOR FUNÇÃO USOS Fármacos
α1 Vasoconstrição na pele; dilatação nos olhos
(Midríase); Fechamento do esfíncter interno da
bexiga; contração uterina. Contração dos
músculos prostáticos (ejaculação).
Tratar Hiperplasia prostática
benigna(1). Promover
vasodilatação. Redução da
pressão arterial (taquicardia
reflexa). Feocromocitoma(2).
Fentolamina,
fenoxibenzamina(2),
prazosina, doxazosina(1),
tensulosina. (dois
primeiros não seletivos)
Eduardo Ferreira - Página | 2
α2 Inibição da secreção de norepinefrina; inibição de
insulina.
Fentolamina,
fenoxibenzamina
β1 Inotrópico e cronotrópico positivo, liberação de
renina
Insuficiência cardíaca
congestiva, angina do peito,
transtornos do pânico,
hipertireoidismo
Atenolol, betaxolol,
metoprolol, bisoprolol,
esmolol, propranolol e
timolol (não-seletivo),
Carvedilol (atua tb em
a1), nebivolol (+NO)
β2 Vasodilatação nos músculos esqueléticos;
broncodilatação; relaxamento uterino,
estimulação do fígado, produção de muco;
secreção de insulina; relaxamento do músculo
detrusor da bexiga; menor motilidade
gastrointestinal. Aumento de produção de humor
aquoso (maior pressão intraocular)
Glaucoma de ângulo aberto Propranolol, timolol