Farmacologia - Relaxantes Musculares

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Maria Eduarda Zen Biz | ATM 2025.1 
7° fase Medicina | 2022.2 
Farmacologia 
UCXIX 
Relaxantes Musculares
Os relaxantes musculares podem ser classificados em duas 
categorias principais: 
 Antiespasticidade: atuam na medula espinhal 
(propagação/condução do impulso nervoso sobre a 
fibra) ou diretamente nos músculos esqueléticos para 
melhorar a hipertonicidade muscular e espasmos 
involuntários (usados em casos de paralisia cerebral, 
esclerose múltipla) 
o Baclofeno e dantroleno 
 Antiespasmódicos: diminuem os espasmos musculares 
por meio de alterações de condução do SNC. Eles são 
divididos em benzodiazepínicos e agentes não 
benzodiazepínicos, que atuam no tronco cerebral e na 
medula espinhal. 
o Carisoprodol, ciclobenzapina, metaxalona, 
metocarbamol, orfenadrine, clorzoxazona 
 Tanto efeito antiespasmótico quanto antiespasticidade 
o Diazepam, tizanidina 
Espasmolíticos de Ação central 
Benzodiazepínicos: 
 Diazepam é o mais utilizado da classe, pp hospitalar. 
 Os BDZ facilitam a ação do GABA no SNC. Atuam nas 
sinapses GABA-A e como moduladores alostéricos do 
receptor gabaérgico, e a sua ação na redução da 
espasticidade é, pelo menos em parte, mediada na 
medula espinal, embora possa ser usado em pacientes 
com espasmo muscular de quase qualquer origem 
(incluindo traumatismo muscular local). 
o GABA-A: canais de cloro abrem → polariza a 
célula com cargas negativas → diminui 
excitabilidade neuronal; fibra pós-sináptica 
o GABA-B: canais de potássio abrem → polariza a 
célula com cargas positivas; fibra pré-sináptica 
 Efeitos Adversos: sonolência, amnésia anterógrada, 
dependência e tolerância. 
Anticonvulsivantes: 
 Pregabalina e Gabapentina 
 Modificam a liberação sináptica ou não-sináptica do 
GABA. A gabapentina e a pregabalina ligam-se 
intensamente à subunidade α2δ dos canais de Ca++ 
regulados por voltagem, diminuindo os níveis de cálcio. 
 Menos efetivos que os BDZ, mas podem ser utilizados 
em associações 
 Bloqueiam: canais de cálcio, alfa-neurexinas, receptores 
NMDA, receptores GABA-A, etc 
Baclofeno: cpr 10 mg (Baclofen®, Baclon®, Lioresal®). Dose 
máxima: 120mg (geralmente 80mg/dia). Relaxante muscular 
– até 3 x dia 
 MA: baclofeno é um agente GABAmimético atípico e 
um agonista dos receptores GABA-B. A ativação desses 
receptores resulta em hiperpolarização, devido ao 
aumento da condutância do K+. Reduz a dor ao diminuir 
liberação de substância P. 
o GABA-A: canais de cloro abrem → polariza a célula 
com cargas negativas; fibra pós-sináptica 
o GABA-B: canais de potássio abrem → polariza a 
célula com cargas positivas; fibra pré-sináptica 
 Usos: Espasticidade dos músculos esqueléticos na 
esclerose múltipla; contraturas dolorosas. Enxaqueca 
tensional, dor lombar refratária aos AINEs/infiltração. 
 Introdução gradativa. 
 Retirada deve ser lenta e gradual para evitar confusão, 
alucinações, convulsões e exacerbações de condições 
espástica 
 Efeitos Adversos: tontura, vertigem, ataxia, hipotonia, 
fala arrastada, fraqueza muscular, sonolência. 
Tizanidina: cpr 2 mg (Sirdalud®). Dose máxima: 36mg 
(geralmente 18mg/dia) 
 Relaxante muscular – até 3 x dia 
 Mecanismo de Ação: agonista alfa2 nas fibras 
glutamatérgicas na área nigroestriatal (adrenérgico) → 
ativa proteína G inibitória → diminui liberação de 
glutamato → menos contração muscular. 
Maria Eduarda Zen Biz | ATM 2025.1 
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o Congênere da clonidina (poucos efeitos sobre a 
PA), tem ação espasmolítica - promove a inibição 
pré-sináptica dos neurônios motores. 
 Usos: Espasticidade muscular dolorosa. 
o Off label: enxaqueca crônica tensional 
 Efeitos Adversos: Hipotensão, sonolência, tontura, 
xerostomia, fraqueza, bradicardia, nervosismo, 
constipação, vômito, aumento das enzimas hepáticas, 
hepatite, alucinações. 
