Estrutura e Atividade de Fármacos

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28/06/2022 22:24 Avaliação Final (Objetiva) - Individual
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GABARITO | Avaliação Final (Objetiva) - Individual (Cod.:746567)
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Prova 49956437
Qtd. de Questões 10
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Nota 10,00
As penicilinas são antibióticos do grupo dos betalactâmicos utilizados no tratamento de infecções causadas por bactérias sensíveis. A maioria das penicilinas 
são derivadas do ácido 6-aminopenicilânico, diferenciando-se umas das outras conforme a substituição na cadeia lateral do seu grupo amino. Observe a 
estrutura da penicilina a seguir:
Após a análise da estrutura, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) Essa penicilina é resistente às betalactamases, pois apresenta um grupo volumoso na cadeia lateral. 
( ) Essa penicilina contém um grupo retirador de elétrons, que impede que ela sofra degradação ácida. 
( ) O ácido carboxílico presente na estrutura não é essencial para a atividade antibacteriana, podendo ser substituído por um metil. 
( ) A cadeia lateral acilamino poderia ser substituída por outro grupo sem prejudicar a atividade antibacteriana dessa penicilina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - V - F - F.
B F - V - F - F.
C V - F - F - F.
D V - F - V - V.
Os Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina (IRSS) são uma classe de fármacos usados no tratamento de síndromes depressivas, transtornos de 
ansiedade e alguns tipos de transtorno de personalidade. A paroxetina é um análogo estrutural da fluoxetina, em que o grupo fenilpropilamina da fluoxetina, 
que é linear, foi modificado a um anel piperidina.
Acerca da estrutura deste antidepressivo, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: 
( ) A substituição na posição 2 (orto) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para transportadores de serotonina em cerca de 10 a 100 
vezes, com maior perda no anel fenoxi.
( ) A substituição na posição 2 (meta) de qualquer um dos anéis aromáticos aumenta a afinidade para receptores de serotonina em cerca de 10 com a 
retirada do anel fenoxi.
( ) A substituição na posição 2 (para) de qualquer um dos anéis aromáticos diminui a afinidade para receptores de epinefrina com a retirada do anel fenoxi. 
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos transportadores de sertralina. 
( ) Alterações estruturais na paroxetina resultam na diminuição da afinidade pelos receptores de noraepinefrina.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - F - V - F.
B V - F - V - V - F.
C V - F - F - V - V.
D V - F - F - V - F.
Originalmente derivadas do fungo Cephalosporium acremonium, as cefalosporinas são antibióticos betalactâmicos bactericidas, capazes de inibir as enzimas 
na parede celular das bactérias suscetíveis, interrompendo a síntese celular. A relação estrutura-atividade desta classe de antibióticos vem sido estudada ao 
longo dos anos, promovendo melhorias em sua potência e efetividade dos tratamentos, podendo ser classificadas em até quatro gerações.
De acordo com exposto, associe os itens, utilizando o código a seguir: 
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I- As cefalosporinas de primeira geração. II- As cefalosporinas de segunda geração. III- As cefalosporinas de terceira geração. 
IV- As cefalosporinas de quarta geração. ( ) Cefuroxima. ( ) Cefepima. ( ) Ceftriaxona. ( ) Cefalexina.
 
 Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A IV - III - I - II.
B II - IV - III - I.
C I - III - II - IV.
D I - II - III - IV.
Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes mudanças no perfil de interação com o receptor biológico, 
levando a possíveis interpretações comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe as fórmulas estruturais de alguns inibidores da acetilcolinesterase 
expostos na figura:
Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: 
( ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável pela atividade intrínseca. 
( ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor distintos. 
( ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular 
pelo sítio receptor são distintos.
( ) As três moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo 
sítio receptor relativamente semelhantes.
( ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação configuracional e seus modos de reconhecimento molecular 
pelo sítio receptor relativamente semelhantes.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - F - V - V.
B V - V - F - F - F.
C F - V - V - F - V.
D V - F - F - V - F.
Inibidores da recaptação de noradrenalina-dopamina (IRND) são substâncias que agem como inibidoras da recaptação dos neurotransmissores noradrenalina 
e dopamina, ao impedir a ação dos transportadores destes neurotransmissores, promovendo o aumento na concentração extracelular de noradrenalina e 
dopamina. De acordo com os fármacos representantes desta classe, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas::
( ) Seus principais representantes são: bupropiona, reboxetina e atomoxetina. 
( ) Seus principais representantes são: venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina. 
( ) Seus principais representantes são: imipramina, desipramina, amitriptilina. 
( ) Seus principais representantes são: nortriptilina e clomipramina.Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - V - F - F.
B F - F - V - V.
C F - V - F - V.
D V - F - F - F.
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O modelo chave-fechadura foi criado para explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Nesse modelo aplicado ao 
reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, a biomacromolécula é considerada uma fechadura, o sítio receptor a fenda da fechadura, e as 
chaves os diferentes ligantes (fármacos) do sítio receptor; já a ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-
fechadura. Sobre o exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) A chave original é correspondente ao agonista endógeno, totalmente complementar à fechadura, encaixando-se adequadamente e resultando na atividade 
intrínseca.
( ) A chave modificada é aquela que apresenta propriedades estruturais semelhantes à chave original, que permitem a abertura da porta. 
( ) A chave modificada corresponde a um antagonista modificado da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, e a resposta biológica obtida é 
similar à do agonista natural, porém com diferente intensidade.
( ) A chave falsa corresponde ao antagonista da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, que possui afinidade e ausência de atividade intrínseca e 
ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado.
( ) A chave falsa corresponde ao agonista endógeno da biomacromolécula, de origem sintética, que possui especificidade e atividade intrínseca pelos 
receptores e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - F - V - F - V.
B V - V - V - F - V.
C V - F - V - V - F.
D V - V - F - V - F.
Os ISRSs são os antidepressivos de maior uso clínico na atualidade, indicados no tratamento do transtorno de pânico, bulimia, transtorno obsessivo-
compulsivo e transtorno de ansiedade generalizada. De acordo com o mecanismo de ação dos representantes da classe, classifique V para as sentenças 
verdadeiras e F para as falsas:( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de serotonina, responsável pela recaptação da serotonina (5-hidroxitriptamina ou 5-HT) no terminal pré-
sináptico.
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transmissor de norepinefrina, responsável pela recaptação da serotonina no terminal pré-sináptico. 
( ) Os ISRSs atuam inibindo o transportador de dopamina no terminal pré-sináptico.Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - F - F.
B F - V - F - F.
C F - V - F - V.
D V - F - V - F.
As cefalosporinas constituem um grupo de antibióticos beta-lactâmicos por terem em sua estrutura química um anel beta-lactâmico acoplado a um anel 
tiazolidínico. Observando a estrutura geral destes antibióticos apresentada na figura a seguir, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
( ) A cefalosporina C é resistente à hidrólise ácida e à ação das enzimas betalactamases. 
( ) A cefalosporina C apresenta semelhanças à penicilina por ter um anel betalactâmico de quatro membros, porém este é fundido a um anel de seis 
membros, a di-hidrotiazina.
( ) A cefalotina é resistente à hidrólise ácida. 
( ) A cefalexina é resistente à degradação por betalactamases.Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - V - F - V.
F F V V
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B F - F - V - V.
C V - V - F - F.
D F - V - F - F.
Os antibióticos de tetraciclina foram introduzidos, pela primeira vez, há mais de 70 anos como os primeiros antibióticos de amplo espectro, eficazes contra 
bactérias Gram-positivas e Gram-negativas aeróbias e anaeróbias. Geralmente, são administrados por via oral e continuam a ser amplamente usados, embora 
estejam sendo suplantados por outros agentes, como as quinolonas.
Sobre esta classe de fármacos, assinale a alternativa CORRETA:
A As tetraciclinas são os medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Klebsiella pneumoniae,
Escherichia coli, Providencia ssp, Shigella sonne, Enterobacter aerogene, Proteus vulgaris.
B As tetraciclinas são os medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Mycoplasma pneumoniae,
Chlamydia trachomatis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Providencia ssp.
C As tetraciclinas são os medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Staphylococcus
epidermidis e Staphylococcus saprophyticus.
D As tetraciclinas permanecem como medicamentos de primeira linha no tratamento de infecções causadas por patógenos da família Rickettsiaceae,
Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi (doença de Lyme).
Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes mudanças no perfil de interação com o receptor biológico, 
levando a possíveis interpretações comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe as fórmulas estruturais de alguns inibidores da acetilcolinesterase 
expostos na figura:
 
Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: 
( ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável pela atividade intrínseca. 
( ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor distintos. 
( ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular 
pelo sítio receptor são distintos.
( ) As três moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento molecular pelo 
sítio receptor relativamente semelhantes.
( ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação configuracional e seus modos de reconhecimento molecular 
pelo sítio receptor relativamente semelhantes.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - V - F - F - V.
B F - V - V - F - V.
C V - V - F - F - F.
D V - F - F - V - F.
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