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ATIVIDADE CONTEXTUALIZADA AV 1 Para a atividade proposta foi escolhido um fármaco bem popular e de muita importância à população, no que se refere ao tratamento de dores musculares, trata-se do cloridrato de ciclobenzaprina. Este, atua como relaxante muscular indicado para o tratamento da fibromialgia, dor na coluna lombar, dor que inicia do pescoço e irradia para o braço, torcicolo ou periartrite no ombro, agindo como bloqueador de impulsos nervosos ou sensações de dor que são enviadas ao cérebro causando contrações, espasmos ou dor muscular. O cloridrato de ciclobenzaprina não deve ser usado por crianças com menos de 15 anos, mulheres grávidas ou em amamentação, por pessoas com glaucoma, retenção urinária, hipertireoidismo, problemas cardíacos como infarto, insuficiência cardíaca congestiva, arritmias ou bloqueio cardíaco. Além disso não deve ser usado por pessoas que usam medicamentos antidepressivos, remédios para ansiedade ou inibidores da monoaminoxidase como isocarboxazida, linezolida, fenelzina ou selegilina, por exemplo. No quesito da farmacocinética, a ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é gastrointestinal ou hepático e a ligação às proteínas é elevada. Considerando as informações, bem como o modelo cinético do fármaco temos: Neste sentido, para a atividade foi proposto a escolha de uma concentração inicial e uma concentração no sangue após nova dosagem de um determinado fármaco, demonstrando em si como se determina o tempo de aplicação. É desejado ainda a demonstração de como se calcula a concentração inicial, quando se conhece também as informações do tempo de aplicação e a concentração no sangue. Partindo do princípio que a concentração inicial (C0) da Ciclobenzaprina foi de 6mg/l no tempo zero (T0), no qual foi detectado concentração sanguínea após nova dosagem (Cs) de 9mg/l no tempo T2 e determinando K, arbitrariamente, igual a 0,3465 e substituído aos valores na equação, temos: Cs = C0 / 1 – e ^ - kt 9 = 6 / 1 – e ^ - 0,3465t T = In * [3] * 2000 / 693 T ~ 3,1706 NOME: Juliana Queiroz Pinto Marques MATRÍCULA:04094734 CURSO: Farmácia POLO: Unama BR – Ananindeua DISCIPLINA: Módulo B - 79812 . 7 - Cálculo - D1.20221.B Conhecendo-se o valor de tempo de aplicação (T), aproximadamente igual a 3,1706 horas e a concentração no sangue (Cs), é possível determinar o valor da concentração inicial (Co): 9 = Co / 1 – e ^ - 0,34 65 * 3,1706 9 = Co / 1 – e ^ - 1,09 861 9 = Co / 1 – e ^ 10986 /10000000 e 10000000 √e ^ 9861co / e 10000000 √e9861 -¹ Co ~ 6 Considerando que os resultados dos cálculos referente ao fármaco Ciclobenzaprina quanto à concentração inicial (Co) e concentração do sangue (Cs) não valores exatos, mas sim aproximados, fica evidenciado que o modelo passa a não ser preciso. Neste sentido, é necessário avaliar e considerar os diversos fatores que influenciam na absorção do fármaco pelo organismo. Diferentemente do que muitos acreditam, não é apenas a forma farmacêutica que interfere na absorção de fármacos. Essa característica, que é a mais tangível para o paciente, é apenas um dos fatores que impactam em como o organismo absorverá o medicamento, entretanto existem outras, também importantes, tais como: características físico-químicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sanguínea no local de absorção, área de absorção na qual o fármaco é exposto, via de administração, entre outros. Além disso, fatores que afetam o volume de distribuição do fármaco modificam seu tempo de meia-vida. A diminuição da massa muscular, comum no envelhecimento, por exemplo, minimiza o volume de distribuição e, consequentemente, a meia-vida do fármaco. Já a obesidade, aumenta o volume de distribuição e a meia-vida do fármaco. Portanto, para que o modelo tivesse precisão seria necessário fazer a avaliação prévia das características descritas anteriormente. BIBLIOGRAFIA BRASCHI, Emélie; et al. Cyclobenzaprine for acute back pain. Can Fam Physician. 61. 12; 1074, 201; HAUSER, Winfried; et al. Management of fibromyalgia: practical guides from recent evidence-based guidelines. Pol Arch Intern Med. 127. 1; 47-56, 2017 CHAFFEE, Donald M. C. Cyclobenzaprine in the Treatment of Low Back Pain. Am Fam Physician. 93. 3; 2016 G. N., MILTON. Modelagem farmacocinética e análise de sistemas lineares para a predição da concentração de medicamentos no corpo humano . Tese (Mestrado em Engenharia Mecânica) – Escola Politécnica da Universidade de São Paulo. São Paulo, 2012.
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