Dantroleno: 
 O dantroleno é um derivado da hidantoína: diminui a 
força do músculo esquelético ao interferir no 
acoplamento de excitação contração nas fibras 
musculares. 
 Mecanismo de Ação: dantroleno ao se ligar ao canal do 
receptor de rianodina (RyR) interfere na liberação do 
cálcio do reticulo sarcoplasmático ao bloquear a 
abertura do canal ativador → menor contração 
muscular 
 As unidades motoras que sofrem rápida contração são 
mais sensíveis aos efeitos do fármaco do que as 
unidades de resposta mais lenta. Ocorre depressão 
mínima do músculo cardíaco e do músculo liso, visto que 
a liberação de cálcio de seu retículo sarcoplasmático 
envolve um canal de RyR diferente (RyR2). 
 Usos: Tratamento da hipertermia maligna (uso 
parenteral); espasmos de origem central (lesão de 
neurônio motor superior), como no AVC e na esclerose 
múltipla. 
o Tratamento da hipertermia maligna: 2,5 mg/ 
kg/dose; repetir, se necessário, até uma dose 
cumulativa de 20 mg/kg. 
 Frasco ampola – 20 mg 
 Uso exclusivo Hospitalar. 
 Efeitos Adversos: fraqueza muscular generalizada, 
sedação, cefaleia, DGI. Menos comumente podem 
ocorrer convulsão, necrose hepática, hepatite, 
leucopenia, trombocitopenia. 
Fármacos de ação central para alívio do 
espasmo muscular agudo causado por 
traumatismo tecidual local ou por distensão 
muscular. 
TODOS causam um efeito sedativo significativo 
 São geralmente considerados terapia de segunda linha 
ou adjuvante para dor musculoesquelética quando a 
terapia inicial falha. 
 São comumente usados para tratar dor lombar ou no 
pescoço, dores de cabeça tensionais, dor miofascial e 
espasmo muscular onde reduzem a dor muscular e 
melhoram o estado funcional. 
 Ação farmacológica decorrente principalmente de suas 
propriedades sedativas 
Ciclobenzaprina (Miosan, Mirtax) 5 e 10 mg cpr 
 Usos. Espasmo muscular associado com dor aguda de 
origem no sistema musculoesquelético. 
 Mecanismo de Ação: Suprime o espasmo do músculo 
esquelético de origem local, sem interferir com a função 
muscular; reduz a atividade motora tônica, 
influenciando os neurônios motores alfa e gama. 
Atividade anticolinérgica significativa (diminui todas as 
respostas da acetilcolina nos tecidos). 
o Sugestões de mecanismo: agonista α2 
(adrenalina) de fibras adrenérgicas descendentes 
e antagonista 5HT2 → diminui contração 
o Bloqueia os receptores histaminérgicos H1 → 
sedação 
 Efeitos Adversos: Sonolência, palpitações, tontura, boca 
seca (Acth), fadiga, confusão, cefaleia, irritabilidade, 
nervosismo, dor abdominal, constipação (Acth), 
retenção urinária, dispepsia, náuseas, fraqueza 
muscular, visão borrada 
Carisoprodol + associações com AINEs e cafeína (Torsilax, 
Tandrilax) 125, 150 e 300 mg cpr 
 Usos. Espasmos musculares dolorosos, dor 
musculoesquelética. 
 Metabolizado (CYP2C19) em: hydroxycarisoprodol, 
hydroxymeprobamato e meprobamato. 
o Meprobomato atua potencializado resposta 
Gabaérgica (GABAA) – ação ansiolítica e sedativa. 
OU SEJA: COMPORTAMENTO DE BDZ 
 Efeitos Adversos: Sonolência, tontura, cefaleia, insônia, 
síncope, confusão mental, náusea, vômito, pirose, 
desconforto abdominal, constipação, diarreia, 
taquicardia, distúrbios da visão, tremor, dermatite, 
angioedema, leucopenia 
Orfenadrina + associações (Dorflex) 35 mg cpr 
 Tem efeitos centrais semelhantes à atropina 
(antimuscarínicas) e algumas propriedades 
euforigênicas e analgésicas. 
 É recomendado para uso a curto prazo, e deve ser 
reduzido lentamente se o uso se tornar crônico. Devido 
aos efeitos colaterais anticolinérgicos, geralmente não é 
recomendado o uso em idosos. 
 Usos: Espasmos musculares dolorosos associados com 
condições agudas no sistema musculoesquelético. 
 Efeitos Adversos: Tontura, cefaleia, ataxia, distúrbios da 
fala e da visão, agitação, alucinação, delírio, xerostomia, 
náusea, vômito, constipação, midríase, disfagia, 
diminuição do peristaltismo, arritmia, retenção urinária.