OPIÓIDES

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OPIÓIDES 
Papoula é a planta de cuja casca se extrai uma goma 
chamada ópio – no ópio, foi isolada a substancia morfina 
Opióides – toda substancia, natural ou sintética, que atua 
nos receptores de opióides 
Opiáceos – alcaloides de ocorrência natural (morfina, 
codeína, tebaina e papaverina) 
Receptores de opióides – tipos Mu, Delta e Kappa 
Famílias de opióides endógenos – endorfinas; encefalinas; 
dinorfinas 
São considerados padrão-ouro para tratamento de dores 
moderadas a intensas; agem no SN aliviando a dor e 
também possuem efeito sedativo 
O uso continuo pode gerar tolerância e proporcionar 
necessidade cada vez maior de ser consumida e, como 
consequência, levar à dependência; além de causar 
efeitos colaterais 
 
OS OPIOIDES DIFEREM ENTRE SI 
 Pela potência – equalizada pela dosagem 
empregada  a morfina é a base de 
comparação da ação analgésica dos demais 
opioides 
 Pela eficácia – fortes ou fracos 
 Pela meia vida – metadona tem vida mais longa 
 Pela via de administração – oral, parenteral ou 
intratecal 
 Pela afinidade com cada tipo de receptor – a 
afinidade da morfina pelo receptor Mu é 200x 
maior que pelo Kappa 
AGONISTAS FORTES – agem predominantemente em 
receptores um  quando em doses elevadas passam a 
agir também em receptores kappa e delta; a potência 
varia, mas em doses equipotentes tem efeito analgésico 
similar (morfina, heroína, oxicodona, fentanil e sufentanil) 
AGONISTAS FRACOS – sinergia com analgésicos não-
opioides, codeína e tramadol 
AGONISTAS PARCIAIS – possuem efeito teto (nalbufina 
e nalorfina) 
ANTAGONISTAS – não tem ação analgésica; usados 
para reverter efeitos adversos dos agonistas; podem 
desencadear abstinência dos agonistas (naloxona e 
naltrexona) 
AÇÃO DOS OPIOIDES NA VIA INIBITÓRIA DESCENDENTE 
 
 
 
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EFEITOS RESPIRATÓRIOS E GASTROINTESTINAIS DOS 
OPIOIDES E COMO MANEJAR 
 
 Depressão respiratória 
Todos os opioides podem produzir significativamente – 
inibem mecanismos respiratórios do tronco encefálico 
PCO2 alveolar pode aumentar 
O indicador mais confiável é uma resposta deprimida ao 
teste de estimulação com CO2 
A depressão respiratória relacionada com a dose é 
influenciada pelo grau de estimulo sensitivo que ocorre 
no momento – é possível superar, em parte, a 
depressão respiratória induzida por opioides por uma 
variedade de estímulos 
EX – Quando estímulos fortemente dolorosos que 
impediram a ação depressora de uma grande dose de 
opioide são retirados, a depressão respiratória pode 
tornar-se subitamente pronunciada 
Diminuição pequena – moderada da função respiratória 
(mais PACO2) pode ser bem tolerada no paciente sem 
comprometimento respiratório anterior 
Indivíduos com pressão intracraniana elevada, asma, 
DPOC, cor pulmonale  essa redução pode não ser 
tolerada 
Um dos desafios clínicos mais difíceis no tratamento da 
dor intensa 
Necessário fornecer suporte respiratório – intubação 
endotraqueal, ventilação mecânica 
Injeção IV de naloxona 
 Trato gastrointestinal 
Constipação intestinal – reconhecida há muito tempo e 
não diminui com o uso continuo do fármaco (não 
desenvolve tolerância); há receptores de opioides em 
alta densidade no TGI 
Efeitos de constipação intestinal mediados por ação 
sobre o SN entérico e o SNC 
Estomago – motilidade pode diminuir, porem tônus pode 
aumentar (mais na parte central); diminuição da secreção 
gástrica de HCL 
Intestino delgado – tônus aumentado em repouso com 
espasmos periódicos, mas amplitude de contrações não 
propulsivas acentuadamente diminuídas 
Intestino grosso – ondas peristálticas propulsivas 
diminuídas e tônus aumentado; retardo da passagem do 
bolo fecal e maior absorção de agua  constipação 
intestinal; 
Ações sobre intestino grosso  base para uso no 
tratamento das diarreias 
Constipação intestinal  problema importante no 
controle da dor intensa no câncer 
Medidas não farmacológicas – dieta (pobre em fibras + 
baixa ingestão de líquidos pode piorar quadro); atividade 
física regular 
Medidas farmacológicas – como 1° linha muitos estudos 
apontam os laxativos 
 Agentes osmóticos – magnésio 1,2 a 3,6 g/d; 
lactulose 15-30 ml 2 a 3x/d; polietilenoglicol 
 Laxantes estimulantes – bisacodil, senna 15 mg 
1x/d 
 Agentes de volume – metilcelulose, psyllium 4 a 
6 g/d 
 Normalmente inicia com laxantes orais, podendo-
se utilizar enemas caso não sejam eficazes – 
constipação afetando segmento retal do colón 
 Pode-se usar antagonistas opioides VO 
(naloxona) – por essa via, devido ao metabolismo 
de 1° passagem, sua ação é insignificante na 
circulação sistêmica  permite o uso associado 
ao opioide 
QUADRO CLINICO E MANEJO DA INTOXICAÇÃO POR 
OPIOIDE AGUDA 
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Caracterizado por sedação, alteração do humor (euforia) 
e miose (menos meperidina, que causa midríase) 
Com o aumento da dose, pode levar a uma overdose – 
intencional ou acidental (mais comum)  atendimento 
médico de urgência 
O quadro clinico da overdose é normalmente agudo, com 
rápida estimulação cerebral, seguida de depressão do 
SNC, obnubilação da consciência ou coma, depressão 
respiratória, diminuição da atividade cardíaca e, 
convulsões e morte 
 
