Aula 15 Opioides

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Dor e seus Mecanismos 
 Dor: acompanha a maior parte das 
condições de doença, seja a mais simples ou a 
mais complexa. 
 Experiência subjetiva difícil de definir 
exatamente, mas todos sabem o que significa. 
 Dores neuropáticas: dores não 
diretamente ligadas à lesão tecidual. 
SINALIZAÇÃO QUÍMICA DA VIA 
NOCICEPTIVA: 
1. Transdução: impulso doloroso é recebido 
pelos nociceptores e transformado em potencial 
de ação; 
2. Transmissão: impulso é conduzido até a 
coluna posterior medula espinal; 
3. Modulação: na medula espinal, o impulso é 
modulado antes de chegar a níveis superiores do 
SNC. 
4. Percepção: impulso é integrado e 
percebido como dor. 
Opioides 
 Grupo de medicamentos utilizados para o 
tratamento da dor moderada, severa, crônica e 
maligna. 
 Semelhantes a substâncias naturais 
(endorfinas) produzidas pelo organismo para 
controlar a dor. 
 Mecanismo de ação: os efeitos são 
mediados por 3 famílias de receptores - µ (mi), 
κ (capa) e δ (delta). 
o µ: modulam respostas nociceptivas 
térmicas, mecânicas e químicas. 
o κ: contribuem para a analgesia 
modulando a resposta à nocicepção 
química e térmica no corno dorsal. 
o δ: interagem mais seletivamente com 
as encefalinas na periferia. 
 Mecanismo de ação: 
o Diminui a liberação de substância P, 
que modula a percepção da dor na 
medula espinal. 
o Inibe a liberação de transmissores 
excitatórios dos terminais nervosos 
que levam a estímulos nociceptivos. 
 Diminui o influxo de Ca2+ em 
neurônios pré-sinápticos. 
 Aumenta o efluxo de K+ diminuindo 
a resposta do neurônio pós-
sináptico. 
 
 Efeitos: mediados pelos receptores 
opioides. 
 
 Medicamentos: 
o Natural: morfina e codeína. 
o Semissintético: hidromorfina, 
hidrocodona, oxicodona, oximorfona. 
o Sintético: fentanila, meperidina, 
metadona, tapentadol e tramadol. 
o Agonistas potentes: alfentnila, 
fentanila, heroína, hidrocodona, 
hidromorfona, meperidina, metadona, 
morfina, oxicodona, oximorfona, 
remifentanila e sufetanila. 
o Agonistas moderados/ fracos: 
codeína. 
o Agonistas e Antagonistas mistos: 
buprenorfina, butorfanol, nalbufina e 
pentazacina. 
o Antagonistas: naloxona e naltrexona. 
o Outros analgésicos: tapendatol e 
tramadol. 
Opioides 
 
 Aspectos farmacocinéticos: absorvido 
por via oral de forma variada. 
o Via IV e IM: dor aguda e intensa. 
o Potência reduzida da maioria dos 
opioides usado de forma oral: 
metabolismo de primeira passagem. 
o Antagonistas (naloxona): meia vida 
curta (em casos de superdosagem de 
agonistas, ela deve ser administrada 
diversas vezes). 
 Efeitos adversos: f 
o Superdosagem: pode levar ao coma, 
grave depressão respiratória e óbito. 
o Precaução: deve ser utilizada com 
cautela em pacientes com asma, 
doença hepática ou disfunção renal. 
o Tolerância: o uso repetido causa 
tolerância aos seus efeitos depressor 
respiratório, analgésico, eufórico e 
sedativo. 
o Dependência: pode ocorrer 
dependência física e psicológica com 
a morfina e alguns dos outros 
agonistas. 
o Abstinência: a retirada súbita produz 
uma série de respostas autônomas, 
motoras e psicológicas que 
incapacitam o indivíduo e causam 
sintomas graves, mas raramente 
causam morte. 
o Outros efeitos adversos: hipotensão, 
disforia (ansiedade, depressão e mal-
estar), sedação, constipação, 
retenção urinária, náusea, potencial 
para dependência (vício) e depressão 
respiratória. 
 Síndrome de Abstinência: 
o Estágio 1 (até 8h): ansiedade e suplica 
por drogas. 
o Estágio 2 (de 8 a 24h): ansiedade, 
insônia, distúrbio gastrointestinal, 
rinorreia, midríase e diaforese. 
o Estágio 3 (até 3 dias): taquicardia, 
náusea, êmese, hipertensão, diarreia, 
febre, calafrios, tremores, 
convulsões e espasmos musculares.