APS Quimica farmaceutica e farmacodinamica

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Atividade Prática Supervisionada 
 
Aluna: Rafaela Ravasio RA:6004475 
Curso: Farmácia/Matutino - Matéria: Química Farmacêutica e Farmacodinâmica 
 
ATIVIDADE 1: O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os 
pós de receptores biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e 
agonista puro, parcial e inverso. Todos os conceitos devem ser trabalhados e 
aprofundados pelos alunos através da equação que determina a atividade intrínseca 
de fármacos. 
 
ATIVIDADE 2: Relacionar a atividade intrínseca de fármacos com as interações 
intermoleculares estabelecidas entre fármaco e receptor. 
 
Respostas 
 
Conceito de receptor - Proteína com um ou mais sítios que, quando ativados por 
substâncias endógenas, podem desencadear uma resposta fisiológica. Na ação 
farmacológica, o local onde os fármacos interagem e produzem efeitos 
farmacológicos. 
 
 
Tipos de receptores 
 
Receptores intracelulares X Receptores de superfície celular 
 
Receptores Intracelulares: São proteínas receptoras encontradas no interior das 
células, geralmente no citoplasma ou no núcleo. Por exemplo, os principais 
receptores de hormônios esteroides, como os hormônios sexuais estradiol (um tipo 
de estrogênio) e testosterona, são intracelulares. São proteínas receptoras 
encontradas no interior das células, geralmente no citoplasma ou no núcleo. Por 
exemplo, os principais receptores de hormônios esteroides, como os hormônios 
sexuais estradiol (um tipo de estrogênio) e testosterona, são intracelulares. 
 
Receptores de superfície celular 
- Receptores de membrana plasmática: Os receptores da membrana 
plasmática são proteínas ancoradas na membrana que se ligam a ligantes na 
superfície extracelular. Nesse tipo de sinalização, os ligantes não precisam 
atravessar a membrana plasmática. Assim, muitos tipos diferentes de 
moléculas, incluindo moléculas grandes, hidrofílicas ou "absorventes de 
água", podem atuar como ligantes. 
 
3 tipos de domínios/regiões de proteína: 
1- Domínio extracelular: ligação ao ligante. 
2- Domínio hidrofóbico: se estende através da membrana. 
3- Domínio intracelular: transmite um sinal. 
Canais iônicos dependentes de ligantes - são canais iônicos que podem ser 
abertos em resposta à ligação do ligante. Para formar o canal, esse tipo são canais 
iônicos que podem ser abertos em resposta à ligação do ligante. Para formar o 
canal, esse tipo de receptor de membrana celular possui uma região 
intramembranal com um canal hidrofílico (absorvente de água) no meio. Este canal 
permite que os íons passem através da membrana sem tocar o núcleo hidrofóbico 
da camada fosfolipídica. de receptor de membrana celular possui uma região 
intramembranal com um canal hidrofílico (absorvente de água) no meio. Este canal 
permite que os íons passem através da membrana sem tocar o núcleo hidrofóbico 
da camada fosfolipídica. 
Receptores acoplados a proteína G - são uma grande classe de receptores de 
membrana plasmática que compartilham uma estrutura comum e abordagem de 
sinalização. Todos os membros da família GPCR têm sete fragmentos de proteínas 
distintas que atravessam a membrana celular e transmitem sinais dentro da célula 
por meio de proteínas chamadas proteínas G. 
Receptores enzimáticos - atravessam a membrana e possuem sítios de ligação 
com o agonista fora da célula, ancorado ao receptor, mas dentro da célula tem um 
sítio de ligação (estes são os retângulos internos), quando a agonista ativa o lado 
externo, leva à ativação da parte enzimática interna que acaba por ativar outras 
proteínas. 
Receptores nuclear - o fármaco deve ser capaz de atravessar a membrana 
plasmática da célula sozinha e se ligar aos receptores internos. 
 
Antagonista X Agonista 
 
Antagonista: Inibem os receptores e servem para reduzir os efeitos dos ligantes 
endógenos. 
- Antagonistas Competitivos: Eles geralmente têm uma afinidade maior pelo 
receptor do que o agonista correspondente. Quanto maior a concentração do 
antagonista, maior a concentração do agonista necessária para obter uma 
resposta máxima. 
- Antagonistas não competitivos: A interação com o receptor é irreversível e 
seu efeito é independente da concentração do agonista. 
- Antagonista funcional: É um agonista que atua em um sistema receptor 
diferente, no qual produz um efeito biológico oposto ao produzido pelo 
agonista inicial. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Agonista: Têm estruturas parecida aos ligantes endógenos. Interagem com os 
receptores e desencadeia uma resposta positiva. 
- Agonistas Parciais: Realizam a mesma função do agonista endógeno na 
sua falta. A ação do ligante endógeno atuam de modo competitivo, parecido 
com um antagonista, reduzindo a ação do ligante endógeno. 
- Agonista Inversos: Ligam-se à forma inativa do receptor e a estabelecem, 
desviando o equilíbrio para o estado inativo do receptor. 
- Agonista Totais: Mostram eficácia intrínseca igual a um sendo capazes de 
provocar respostas celulares máximas. 
 
Equação da atividade intrínseca: 
α -Emáx Fármaco x 
 Emáx Agonista total 
 
1 – Agonista total 
Afinidade com o receptor 
Efeito máximo 
 
0 a 1 – Antagonista 
Afinidade com o receptor 
Sem efeito máximo 
 
0 < α < 1 – Agonista parcial 
Afinidade com o receptor 
Sem resposta direta