TRATAMENTO 
A prioridade é a estabilização  oxigenação adequada, 
suporte ventilatório e manutenção dos sinais vitais 
Após  verificar tamanho e fotorreatividade das pupilas, 
fazer ausculta pulmonar (congestão) e solicitar dosagem 
sérica de acetaminofeno 
Quando paciente não responde e mantem a depressão 
respiratória  antagonista opiaceo para reverter o 
quadro clinico = naloxona IV 
Quando o paciente retomar os níveis de consciência 
normais  anamnese completa, identificando histórico 
de uso de opiaceos, analgésicos e drogas ilícitas 
O paciente deve continuar em observação após melhora 
 efeito rebote da naloxona 
 
EMPREGO DA METADONA NA DESINTOXICAÇÃO DA 
DEPENDÊNCIA DE OPIOIDES 
A metadona é um opioide sintético, pertencente às 
fenileptilaminas (agonista forte); analgésico potente e 
clinicamente útil 
Via de administração – oral, IV, subcutânea, espinal e retal 
Bem absorvida no TGI 
Ação  inibe o gene Her relacionado à função dos 
canais de potássio  aumenta a repolarização 
Capaz de aliviar a dor de tratamento difícil  
neuropática, causada por câncer 
Alternativa quando a morfina não obteve sucesso 
terapêutico ou há desenvolvimento de tolerância 
Farmacocinética variável; meia vida longa (25-52 horas); 
intervalos menores que 8 horas quando em uso como 
analgésico 
Efeitos colaterais mínimos e administração inicial deve ser 
rigorosamente monitorada para evitar efeitos colaterais 
(depressão respiratória, disfunções hepáticas e arritmias 
com qt prolongado) 
DEPENDÊNCIA DE OPIOIDES 
Física – demonstrada pela presença de abstinência de 
opioide quando da cessação ou redução do uso, ou 
durante administração aguda de um antagonista de 
opioide 
Síndrome de abstinência de opioides / adição à opioides 
– conjunto de sinais e sintomas associados ao uso 
patológico de opioides 
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TRATAMENTO 
Psicoterapias, grupos de autoajuda, tratamento hospitalar, 
ambulatorial e psicofarmacológico (crucial) 
As bases do tratamento farmacológico são compostos 
agonistas que se ligam competitivamente aos mesmos 
receptores que medeiam os efeitos das drogas abusadas, 
evitando ou obstruindo-os 
 Metadona X morfina 
Propriedades farmacológicas semelhantes 
Porque usar metadona na desintoxicação? 
1. Tolerância e dependência física desenvolvem-se 
mais lentamente 
2. Ação mais prolongada decorrente de retenção 
em compartimento
extra vascular, com lenta 
liberação 
3. Sinais e sintomas de abstinência que surgem 
após interrupção abrupta de metadona são mais 
leves (porém mais prolongados) 
ADICTO DE HEROÍNA 
Desintoxicação aguda – doses baixas de metadona (5-10 
mg VO, 2-3x/d durante 2 a 3 dias) 
Suspensão  síndrome de abstinência leve e suportável 
 Terapia de manutenção (indivíduos recidivantes) 
– pode-se produzir deliberamente uma 
tolerância a 50-100 mg/dia de metadona por VO 
 o adicto apresenta tolerância cruzada à 
heroína, impedindo a maior parte dos efeitos de 
reforço da adição 
 Administração de metadona questionada pelo 
risco aumentado de morte por superdosagem 
PREVENÇÃO DE OCORRÊNCIA DE SÍNDROME DE 
ABSTINÊNCIA 
Realizada antes de iniciar medidas de controle do uso 
crônico de opioides, como terapias substitutivas para 
posterior retirada progressiva 
Manejo farmacológico necessário; mantem a 
dependência mas evita quadros comportamentais 
envolvidos com o suprimento abrupto do opioide 
Posologia – 2,5-10 mg a cada 8-12 horas, conforme 
necessidade 
Critérios para síndrome de abstinência 
1. 10 mg de aumento de PAS 
2. Midríase 
3. 10 BPM de aumento na FC 
4. Todo o conjunto – sudorese, calafrios, suspiros, 
dor no corpo, diarreia, rinorreia e lacrimejamento 
TRATAMENTO 
2 ou +  10 mg de metadona (checar de 4/4 horas); 
dose total nas primeiras 24 horas – até 50 mg; segundo 
dia: meia dose; dias subsequentes – redução em 
variações de 5 mg/dia até que se complete a retirada 
Após última dose – clonidina em dose de 0,3 a 1,2 mg 
para evitar ou aliviar os sintomas noradrenergicos 
 
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