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Farmacologia e Meios de contraste utilizado em diagnóstico por imagem part 2 - Prof Mauricio E Goulart

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T e c n o l o g i a e m R a d i o l o g i a
P r o f . M a u r í c i o E . G o u l a r t
m a u r i c i o b e t h @ g m a i l . c o m
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
ANEL BENZÊNICO .
 A estrutura básica dos meios de contraste iodados
hidrossolúveis deriva do ácido benzóico, onde estão fixados
três átomos de iodo (I) nas posições 2,4 e 6 com a associação
de dois radicais orgânicos (R1e R2) nas posições 3 e 5 do anel
benzênico.
 Os radicais orgânicos (R) conferem um caráter hidrofílico
(polinizado por água) á molécula.
 Atualmente, a molécula é composta por um anel benzênico
denominada monômero triiodado (três átomos de iodo) ou
com dois anéis, denominada dímero hexaiodado (seis átomos
de iodo.
CONTRASTE HIDROSSOLÚVEIS
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
 Os principais grupos de sais iodados benzênicos em uso
atualmente são: Acetrizoato, Diatrizoato, Iotalamato,
Metrizoato, Amitriodinato (iodamida), Ioxitalamato e Iodixanol,
ligados ao sal de sódio ou meglumina.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
MONÔMERO (a) E DÍMERO (b) .
(a) (b)
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
 Atualmente, os contrastes positivos hidrossolúveis são muito
utilizados e, sempre que possível, os não-iônicos, pois são
mais inócuos que os demais, podendo ser mais
concentrados, porem eles têm um custo muito elevado.
 Todas as soluções têm propriedades relacionadas com a
concentração do soluto. Estas propriedades incluem:
 Densidade;
 Viscosidade;
 Osmolalidade.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
 A DENSIDADE: está relacionada à proporção do peso
molecular e o grau de absorção do fóton de raios X.
Contrastes mais densos absorvem mais a radiação,
proporcionando maior contraste na imagem (mais clara).
 A gravidade é que a alta densidade dos meios de
contraste podem interferir em sua mescla com o
plasma e com outros fluidos corporais, aumentando
severamente o risco.
PROPRIEDADES .
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
PROPRIEDADES .
 A VISCOSIDADE: Representa a capacidade de uma
solução para resistir à deformação ou, em termos mais
práticos, indica quanta força deve ser feita para a solução
passar por um cateter.
 A alta viscosidade também pode interferir na
mescla dos meios de contraste com o plasma e
outros líquidos e pode ocasionar diminuições transitórias
no fluxo sanguíneo.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes 
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
PROPRIEDADES .
 VISCOSIDADE: Os contrastes não iônicos diméricos
são os mais viscosos e os contrastes iônicos
monoméricos são os menos viscosos.
 Também sabemos que a viscosidade modifica-se com
a temperatura: quanto maior a temperatura, menos
viscoso o contraste será.
 Por esta razão, recomenda-se que os contrastes iônicos e
não iônicos, sejam aquecidos a temperatura corporal
antes da sua administração endovenosa.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
PROPRIEDADES .
 A OSMOLALIDADE: É a concentração osmótica; número de
partículas (moléculas) ou de íons de um soluto por quilograma
de solvente, medida em mOsm/kgH2O (miliosmol por
quilograma de água);
 O conceito de osmolalidade nada tem a ver com o caráter iônico
ou não-iônico de uma molécula;
 A osmolalidade do sangue é 300 mOsm/kg H2O (água);
 Os produtos podem ser de alta ou baixa osmolalidade e,
quimicamente, podem ser iônicos ou não-iônicos.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
PROPRIEDADES .
 EFEITO OSMÓTICO: A osmolalidade de um meio de
contraste atua diretamente na difusão do produto, do leito
vascular para o espaço intersticial.
 Após a injeção intravascular de um produto hiperosmolar, o
retorno ao nível osmótico sanguíneo normal (300 mOsm/kg
H2O) se faz por 2 mecanismos diferentes: Afluxo de líquido
intersticial, que faz diminuir a quantidade de MC presente no
setor vascular , Difusão do MC através da parede dos vasos,
em direção do espaço intersticial.
 Quanto maior a osmolalidade, maior a intolerância e a
probabilidade de reação alérgica.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICOS .
 Difundem-se apenas, sob condições fisiológicas, no plasma
sanguíneo e espaço intercelular.
 Após a injeção o contraste se difunde em torno de 2 a 3
minutos no plasma sanguíneo.
 Em 10 a 30 minutos, o contraste difunde-se no espaço
intercelular (por difusão).
 Os contrastes com baixa osmolalidade tem tempo menor de
difusão que os de alta osmolalidade.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICOS .
 A velocidade de eliminação depende principalmente da taxa
de filtração glomerular.
 Aproximadamente 85% do contraste é eliminado através
dos rins,
 O restante do meio de contraste presente no organismo é
eliminado através do sistema hepatobiliar, uma porção
muito pequena deixa organismo através do intestino e,
eventualmente, pela tireóide.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICO IÔNICO .
 São eliminados seletivamente através do aparelho
glomerular renal.
 Os contrastes antigos, com osmolalidade, possuíam
acentuado efeito osmodiurético, ajudando sua eliminação.
 Contrastes modernos, apresentam osmolalidade menor
conseguido através de redução da dissociação das
moléculas.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICO IÔNICO MONOMÉRICO.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
Ácido Iotalâmico Iodamida
Exemplo dos MCs Conray e Urovison ,respectivamente (ambos monômeros).
Grupos de amidas 
reduzem a toxidade
NEFROTRÓPICO IÔNICO MONOMÉRICO.
Grupos de amidas 
reduzem a toxidade
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICO NÃO-IÔNICO .
 Geralmente, são contrastes bastantes inócuos que não
causam tantas complicações nos pacientes como os iônicos.
 Possuem baixa omolalidade e a velocidade de eliminação é
maior que nos constrastes iônicos.
 A concentração do contraste na
urina é maior que nos contrastes
iônicos.
 A cardiodepressão e dor à
injeção durante a administração.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICO NÃO IÔNICO MONOMÉRICO
NÃO-IÔNICOS a base de 3 substituintes amidas com radicais
alcoólicos, conferindo elevada hidrossolubilidade e estabilidade em
solução. Ex: Iopromide (ULTRAVIST®)
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
NEFROTRÓPICO NÃO IÔNICO MONOMÉRICO
NÃO-IÔNICOS TRIIODADO, conferindo elevada hidrossolubilidade e
estabilidade em solução, com osmolalidade próxima ao plasma.
Entretanto, aumento na viscosidade em relação ao monômero iônico.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
DIMEROS NÃO-IÔNICOS.
COMPOSIÇÃO NEFROTRÓPICO
 Alguns meios de contraste não-iônicos utilizados em
radiodiagnóstico:
 Iopamidol
 Iohexol
 Ioversol
 Iodixanol
Em muitos estudos, o Iodixanol, 
apresentou menor taxa de 
toxicidade em relação ao 
Iohexol e outros.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
DIMEROS NÃO-IÔNICOS.
COMPOSIÇÃO NEFROTRÓPICO
 Dos MCs apresentados, um dos
principais meios de contraste não-
iônicos em uso atualmenteé o
 Iodixanol
® Visipaque
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
DIMEROS NÃO-IÔNICOS.
COMPOSIÇÃO NEFROTRÓPICO
DÍMEROS NÃO-IÔNICOS (2 monômeros não-iônicos conjugados –
AMINOAÇÚCARES = Iodixanol (VISIPAQUE ®)
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
HEPATOTRÓPICOS INTRAVENOSOS
 São (Ligação de dois esteres triiodados), após a injeção ocorre
no plasma uma ligação albumínica e ligação nos receptores
hepáticos. Apenas contraste com ligação albumínica é eliminada
nas vias biliares.
Exemplo:
Biligrafina (Ioglicamato de Meglumina)
 Esses contrastes devem ser injetados lentamente (tempo e
quantidade = 1 a 2 ml/min – volume máximo de injeção 20 ml)
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
COMPOSIÇÃO HEPROTRÓPICO VENOSO
DÍMERO IÔNICO: Iodipamida (BILIGRAFINA ®)
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
HEPATOTRÓPICOS ORAIS
 Esses MCs foram muito utilizados em exames que exigiam a
visualização da vesícula biliar, ducto cístico e demais
adjacências intra-hepática (ductos hepáticos). Mas, geralmente,
contrastam apenas a vesícula biliar e colédoco.
 Composto de iodo em 66,68% de sua composição.
 Opacificação da vesícula biliar até 19 horas.
 É eliminado em uma semana, mas, segue
afetando as provas de função tireóide
durante tempo prolongado (até um ano)
Exemplos:
 Telepaque (Ácido Iopanóico)
 Colebrina (Ácido Iocetâmico)
 Biloptin (Ácido Iopado de sódio)
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
COMPOSIÇÃO HEPROTRÓPICO ORAL
ÁCIDO IOPANÓICO: Telepaque ®
Grupo de aminas
Ácido acético
(carboxílico)
Facilitar a 
oxidação
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL OLEOSOS
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
OLEOSOS
 Possuem baixa osmolalidade e não difundem-se rapidamente
no plasma sangüíneo.
 Caíram em desuso
 Exemplos:
 Lipiodol, usado em linfografias. Nestes casos, recomenda-
se não usar contrastes hidrossolúveis, pois estes difundem
rapidamente para fora das vias linfáticas.
 Vasurix Polividona (Acetrizoato de meglumina ®Guerbet).
CONTRASTE POSITIVO NÃO-HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
INSOLÚVEL
 São insolúveis, portanto, não difundem-se no plasma
sanguíneo, gordura e água.
 Sulfato de Bário (BaSO4) é utilizado usado nos exames do
trato gastrointestinal,
 Podem ser administrados via oral e via retal.
Exemplos: Bariogel, Celobar, Neobar,
etc. Além de suspensões Aquosas
(Dionosil), contém ligações orgânicas
iodadas, as quais foram muito
utilizadas no passado em exames de
broncografia
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
GADOLÍNIO
 Trata-se e um complexo de gadolínio com um quelante, ácido
dietileno-triamina-penta-acético (DTPA = ÁCIDO PENTÉTICO),
que é administrado para aumentar a visualização das imagens
em ressonâncias magnéticas.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
GADOLÍNIO
 Trata-se e um complexo de gadolínio com um quelante, que é
administrado para aumentar a visualização das imagens em
ressonâncias magnéticas.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
GADOLÍNIO
 Esta solução aquosa é concentrada de sais dimeglumínicos de
ácido gadolínio-dietileno-triamino-penta-acético.
 Esta solução clara e aquosa,
concentrada de sais dimeglumínicos
de ácido gadolínio-dietileno-triamino-
penta-acético.
 Sua hiperosmolalidade relativa não
tem grande importância em virtude
de ser administrado em doses muito mais baixas que os MC
radiológicos.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
GADOLÍNIO
 A empresa Bayer healthCare
Pharmaceuticals lancçou o primeiro
MC para ressonãncia magnética em
1988. Atualmente, é possível
encontrar uma ampla gama de
agentes de contrastes para RM, que
colaboram no diagnóstico de diversos
Tumores e, especialmente, no realce de inúmeros vasos do
corpo humano, destacando sua permeabilidade e/ou
obstrução.
CONTRASTE POSITIVO HIDROSSOLÚVEL
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
GADOLÍNIO
 Na verdade, a solução do gadolínio
inclue nove substâncias ativas:
gadoversetamida (Optimark),
gadodiamida (Omniscan),
gadofosveset (Vasovist), ácido
gadoxético (Primovist), gadobenato
de dimeglumina (MultiHance), ácido
gadopentético (Magnevist, Magnegita e Gado-MRT-
ratiopharm*), gadobutrol (Gadovist), ácido gadotérico
(Dotarem) e gadoteridol (ProHance*).
CONTRASTE PARA ULTRASSOM
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
MICROBOLHAS
 Na verdade, são microbolhas introduzidas em cavidades, como
por exemplo: útero, viabilizando o diagnóstico de estruturas
adjacentes.
 Consistem em micro partículas, cheias de ar poliméricas
especificamente formulados para pré-clínica ultra-sonografia.
 Devido às grandes diferenças em sua densidade e
compressibilidade em relação ao tecido ou plasma, as
microbolhas são altamente ecogênica.
 As microbolhas circulam em média 10 minutos e são
absorvidos pelo sistema reticuloendotelial (RES),
particularmente no fígado e baço.
CONTRASTE PARA ULTRASSOM
Meios de Contrastes
P r o f . M a u r í c i o G o u l a r t
MICROBOLHAS
Atividades:
1. Explique: Densidade; Viscosidade e Osmolalidade de meio de contraste (MC) radiográfico hidrossoluvel
nefrotrópico.
2. O usos de alta kilovoltagem implica em quais fatores radiográficos, durante a realização de exames contrastados
(com uso de MC) ?
3. Em quais exames radiográficos contrastados, utilizavam o MC hepatotrópico oral?
4. Aponte as principais características de um MC nefrotrópico hidrossoluvel.
5. Comente a respeito das gerações de MCs a base de Anel Benzênico?
Todas as questões estão abertas para discussão em sala de aula
Nome: ____________________________ RA: ______________

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